Бисопролол Алкалоид тб плен/об 2.5мг бл N10×3 Алкалоид А О МАК
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Бисопролол |
| Страна происхождения | Македония |
| Форма | тб плен/об 2.5мг бл |
| Состав | Одна таблетка содержит: Действующее вещество: бисопролола фумарат 2,5 мг. Вспомогательные вещества: просолв [целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный 2%], кросповидон, глицерид дибегенат. |
| Дозировка | Внутрь. Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него, 1 раз в сутки. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок. Лечение препаратом Бисопролол Алкалоид обычно является долговременным и для каждого пациента должно быть индивидуально. Обычно начинают с низкой дозы, которую постепенно повышают. Если необходимо прекращение лечения, то дозировку препарата следует снижать постепенно. Лечение артериальной гипертензии и стабильной стенокардии. У всех пациентов дозу подбирают индивидуально. Обычно начальная доза — 5 мг 1 раз/суки. Поддерживающая доза — 10 мг 1 раз/сутки, максимальная рекомендуемая доза — 20 мг 1 раз в сутки. Лечение хронической сердечной недостаточности. Начало лечения хронической сердечной недостаточности требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля. Предварительным условием лечения препаратом Бисопролол Алкалоид является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие шесть недель; практически неизменная базовая терапия в предшествующие две недели; лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (или других сосудорасширяющих препаратов в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и сердечных гликозидов. Лечение хронической сердечной недостаточности начинается в соответствии с ниже приведенной схемой, при этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, |
| Показания к применению | Артериальная гипертензия. Ишемическая болезнь сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии). Хроническая сердечная недостаточность. |
| Действие | Фармакодинамика. Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость миокарда, замедляет AV-проводимость. При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1−3 сутки возвращается к исходному, а при длительном применении снижается. Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2−5 дней, стабильное действие через 2 месяца. Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2- адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме. Фармакокинетика. Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), прием пищи не влияет на абсорбцию. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация бисопролола в плазме крови достигается через 3 ч. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови — около 30%. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации; незначительно метаболизируется при «первом прохождении» через печень (примерно 10−15%). Все метаболиты полярны. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, при участии изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль. Бисопролол выводится двумя путями: 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; около 98% выводится почками, из них 50% - в неизменном виде, менее 2% - через кишечник (с желчью). Общий клиренс составляет 12- 18 л/ч, причем почечный клиренс равен 8−11 л/ч, период полувыведения (Т½) — 10−12 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью плазменная концентрация бисопролола выше, а Т½ более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата и другим бета-адреноблокаторам. Острая сердечная недостаточность. Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая применения внутривенной ионотропной терапии. Кардиогенный шок. AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора. синдром слабости синусового узла. Синоатриальная блокада. Выраженная брадикардия (ЧСС <60 уд/мин до начала терапии). Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД <100 мм рт.ст.). Коллапс. Кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности). Тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе. Тяжелые нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно. Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов). Метаболический ацидоз. Одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО типа В). Одновременный прием флоктафенина, сультоприда. Одновременное внутривенное введение верапамила, дилтиазема. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. Проведение десенсибилизирующей терапии; отягощенный аллергологический анамнез; бронхоспазм в анамнезе (бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких); доза 10 мг в сутки; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV-блокада I степени; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; псориаз; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев; феохромоцитома (при сопутсвующем применении альфа-адреноблокаторов); нарушения периферического кровообращения (особенно в начале терапии); депрессия (в том числе в анамнезе); строгая диета. При беременности препарат Бисопролол Алкалоид следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза лечения для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует контролировать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка. В случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, перейти на альтернативные методы терапии. В случае применения бета-адреноблокаторов во время беременности следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии. Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Бисопролол Алкалоид не рекомендуется в период кормления грудью. Если прием препарата в период грудного вскармливания необходим, грудное вскармливание следует прекратить. |
| Возможные побочные эффекты | Возможные побочные действия при применении лекарственного препарата: частота развития побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующей классификации: очень часто 1/10; часто 1/100, <1/10; нечасто 1/1000, <1/100; редко 1/10 000, <1/1000; очень редко <1/10 000. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто: брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто: усугубление симптомов течения хронической сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью; нечасто: нарушение AV проводимости; брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией); усугубление симптомов течения хронической сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия. Со стороны центральной нервной системы: часто: головокружение, головная боль; редко: потеря сознания. Психические нарушения: нечасто: депрессия, бессонница; редко: галлюцинации, ночные кошмары. Со стороны органа зрения: редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко: конъюнктивит. Со стороны органа слуха: редко: нарушения слуха. Со стороны дыхательной системы: нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко: аллергический ринит. Со стороны пищеварительной системы: часто: тошнота, рвота, диарея, запор; редко: гепатит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто: мышечная слабость, судороги мышц. Со стороны кожных покровов: редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко: алопеция; бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь. Со стороны репродуктивной системы: редко: нарушение потенции. Общие нарушения: часто: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), повышенная утомляемость; нечасто: астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией). Лабораторные показатели: редко: повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы). У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией данные симптомы чаще появляются в начале курса лечения, обычно носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1−2 недель после начала лечения. |
| Условия хранения | Хранить в оригинальной упаковке, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C. |