Телсартан Н тб 12.5мг+80мг бл N7x4 Д-р Реддис ИНД
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Телмисартан+Гидрохлоротиазид |
| Страна происхождения | Индия |
| Форма | тб 12.5мг+80мг бл |
| Состав | Действующие вещества: гидрохлоротиазид 12,50 мг, телмисартан 80,00 мг. Вспомогательные вещества: меглюмин 24,00 мг, натрия гидроксид 6,72 мг, повидон К30 27,10 мг, полисорбат-80 1,30 мг, маннитол 479,38 мг, лактозы моногидрат 92,50 мг, магния стеарат 12,15 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,35 мг. |
| Дозировка | Внутрь, независимо от приема пищи. Телсартан Н необходимо принимать 1 раз в день. Телсартан Н (12,5 мг + 40 мг) может назначаться пациентам, у которых монотерапия телмисартаном в дозе 40 мг или монотерапия гидрохлоротиазидом не приводит к адекватному контролю АД. Телсартан Н (12,5 мг + 80 мг) может назначаться пациентам, у которых монотерапия телмисартаном в дозе 80 мг или препаратом Телсартан Н (12,5 мг + 40 мг) не приводит к адекватному контролю АД. У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии максимальная суточная доза телмисартана 160 мг/сутки. Имеющийся ограниченный опыт применения комбинации гидрохлоротиазида и телмисартана у пациентов с небольшими или умеренно выраженными нарушениями функции почек не требует изменений дозы препарата в этих случаях. У таких пациентов следует контролировать функцию почек. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс, А и В по классификации Чайлд-Пью) суточная доза препарата Телсартан Н не должна превышать 12,5 мг + 40 мг в день. |
| Показания к применению | Артериальная гипертензия (в случае неэффективности телмисартана или гидрохлоротиазида в монотерапии). |
| Действие | Фармакодинамика: Телсартан Н представляет собой комбинацию телмисартана (ангиотензина II рецепторов антагонист) и гидрохлоротиазида — тиазидного диуретика. Одновременное применение этих компонентов приводит к большему антигипертензивному эффекту, чем применение каждого из них в отдельности. Прием препарата Телсартан Н один раз в день приводит к существенному постепенному снижению артериального давления (АД). Телмисартан: Телмисартан — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу АТ1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не проявляя свойств агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом АТ1 рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2 рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II), который также катализирует деградацию брадикинина. Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается. У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приёма телмисартана внутрь. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остаётся значимым до 48 часов. Выраженный антигинертензивный эффект обычно развивается через 4 недели после регулярного приёма препарата. У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС). В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены». В исследовании с телмисартаном проводилась оценка случаев сердечно-сосудистой смертности, не фатального инфаркта миокарда, не фатального инсульта или госпитализации по причине хронической сердечной недостаточности. Было доказано снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов высокого сердечно-сосудистого риска (с заболеваниями коронарных артерий, инсультом, заболеваниями периферических артерий или сахарным диабетом с сопутствующим поражением органов мишеней, таких как ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро- или микроальбуминурия в анамнезе) в возрасте старше 55 лег. Гидрохлоротиазид: Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком. Тиазидные диуретики влияют на реабсорбцию электролитов в почечных канальцах, непосредственно увеличивая экскрецию натрия и хлоридов (примерно в эквивалентных количествах). Диуретическое действие гидрохлоротиазида приводит к уменьшению объема циркулирующей крови (ОЦК), увеличению активности ренина плазмы крови, повышению секреции альдостерона с последующим увеличением содержания в моче калия и гидрокарбонатов и, как следствие, снижением содержания калия в плазме крови. При одновременном приеме с телмисартаном отмечается тенденция к прекращению потери калия, вызываемой этими диуретиками, предположительно за счет блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). После приема внутрь диурез усиливается через 2 часа, а максимальный эффект наблюдается примерно через 4 часа. Диуретическое действие препарата сохраняется в течение приблизительно 6−12 часов. Длительное применение гидрохлортиазида уменьшает риск развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний и смертности от них. Максимальный антигипертензивный эффект Телсартан обычно достигается через 4 недели после начала лечения. Фармакокинетика: Совместное применение телмисартана и гидрохлоротиазида не оказывает влияния на фармакокинетику каждого из компонентов препарата. Телмисартан: При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность — примерно 50%. Пик концентрации наступает примерно через 0,5−1,5 часа. При приеме одновременно с пищей уменьшение площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (АUС) колеблется от 6% (при приеме дозы 40 мг) до 19% (при приеме дозы 160 мг). Через 3 часа после приема внутрь концентрация в плазме крови выравнивается независимо от приема пищи. Наблюдается разница в концентрациях телмисартана в плазме крови у мужчин и женщин. