Цитрамон Ультра тб плен/об бл N10×2 Оболенское РОС
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Ацетилсалициловая кислота+Кофеин+Парацетамол |
| Страна происхождения | Россия |
| Форма | тб плен/об бл |
| Состав | Действующие вещества: ацетилсалициловая кислота 240 мг, кофеин 27,3 мг (в пересчете на кофеин моногидрат 30 мг), парацетамол 180 мг; вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 7 мг; крахмал картофельный 33,5 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) 5 мг; лимонной кислоты моногидрат 7 мг; кросповидон 37,5 мг; лактозы моногидрат 150 мг; макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 0,7 мг; целлюлоза микрокристаллическая 50 мг; стеариновая кислота 12 мг. |
| Дозировка | Взрослым и детям старше 15 лет принимать внутрь (во время или после еды) по 1−2 таблетки 3−4 раза в Сутки с интервалом между приемами 4−8 часов. Максимальная суточная доза — 8 таблеток. Продолжительность приема препарата не более 5 дней в качестве анальгезирующего лекарственного средства и не более 3 дней — в качестве жаропонижающего (без назначения и наблюдения врача): Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только после консультации с врачом. |
| Показания к применению | Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза): головная боль различного происхождения, мигрень, зубная боль, миалгия, артралгия, невралгия, альгодисменорея, лихорадочное состояние при ОРВИ (в т.ч. гриппе). |
| Действие | Фармакодинамика: комбинированный препарат, включающий ацетилсалициловую кислоту, кофеин и парацетамол. Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления. Парацетамол обладает анальгетическим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях. Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему (ЦНС), однако способствует нормализации тонуса сосудов мозга и ускорению кровотока. Фармакокинетика: ацетилсалициловая кислота: после приема внутрь достаточно полно всасывается. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть достаточно быстро гидролизуется холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой. В организме ацетилсалициловая кислота циркулирует в связи с белками до 90%. Салицилаты легко проникают в ткани и жидкости организма, в том числе в полости суставов, синовиальную и перитониальную жидкости. TCmax 2 ч для лекарственных форм, обладающих буферными свойствами. Биотрансформируется в печени с образованием 4 метаболитов. Выведение ацетилсалициловой кислоты осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде собственно салициловой кислоты (60%) и ее метаболитов. При защелачивании мочи ухудшается реабсорбция ионизированных салицилатов, экскреция их значительно увеличивается. Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз Т½ составляет 2−3 ч, с увеличением дозы — может возрастать до 15−30 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых. Салицилаты проникают через плаценту, в небольших количествах выводятся с грудным молоком. Парацетамол: быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. TCmax — 0,5−2 ч; Cmax — 5−20 мкг/мл. Связь с белками плазмы составляет до 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Метаболизируется в печени конъюгацией с глюкуронидами и сульфатами, а также частично подвергается окислению микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени CYP3A4. При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных и маленьких детей — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью. Дополнительными путями метаболизма парацетамола являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде. Т½ -1−4 ч. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается Т½. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Кофеин: хорошо всасывается в кишечнике. Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости. TCmax — 50−75 мин после приема внутрь, Cmax — 1,58−1,76 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, легко проникает через ГЭБ и плаценту. Объем распределения у взрослых — 0,4−0,6 л/кг, у новорожденных — 0,78−0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) — 25−36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до — 10−15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем — в метилированные мочевые кислоты. Т½ у взрослых — 3,9−5,3 ч (иногда — до 10 ч), у новорожденных (до 4−7 мес. жизни) — до 130 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Экскреция 1−2% кофеина у взрослых и до 85% у новорожденных осуществляется в неизмененном виде. |
| Меры предосторожности | Гиперчувствительность к компонентам препарата; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, полипоза носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение; гипокоагуляция, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия; хирургические вмешательства, сопровождающиеся кровотечением; портальная гипертензия; тяжелое течение ишемической болезни сердца, выраженная артериальная гипертензия; авитаминоз К; почечная недостаточность; беременность (I и III триместры), период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегйдрогеназы, лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; глаукома; тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), повышенная возбудимость, нарушения сна; детский возраст до 15 лет (риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний). С осторожностью: подагра, заболевания печени, почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), алкогольные поражения печени, алкоголизм, беременность, период лактации, пожилой возраст. Применение при беременности и в период лактации. Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным эффектом; при применении в I триместре приводит к пороку развития — расщеплению верхнего неба; в III триместре — к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), к закрытию артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов. |
| Возможные побочные эффекты | Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастралгия, тошнота, рвота, гепатотоксичность, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, гиперемия кожи, синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла, бронхоспазм. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль. Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность, поражение почек с папиллярным некрозом. Со стороны свертывающей системы крови: анемия, метгемоглобинемия, снижение агрегации тромбоцитов, тромбоцитопения, гипокоагуляция, геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура и др.). Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах, глухота. Синдром Рейе у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени). Парацетамол. Возможны тошнота, боли в эпигастрии (области живота, располагающейся непосредственно под местом схождения реберных дуг и грудины); аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, отека Квинке. Редко — анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), метгемоглобинемия (повышенное содержание в крови метгемоглобина — производного гемоглобина, не способного переносить кислород). При длительном применении в высоких дозах возможно гепатотоксическое (повреждающее печень) действие. При длительном применении, особенно в больших дозах, парацетамол может оказывать нефротоксическое (повреждающее почки) действие. Ацетилсалициловая кислота. Диспепсические явления (тошнота, боли в желудке). При Длительном применении могут возникать гастриты, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, возможны желудочные кровотечения. Иногда возникают аллергические реакции: спазм бронхов, отек Квинке, кожные реакции. Кофеин. Иногда при использовании кофеина возникают бессонница, сердцебиение, дрожание конечностей, звон в ушах, одышка и рвота. Кроме того, при злоупотреблении препаратом возможно развитие лекарственной зависимости. |
| Условия хранения | Хранить в сухом, защищенном от света недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C. |