Вход / Регистрация

Вамлосет тб плен/об 5мг+160мг бл N10×9 Крка-Рус РОС


аптека
доступно
цена
28.06.2023 18:30
 —
993 руб.
нет в наличии
29.09.2023 14:00
 —
1044 руб.
нет в наличии
Международное непатентованное названиеАмлодипин+Валсартан
Страна происхожденияРоссия
Форматб плен/об 5мг+160мг бл
СоставДействующие вещества: амлодипина безилат (амлодипина бесилат) 6,94 мг, эквивалентно амлодипину 5,00 мг. Вспомогательные вещества: маннитол, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
ДозировкаВнутрь, запивая небольшим количеством воды, 1 раз в сутки, независимо от времени приема пищи. Рекомендуемая суточная доза — 1 таблетка препарата Вамлосет содержащая амлодипин/валсартан в дозе 5/80 мг или 5/160 мг, или 10/160 мг, или 5/320 мг, или 10/320 мг. Максимальная суточная доза — 5/320 мг (в пересчете по валсартану) или 10/160 мг (в пересчете по амлодипину) или 10/320 мг. Начинать прием препарата Вамлосет (рекомендовано с дозы 5/80 мг 1 раз в сутки. Увеличивать дозу можно через 1−2 недели после начала терапии. У пациентов старше 65 лет коррекции дозы препарата не требуется. У пациентов данной категории при необходимости возможно уменьшение начальной дозы препарата Вамлосет до содержащей наименьшую дозу амлодипина, т. е. 1 таблетка, содержащая амлодипин/валсартан в дозе 5/80 мг или 5/160 мг. Поскольку данных о безопасности и эффективности препарата Вамлосет у детей и подростков (младше 18 лет) недостаточно, препарат не рекомендуется применять у пациентов данной категории. Для пациентов с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени тяжести (КК> 30 мл/мин) коррекции начальной дозы не требуется. Вследствие наличия в составе валсартана и амлодипина препарат Вамлосет следует с осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени и обструктивными заболеваниями желчных путей. У пациентов данной категории при необходимости возможно уменьшение начальной дозы препарата до содержащей наименьшую дозу амлодипина, т. е. 1 таблетка, содержащая амлодипин/валсартан в дозе 5/80 мг или 5/160 мг.
Показания к применениюАртериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).
ДействиеФармакодинамика: Комбинированный гипотензивный препарат, содержащий два действующих вещества с дополняющим друг друга механизмом контроля артериального давления (АД). Амлодипин, производное дигидропиридина, относится к классу блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК), валсартан — к классу антагонистов рецепторов ангиотензина II. Комбинация этих компонентов обладает взаимно дополняющим антигипертензивным действием, что приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с АД при их раздельном применении. Амлодипин — производное дигидропиридина, БМКК, оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Ингибирует трансмембранное поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим эффектом на гладкие мышцы сосудов, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и АД. Экспериментальные данные показывают, что амлодипин связывается как с дигидропиридиновыми, так и с недигидропиридиновыми рецепторами. Амлодипин в терапевтических дозах у пациентов с артериальной гипертензией вызывает расширение кровеносных сосудов, что приводит к снижению АД (в положении «лежа» и «стоя»). Снижение А Д не сопровождается существенным изменением частоты сердечных сокращений (ЧСС) и концентрации катехоламинов в плазме крови при длительном применении амлодипина. При артериальной гипертензии у пациентов с нормальной функцией почек амлодипин в терапевтических дозах приводит к уменьшению сопротивления почечных сосудов и повышению скорости клубочковой фильтрации и эффективного почечного кровотока без изменения фильтрационной фракции и степени протеинурии. Амлодипин, как и другие БМКК, у пациентов с нормальной функцией левого желудочка (ЛЖ) вызывает изменение гемодинамических показателей функции сердца в покое и при физической нагрузке (или стимуляции): отмечалось незначительное увеличение сердечного индекса, без существенного влияния на максимальную скорость нарастания давления в ЛЖ (dP/dt) и конечное диастолическое давление и конечный диастолический объем ЛЖ. Гемодинамические исследования у интактных животных и людей показали, что снижение АД при применении амлодипина в диапазоне терапевтических доз не вызывает отрицательного инотропного эффекта, даже при одновременном применении с бета-адреноблокаторами. Амлодипин не изменяет функцию синоатриального узла или атриовентрикулярную проводимость у интактных животных и людей. Применение амлодипина в комбинации с бета-адреноблокаторами у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией не сопровождалось нежелательными изменениями на ЭКГ. Доказана