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) приблизительно в 3 раза и АИС приблизительно в 2 раза выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Тем не менее, усиления гипотензивного эффекта при этом у женщин не наблюдается. Связь с белками плазмы крови значительная (более 99,5%), в основном с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином. Объем распределения приблизительно 500 литров. Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения составляет более 20 часов. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками — менее 2%. Общий плазменный клиренс высокий (около 900 мл/мин). Пожилые пациенты: Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекции доз не требуется. Пациенты с почечной недостаточностью: Изменение дозы телмисартана у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа. Пациенты с печеночной недостаточностью: Исследования фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью показали увеличение абсолютной биодоступности практически до 100%. При печеночной недостаточности Период полувыведения не изменяется. Гидрохлоротиазид: После приема внутрь препарата Телсартан, максимальные концентрации гидрохлоротиазида в плазме крови достигаются в течение 1−3 часов. Абсолютная биодоступность составляет около 60% (на основании общей экскреции почками). Белками плазмы крови связывается 64% гидрохлоротиазида, а объем распределения составляет 0,8±0,3 л/кг. Гидрохлоротиазид не метаболизируется в организме и выводится почками практически в неизмененном виде. Около 60% принятой внутрь дозы элиминируется в течение 48 часов. Почечный клиренс около 250−300 мл/мин. Период полувыведения гидрохлоротиазида составляет 10−15 часов. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. У женщин концентрация телмисартана в плазме в 2−3 раза выше, чем у мужчин; также у женщин имеется тенденция к клинически незначимому увеличению в плазме крови концентраций гидрохлоротиазида. Пациенты с почечной недостаточностью: У пациентов с нарушенной функцией почек скорость выведения гидрохлоротиазида снижена. Исследования, проведенные с участием пациентов с клиренсом креатинина 90 мл/мин, показали, что период полувыведения гидрохлоротиазида увеличивается. У пациентов со сниженной функцией почек Т½ около 34 часов. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к активным веществам или вспомогательным компонентам препарата или другим производным сульфонамидов. Беременность. Период грудного вскармливания. Обструктивные заболевания желчевыводящих путей. Тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью). Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). Рефрактерная гипокалиемия, гиперкальциемия. Одновременная терапия с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <60 мл/мин/1,73 кв.м). Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). |
| Возможные побочные эффекты | Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении комбинации телмисартана и гидрохлоротиазида была сравнима с частотой побочных эффектов, наблюдаемых при монотерапии телмисартаном в контролируемых исследованиях с участием 1471 пациента, рандомизированных в группы пациентов, получавших телмисартан + гидрохлоротиазид (835 пациентов) или пациентов, получавших только телмисартан (636). Не установлена зависимость побочных эффектов от дозы, пола, возраста или расы пациентов. Все побочные эффекты, возникающие при применении комбинации телмисартана и гидрохлоротиазида с частотой, превышающей частоту плацебо (р<0,05) представлены ниже в соответствии с системно-органными классами. Частота встречаемости: очень часто (>1/10); часто (>1/100 — <1/10); нечасто (>1/1000 — <1/100); редко (>1/10000 — <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть определена по имеющимся данным). Инфекционные и паразитарные заболевания: редко — бронхит, фарингит, синусит. Нарушения со стороны иммунной системы: редко — обострение или усиление симптомов системной красной волчанки. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто — гипокалиемия; редко — гиперурикемия, гипонагриемия. Нарушения психики: нечасто — тревожность; редко — депрессия. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — синкопе/обморок, парестезии; редко — бессонница, нарушения сна. Нарушения со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения, преходящая нечеткость зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго. Нарушения со стороны сердца: нечасто — тахикардия, аритмия. Нарушения со стороны сосудов: нечасто — гипотензия, ортостатическая гипотензия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка; редко — респираторный дистресс синдром (включая пневмонию и некардиогенный отек легкого. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — диарея, сухость во рту, метеоризм; редко — боль в животе, запор, диспепсия, рвота, гастрит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушение функции печени. Нарушения со стороны колен и подколеных тканей: редко — ангионевротический отек (включая случаи с летальным исходом), эритема, кожный зуд, сыпь, повышенное потоотделение, крапивница. