| Международное непатентованное название | Тразодон |
| Страна происхождения | Италия |
| Форма | 10 — блистеры (2) — пачки картонные. |
| Действующее вещество | Тразодон |
| Состав | Одна таблетка пролонгированного действия содержит: Действующее вещество: тразодона гидрохлорид 150,0 мг. Вспомогательные вещества: сахароза 84,0 мг; воск карнаубский 24,0 мг; повидон 24,0 мг; магния стеарат 6,0 мг. |
| Дозировка | Таблетки следует принимать внутрь за 30 минут до еды или через 2 — 4 часа после еды. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, и запивая достаточным количеством воды. Начальная доза препарата: 100 мг, принимается однократно перед сном после еды. На 4-ый день можно увеличить дозу до 150 мг. Дальнейшее повышение дозы с целью достижения оптимального терапевтического эффекта должно производиться на 50 мг/сутки каждые 3 — 4 дня, пока не будет достигнута оптимальная доза. Суточная доза более 150 мг должна быть разделена на 2 приема, причем меньшая доза принимается после обеда, а основная перед сном. Максимальная суточная доза для амбулаторных больных 450 мг. Максимальная суточная доза для стационарных больных 600 мг. Для пожилых и ослабленных пациентов начальная доза до 100 мг/сутки в дробных дозах или однократно перед сном. Она может быть увеличена под наблюдением врача, в зависимости от эффективности и переносимости препарата. Обычно не требуется доза, превышающая 300 мг/сутки. |
| Показания к применению | Депрессия с тревогой или без нее. |
| Действие | Фармакодинамика: тразодон ингибирует обратный нейрональный захват серотонина, является антагонистом 5-НТ2А/2С-серотониновых рецепторов и блокатором альфа1-адренорецепторов и оказывает антидепрессивный эффект. Фармакокинетика, абсорбция тразодона из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь высокая. Прием тразодона во время или сразу после еды замедляет скорость абсорбции, снижает максимальную концентрацию тразодона в плазме крови и, увеличивает время достижения максимальной концентрации (ТСмах). TCмax достигается через ½ — 2 часа после приема внутрь. Тразодон проникает через гистогематические барьеры в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко). Связь с белками плазмы 89 — 95%. Тразодон метаболизируется в печени, активный метаболит 1-м-хлорофенилпиперазин. Период полувыведения равен 3−6 часам, во вторую фазу 5−9 часам. Выведение большей части метаболизированного тразодона осуществляется почками с мочой — около 75%, и полностью завершается через 98 часов после приема; с желчью вводится около 20%. Исследования in vitro на микросомах человека показали, что тразодон в основном метаболизируется изоферментом цитохромома Р450 (изофермент CYP3A4). |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу; период беременности; период лактации; алкогольная интоксикация и интоксикация снотворными препаратами; безопасность тразодона для детей в возрасте менее 18 лет не установлена, поэтому не рекомендуется применение препарата детьми и подростками; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, так как лекарственный препарат содержит сахарозу. С осторожностью: препарат следует назначать с осторожностью пациентам с AV блокадой, инфарктом миокарда (ранний восстановительный период), с артериальной гипертензией (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов), желудочковой аритмией, приапизмом в анамнезе, с почечной и/или печеночной недостаточностью. Препарат не рекомендуется применять беременным женщинам. Препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания. |
| Возможные побочные эффекты | Может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех пациентов. Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения и анемия. Со стороны иммунной системы: аллергические реакции. Со стороны эндокринной системы: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНС АДГ). Нарушения психики: суицидальные мысли или суицидальное поведение, состояние спутанного сознания, мания, фобии, эмоциональная нестабильность, делирий, галлюцинации. Со стороны нервной системы: эпилептические припадки, головокружение, головная боль, бессонница или сонливость, амнезия, тремор, судороги, парестезия, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, брадикардия, желудочковые экстрасистолы, желудочковая пароксизмальная тахикардия, удлинение интервала QT, повышение артериального давления (АД), понижение АД, обморок. Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия; боль в животе, диарея, повышенное слюноотделение, паралитическая непроходимость кишечника. Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, эритематозная сыпь, потливость. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия, артралгия. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение мочеиспускания. Со стороны половых органов и молочной железы: приапизм (больные, у которых отмечается данный побочный эффект, должны немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу). Прочие: повышенная утомляемость, слабость, повышение температуры тела, гриппоподобный синдром. |
| Условия хранения | Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °C. |
