| Международное непатентованное название | Силодозин |
| Страна происхождения | Италия |
| Форма | капс 4 мг бл |
| Состав | Состав на одну капсулу: Активное вещество: силодозин 4 мг. Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат |
| Дозировка | Рекомендуемая доза — 8 мг однократно, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и то же время суток. Необходимо проглатывать капсулу целиком, желательно запивая стаканом воды. Для лечения пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина>30 — <50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать начальную дозу по 4 мг в сутки, при хорошей индивидуальной переносимости затем можно увеличить дозу до 8 мг в сутки. |
| Показания к применению | Доброкачественная гиперплазия предстательной железы. |
| Действие | Механизм действия. Силодозин, высокоселективный конкурентный антагонист альфа1А-адренорецепторов, блокирует постсинаптические альфа1А-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала, улучшая отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Сродство к альфа1А-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с альфа1А-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности не вызывает клинически значимого снижения артериального давления (АД) у пациентов с исходно нормальным АД. Фармакокинетика. При приеме внутрь силодозин хорошо абсорбируется. Абсолютная биодоступность составляет 32%. Пища снижает максимальную концентрацию (Смах) примерно на 30%, увеличивая время достижения максимальной концентрации (tmах) примерно до 1 ч и оказывает минимальное влияние на площадь под кривой «концентрация-время» (АUС). Сmах 87±51 мг/мл, tmах — 2,5 ч, средняя концентрация в моче 433±286 нг*ч/мл. Объем распределения силодозина составляет 0,81 л/кг и связывается с белками плазмы на 96,6%. Связывание силодозина карбамоилглюкуронида белками плазы составляет 91%. Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGТ2В7), с участием алко голь дегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием СYРЗА4. Основной активный метаболит в плазме карбамоилглюкуронид (КМD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450. 33,5% силодозина выводится через почки и 54,9% через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 23,1 л/ч. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. Т½ силодозина и карбамоилглюкуронида составляет 11 часов и 18 часов соответственно. Пожилые пациенты: фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависела от возраста. Клиренс силодозина не изменялся у пациентов старше 75 лет. Пациенты с нарушенной функцией печени: У больных с умеренным нарушением функции печени (7−9 баллов по шкале Чайлд-Пью), фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику силодозина не изучали. Пациенты с нарушением функции почек: Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью не требовалось никакого снижения дозы. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью назначение силодозина не рекомендуется. |
| Меры предосторожности | Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов или их непереносимость. Дети до 18 лет. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). Тяжелая печеночная недостаточность (недостаточно клинических данных). С осторожностью при легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 30 до 50 мл/мин). Беременность и лактация: Силодозин предназначен только для мужчин. |
| Возможные побочные эффекты | Нежелательные реакции с указанием частоты приведены ниже: очень часто:>10, часто: от> 1/100 до <1/10, нечасто: от> 1/1000 до <1/100, редко: от> 1/10 000 до <1/1000, частота неизвестна (имеющиеся данные не позволяют определить частоту). Со стороны ЦНС: часто — головокружение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия. Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа. Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея; нечасто — тошнота, сухость во рту. Со стороны репродуктивной системы: очень часто — ретроградная эякуляция, анэякуляция; нечасто — эректильная дисфункция, либидо. Прочие: частота неизвестна — интраоперационный синдром «дряблой» радужки во время операций по поводу катаракты. |
| Условия хранения | Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C. |