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — боль в спине, спазмы мышц, миалгия; редко — артралгия, мышечные судороги, боль в икроножных мышцах. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — эректильная дисфункция. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — боль в грудной клетке; редко — гриппоподобный синдром, боль. Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови; редко — повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение активности креатинфосфокиназы в плазме крови, повышение активности «печеночных» ферментов. Побочные реакции, наблюдаемые ранее при применении каждого из компонентов препарата, потенциально могут наблюдаться при применении комбинации телмисартана и гидрохлоротиазида, даже если они не наблюдались при изучении указанной комбинации. Телмисартан: Частота побочных эффектов при применении телмисартана сходна с таковой при применении плацебо. В плацебо-контролируемых исследованиях общая частота побочных эффектов, наблюдаемых при применении телмисартана (41,4%) обычно сравнима с частотой побочных эффектов при приеме плацебо (43,9%). Указанные ниже побочные эффекты приведены по результатам всех клинических исследований с участием пациентов, получавших телмисартан по поводу артериальной гипертензии или по результатам применения телмисартана у пациентов 50-ти лет и старше с высоким риском развития сердечно-сосудистых событий. Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, включая цистит; редко — сепсис, включая случаи со смертельным исходом. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия; редко — эозинофилия, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто — гиперкалиемия; редко — гипергликемия (у пациентов с сахарным диабетом). Нарушения со стороны сердца: нечасто — брадикардия. Нарушения со стороны нервной системы: редко — сонливость. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель; очень часто: интерстициальная болезнь легких. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — чувство дискомфорта в области желудка. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — экзема, лекарственная и токсическая сыпь. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко- артроз, боль в сухожилиях. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность). Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения. Лабораторные и инструментальные данные: редко — снижение уровня гемоглобина. Гидрохлоротиазид: Применение гидрохлоротиазида может приводить к возникновению или обострению гиповолемии, которая может стать причиной электролитного дисбаланса. Далее приведены побочные реакции, отмеченные при применении гидрохлоротиазида в монотерапии. Частоту возникновения таких реакций определить не представляется возможным. Инфекционные и паразитарные заболевания: сиалоаденит. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: апластическая анемия, гемолитическая анемия, нарушение функции костного мозга, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, гиперчувствительность. Нарушения со стороны эндокринной системы: неконтролируемый сахарный диабет. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: анорексия, снижение аппетита, нарушение баланса электролитов, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гиповолемия. Нарушения психики: неусидчивость. Нарушения со стороны нервной системы: легкое головокружение. Нарушения со стороны органа зрения: ксантопсия, острая миопия, острая закрытоугольная глаукома. Нарушения со стороны сосудов: некротизирующий васкулит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: панкреатит, чувство дискомфорта в области желудка. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: печеночная желтуха, холестатическая желтуха. Нарушения со стороны колен и подкожных тканей: волчаночно-подобный синдром, реакции фоточувствительности, кожный васкулит, токсический эпидермальный некролиз. Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: слабость. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, глюкозурия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: пирексия. Лабораторные и инструментальные данные: повышение уровня триглицеридов. Описание отдельных нежелательных реакций: Нарушение функции печени: Большинство случаев нарушения функции печени при пострегистрационном применении телмисартана описано у пациентов в Японии. Видимо, эти нежелательные эффекты более характерны для указанной группы пациентов. Сепсис: В исследовании РRоFЕSS повышенная встречаемость сепсиса наблюдалась при применении телмисартана в сравнении с плацебо. Полученные данные могут считаться случайной находкой, так как механизм взаимосвязи неизвестен. Интерстициальная болезнь легких: Случаи интерстициальной болезни легких были зафиксированы при пострегистрационном применении телмисартана и совпадали по времени с периодом его назначения. Однако, причинно-следственная связь между указанными событиями не установлена. |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C. |