клиническая эффективность амлодипина у пациентов со стабильной стенокардией напряжения, вазоспастической стенокардией и ангиографически подтвержденным поражением коронарных артерий. Валсартан является активным и селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (АРА II) для приема внутрь, небелковой природы. Избирательно блокирует рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Повышение плазменной концентрации ангиотензина II вследствие блокады АТ1-рецепторов под действием валсартана может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы, которые противодействуют эффектам при стимуляции АТ]-рецепторов. Валсартан не обладает агонистической активностью в отношении АТ1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Валсартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), также известный как кининаза II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ. не потенцируются эффекты брадикинина или субстанции Р, поэтому при приеме АРА II маловероятно развитие сухого кашля. В сравнительных клинических исследованиях валсартана с ингибитором АПФ частота развития сухого кашля была достоверно ниже (р <0,05) у пациентов, получавших валсартан (у 2,6% пациентов, получавших валсартан, и у 7,9% - получавших ингибитор АПФ). В клиническом исследовании, включавшем пациентов, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, при лечении тиазидным диуретиком — в 19,0% случаев. В то же время в группе пациентов, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68,5% случаев (р <0,05). Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС. После приема внутрь разовой дозы валсартана антигипертензивный эффект развивается в течение 2 часов у большинства пациентов. Максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 часов. Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 часов после его приема. При повторном применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями. Применение валсартана у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (II-IV функциональные классы по классификации NYHA) приводит к значительному уменьшению числа госпитализаций. Этот эффект максимально выражен у пациентов, не получающих ингибиторы АПФ или (3- адреноблокаторы. При приеме валсартана у пациентов с левожелудочковой недостаточностью (стабильное клиническое течение) или с нарушением функции ЛЖ после перенесенного инфаркта миокарда отмечается снижение сердечно-сосудистой смертности. Комбинация амлодипина и валсартана аддитивно дозозависимо в терапевтическом диапазоне доз снижает АД. При приеме одной дозы комбинации амлодипин/валсартан антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. Доказана клиническая эффективность комбинации амлодипина/валсартана у пациентов с мягкой и умеренной артериальной гипертензией (среднее диастолическое АД (ДАД)> 95 мм рт. ст. и <110 мм рт. ст.) без осложнений в сравнении с плацебо. Уровень снижения АД в положении «сидя» при артериальной гипертензии с ДАД> 110 мм рт. ст. и <120 мм рт. ст. сравнимо с применением комбинации ингибитора АПФ и тиазидного диуретика. Антигипертензивный эффект сохраняется длительно. Внезапное прекращение приема препарата не сопровождается резким повышением АД (отсутствует синдром «отмены»). Терапевтическая эффективность не зависит от возраста, пола, расы пациента и индекса массы тела. При применении комбинированной терапии амлодипин/валсартан достигается сопоставимый контроль АД при меньшей вероятности развития периферических отеков у пациентов с ранее достигнутым контролем АД и выраженными периферическими отеками на фоне терапии амлодипином. Фармакокинетика: Фармакокинетика амлодипина и валсартана характеризуется линейностью. После приема внутрь амлодипина в терапевтических дозах максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 6−12 часов. Абсолютная биодоступность составляет в среднем 64−80%. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Объем распределения (Vd) составляет примерно 21 л/кг. По данным исследований in vitro показано, что у пациентов с артериальной гипертензией примерно 97,5% циркулирующего препарата связывается с белками плазмы крови. Концентрация амлодипина в плазме крови коррелирует с клиническим эффектом как у молодых пациентов, так и у пациентов пожилого возраста. Амлодипин интенсивно (около 90%) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение амлодипина из плазмы крови носит двухфазный характер с периодом полувыведения (Т½) приблизительно от 30 до 50 часов. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются после продолжительного применения внутрь в течение 7−8 дней. 10% неизмененного амлодипина и 60% амлодипина в виде метаболитов выводится почками. После приема валсартана внутрь Сmах в плазме крови достигается через 2−3 часа. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23%. При приеме валсартана с пищей отмечается снижение биодоступности (по значению площади под кривой «концентрация-время» (AUC)) на 40%, а Сmах — почти на 50%, но примерно через 8 часов после приема препарата внутрь плазменные концентрации валсартана в группе пациентов, принимавших его с пищей, и в группе, принимавшей натощак, выравниваются. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать вне зависимости от времени приема пищи. Vd валсартана в период равновесного состояния после внутривенного введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие экстенсивного распределения валсартана в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94- 97%), преимущественно альбуминами. Валсартан не подвергается выраженному метаболизму (около 20% принятой дозы определяется в виде метаболитов). Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее чем 10% от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен. Фармакокинетическая кривая валсартана носит нисходящий мультиэкспоненциальный характер (Т½aльфа <1 часа и T½бета около 9 часов). Валсартан выводится в основном в неизмененном виде через кишечник (около 83%) и почками (около 13%). После внутривенного введения плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч и его почечный клиренс составляет 0,62 л/ч (около 30% общего клиренса). Т½ валсартана составляет 6 часов. После приема внутрь комбинации амлодипин/валсартан Сmах валсартана и амлодипина в плазме крови достигаются через 3 и 6−8 часов, соответственно. Скорость и степень всасывания эквивалентны биодоступности валсартана и амлодипина при приеме каждого из них по отдельности. Нет фармакокинетических данных по применению препарата у детей и подростков <18 лет. У пациентов пожилого возраста (>65 лет) время достижения Сmах амлодипина в плазме крови у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста одинаково. У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина незначительно снижен, что приводит к увеличению AUC и Т½. У пациентов пожилого возраста средние значения системного воздействия (AUC) валсартана несколько более выражено, чем у пациентов молодого возраста. Однако это не было клинически значимым. Учитывая хорошую переносимость амлодипина и валсартана у пациентов пожилого возраста и более молодого возраста, рекомендуется применять обычные режимы дозирования. У пациентов с нарушением функции почек фармакокинетические параметры амлодипина существенно не изменяются. Не было выявлено корреляции между функцией почек (клиренс креатинина — КК) и системным воздействием (AUC) валсартана у пациентов с различной степенью нарушения функции почек. Не требуется изменений начальной дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек. Опыт применения препарата у пациентов с нарушением функции печени ограничен. Пациенты с нарушением функции печени имеют сниженный клиренс амлодипина, что приводит к повышению AUC примерно на 40−60%. В среднем, у пациентов с нарушением функции печени легкой (5−6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и умеренной (7−9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени биодостунность (по значению AUC) валсартана удваивается по сравнению со здоровыми добровольцами (соответствующего возраста, пола и массы тела). Препарат Вамлосет должен применяться с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени, обструктивными заболеваниями желчных путей.
Меры предосторожностиПовышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридинового ряда, валсартану, а также к другим вспомогательным компонентам препарата. Наследственный ангионевротический отек, либо отек у пациентов на фоне предшествующей терапии АРА II. Тяжелая печеночная недостаточность (более 9 балов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз и холестаз. Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), применение у пациентов, находящихся на гемодиализе. Планирование беременности, беременность и период грудного вскармливания. Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.), коллапс, шок (включая кардиогенный шок). Обструкция выносящего тракта левого желудочка (в т. ч. аортальный стеноз тяжелой степени). Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда. Первичный гиперальдостеронизм. Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренным или тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела). Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией. Безопасность применения препарата Вамлосет у пациентов после перенесенной трансплантации почки, а также у детей и подростков до 18 лет не установлена.
