Вход / Регистрация

Вилдегра тб пролонг высв п/пл об 50 мг бл N1x1 Озон РОС


Международное непатентованное названиеСилденафил
Страна происхожденияРоссия
Форматб пролонг высв плен/об 50 мг бл
СоставСостав на одну таблетку: Действующее вещество: силденафила цитрат — 70,24 мг, в пересчете на силденафил основание — 50,0 мг. Вспомогательные вещества (ядро): гипромеллоза — 110,0 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 82,52 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 70,24 мг, повидон — К25 — 14,0 мг, магния стеарат — 3,0 мг.
ДозировкаВнутрь. Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 час до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения — один раз в сутки. Нарушения функции почек: при легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (КК 30−80 мл/мин) корректировка дозы не требуется. При тяжелой почечной недостаточности (КК <30 мл/мин) — дозу силденафила следует снизить до 25 мг. Нарушения функции печени: поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности, при циррозе), дозу препарата Вилдегра следует снизить до 25 мг. Совместное применение с другими лекарственными средствами: совместное применение с ритонавиром не рекомендуется. В любом случае максимальная доза препарата Вилдегра ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг, а кратность применения — 1 раз в 48 часов. При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома СYРЗА4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза силденафила должна составлять 25 мг. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием силденафила следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила. Пожилые пациенты: корректировка дозы силденафила не требуется.
Показания к применениюЛечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Силденафил эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.
ДействиеФармакодинамика: Силденафил — мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ) — специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5). Механизм действия: Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (N0) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ. последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (N0) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ. Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 — в 10 раз; ФДЭ1 — более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭЗ, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда. Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция. Силденафил восстанавливает нарушенную эректильную функцию в условиях сексуальной стимуляции за счет увеличения притока крови к кавернозным телам полового члена. Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер. Всасывание: после приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (от 25% до 63%). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50%. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови (Сmах) мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). Сmах при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин. (от 30 мин. до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Сmах уменьшается в среднем на 29%, а время достижения максимальной концентрации (Тмах) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (АUС) снижается на 11%). Распределение: Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь с белками плазмы силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита составляет примерно около 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема силденафила. Метаболизм: Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома СYРЗА4 (основной путь) и изофермента цитохрома СYР2С9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N- деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40% от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; период его полувыведения (Т½) составляет около 4 час. Выведение: Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный Т½ — 3−5 час. После приема внутрь также как после внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80% пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13% пероральной дозы). Фармакокинетика у особых групп пациентов: Пожилые пациенты: у здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме примерно на 40% выше, чем у молодых (18−45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов. Нарушения функции почек: при легкой (клиренс креатинина (КК) 50−80 мл/мин) и умеренной (КК 30−49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК <30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению площади под фармакокинетической кривой концентрация-время (АUС на 100%) и Сmах (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы. Нарушения функции печени: у пациентов с циррозом печени (стадии, А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению АUС (84%) и Сmах (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.
Меры предосторожностиПовышенная чувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата. Применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Совместное применение ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, так как это может приводить к симптоматической гипотензии. Безопасность и эффективность силденафила при совместном применении с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью). Одновременный прием ритонавира. Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (тяжелая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в течение последних шести месяцев инсульт или инфаркт миокарда, жизнеугрожающие аритмии, гипертензия (АД> 170/100 мм рт. ст.) или артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст)). Пациенты с эпизодами развития неартериитной передней ишемической нейропатии зрительного нерва с потерей зрения в одном глазу. Наследственный пигментный ретинит. По зарегистрированному показанию силденафил не предназначен для применения у детей до 18 лет. По зарегистрированному показанию силденафил не предназначен для применения у женщин. С осторожностью: Анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони). Заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия). Заболевания, сопровождающиеся кровотечением. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения. Нарушения функции печени. Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин). Пациенты с эпизодом развития передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва в анамнезе. Одновременный прием блокаторов альфа-адренорецепторов. Применение при беременности и в период лактации: по зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.
Возможные побочные эффектыКлассификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто>1/10, часто от>1/100 до <1/10, нечасто от>1/1000 до <1/100, редко от>1/10000 до <1/1000, очень редко от <1/10000, включая отдельные сообщения. Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь), аллергические реакции. Со стороны органа зрения: часто — затуманенное зрение, цианопсия; нечасто — боль в глазах, фотофобия, фотопсия, хроматопсия, покраснение глаз/инъекции склер, изменение яркости световосприятия, мидриаз, конъюнктивит, кровоизлияние в ткани глаза, катаракта, нарушение работы слезного аппарата; редко — отек век и прилегающих тканей, ощущение сухости в глазах, наличие радужных кругов в поле зрения вокруг источника света, повышенная утомляемость глаз, видение предметов в желтом цвете (ксантопсия), видение предметов в красном цвете (эритропсия), гиперемия конъюнктивы, раздражение слизистой оболочки глаз, неприятные ощущения в глазах; поражение конъюнктивы, нарушение слезотечения; очень редко — нарушение зрения, нарушение цветовосприятия: частота неизвестна — неартериитная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки, дефект полей зрения, диплопия, временная потеря зрения или снижение остроты зрения, повышение внутриглазного давления, отек сетчатки, заболевания сосудов сетчатки, отслойка стекловидного тела/витреальная тракция. Со стороны органа слуха: нечасто — боль в ушах, шум в ушах, звон в ушах, внезапное снижение или потеря слуха. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — вазодилатация («приливы»); нечасто — снижение артериального давления, повышение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений, нестабильная стенокардия, атриовентрикулярная блокада, инфаркт миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, остановка сердца, сердечная недостаточность, отклонения в показателях электрокардиограммы, кардиомиопатия; редко — фибрилляция предсердий, внезапная сердечная смерть желудочковая аритмия; очень редко — ощущение сердцебиения, тахикардия. Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия, лейкопения. Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — ощущение жажды, отеки, подагра, некомпенсированный сахарный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — заложенность носа, носовое кровотечение, ринит, астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, увеличение объема отделяемой мокроты, усиление кашля; редко — чувство стеснения в горле, сухость слизистой оболочки полости носа, отек слизистой оболочки полости носа. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота; нечасто — гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в области живота, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, гингивит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, отклонение «печеночных» функциональных тестов от нормы, ректальное кровотечение; редко — гипестезия слизистой оболочки полости рта; очень редко — диспепсия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — боль в спине; нечасто — миалгия, боль в конечностях, артрит, артроз, разрыв сухожилий, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит. Со стороны мочеполовой системы: нечасто — цистит, никтурия, увеличение молочных желез, недержание мочи, гематурия, нарушение эякуляции, отек гениталий, аноргазмия, гематоспермия, повреждение тканей полового члена; редко — приапизм и/или длительная эрекция, кровотечение из полового члена. Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, сонливость, мигрень, атаксия, гипертонус, невралгия, нейропатия, парестезия, тремор, вертиго, симптомы депрессии, бессонница, необычные сновидения, повышение рефлексов, гипестезия; редко — судороги, повторные судороги, обморок, нарушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака; очень редко — головокружение. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, крапивница, простой герпес, кожный зуд, повышенное потоотделение, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Прочие: нечасто — ощущение жара, отек лица, реакция фоточувствительности, шок, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, озноб, случайные падения, боль в области грудной клетки, случайные травмы; редко — раздражительность.
Условия храненияХранить при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте.
Можно заказать курьера