Возможные побочные эффектыКлассификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ): очень часто> 1/10, часто от> 1/100 до <1/10, нечасто от> 1/1000 до <1/100, редко от> 1/10000 до <1/1000, очень редко от <1/10000, частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных. Инфекционные и паразитарные заболевания: (Амлодипин/Валсартан) часто — назофарингит, грипп. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: (Валсартан) частота неизвестна — снижение гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения иногда с пурпурой; (Амлодипин) очень редко — лейкопения, тромбоцитопения иногда с пурпурой. Нарушения со стороны иммунной системы: (Амлодипин/Валсартан) редко — гиперчувствительность; (Амлодипин) очень редко — гиперчувствительность; (Валсартан) частота неизвестна — гиперчувствительность. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: (Амлодипин/Валсартан): нечасто — анорексия, гиперкальциемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипонатриемия, часто — гипокалиемия. (Амлодипин): очень редко — гипергликемия. Нарушения психики: (Амлодипин/Валсартан): редко — тревожность. (Амлодипин): нечасто — депрессия, бессонница/нарушение сна, лабильностьнастроения; редко — спутанность сознания. Нарушения со стороны нервной системы: (Амлодипин/Валсартан): нечасто — нарушение координации, головокружение, постуральное головокружение, парастезия; бессонница, часто — головная боль. (Амлодипин): часто — головокружение, головная боль, бессонница; нечасто — нарушение вкуса, парастезия, обморок, тремор, гипестензия; частота неизвестна — экстрапирамидные нарушения; очень редко — мышечный гипертонус, периферическая нейропатия, нейропатия. Нарушения со стороны органа зрения: (Амлодипин/Валсартан): редко — ухудшение зрения; нечасто — нарушение зрения. (Амлодипин): нечасто — ухудшения зрения, нарушения зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: (Амлодипин/Валсартан): редко — шум в ушах; нечасто — вертиго. (Амлодипин): нечасто — шум в ушах. (Валсартан): нечасто — вертиго. Нарушения со стороны сердца: (Амлодипин/Валсартан): нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия; редко — обморок. (Амлодипин): часто — ощущение сердцебиения; очень редко — аритмии (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), инфаркт миокарда. Нарушения со стороны сосудов: (Амлодипин/Валсартан): редко — выраженное снижение АД; нечасто — ортостатическая гипотензия. (Амлодипин): часто — ощущение «прилива» крови к коже лица, нечасто — выраженное снижение АД; очень редко — васкулит. (Валсартан): частота неизвестна — васкулит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: (Амлодипин/Валсартан): нечасто — кашель, одышка, боль в глотке и гортани. (Амлодипин): очень редко — кашель; нечасто — одышка, ринит. (Валсартан): нечасто — кашель. Нарушения со стороны пищеварительной системы: (Амлодипин/Валсартан): нечасто — чувство дискомфорта в животе, боль в верхней части живота, запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота. (Амлодипин): часто — чувство дискомфорта в животе, боль в верхней части живота, тошнота; нечасто — изменение стула, запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, рвота; очень редко — гастрит, гиперплазия десен, панкреатит. (Валсартан): нечасто — чувство дискомфорта в животе. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: (Амлодипин): очень редко — повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации билирубина в плазме крови; гепатит, внутрипеченочный холестаз, желтуха. (Валсартан): частота неизвестна — повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации билирубина в плазме крови. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: (Амлодипин/Валсартан): нечасто — эритема, кожная сыпь; редко — экзантема, гипергидроз, кожный зуд. (Амлодипин): нечасто — алопеция, экзантема, гипергидроз, реакции фоточувствительности, кожный зуд, пурпура, кожная сыпь, изменение цвета кожи; очень редко — ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке. (Валсартан): частота неизвестна — ангионевротический отек, буллезный дерматит, кожный зуд. Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: (Амлодипин/Валсартан): нечасто — артралгия, боль в спине, припухлость суставов; редко — мышечные спазмы, ощущение тяжести во всем теле. (Амлодипин): нечасто — артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, миалгия; часто — отек лодыжек. (Валсартан): частота неизвестна — миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: (Амлодипин/Валсартан): редко — поллакиурия, полиурия. (Амлодипин): нечасто — нарушение мочеиспускания, никтурия, поллакиурия. (Валсартан): частота неизвестна — повышение концентрации креатинина в плазме крови, нарушение функции почек, включая почечную недостаточность. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: (Амлодипин/Валсартан): редко — эректильная дисфункция. (Амлодипин): нечасто — импотенция, гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: (Амлодипин/Валсартан): часто — астения, повышенная утомляемость, отек лица, ощущение «прилива» крови к коже лица, отеки, периферические отеки, пастозность. (Амлодипин): нечасто — астения, дискомфорт, некардиогенная боль в сердце, боль; часто — повышенная утомляемость, отеки. (Валсартан): нечасто — повышенная утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные: (Амлодипин): нечасто — увеличение массы тела, снижение массы тела. (Валсартан): частота неизвестна — повышение содержания калия в сыворотке кропи.
Условия храненияХранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 С.
Можно заказать курьера