Фемостон конти тб плен/об 5мг+1мг бл N28×1 Эбботт Биолоджикалз ГОЛ
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Дидрогестерон+Эстрадиол |
| Страна происхождения | Нидерланды |
| Форма | тб плен/об 5мг+1мг бл |
| Состав | Действующие вещества: эстрадиола гемигидрат — 1,03 мг (в пересчете на эстрадиол -1,0 мг) и дидрогестерон — 5,0 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 114,7 мг, гипромеллоза (НРМС 2910) — 2,8 мг, крахмал кукурузный — 14,4 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,4 мг, магния стеарат — 0,7 мг. |
| Дозировка | Препарат принимают внутрь ежедневно в течение 28 дней, в непрерывном режиме по 1 таблетке в сутки (желательно в одно и то же время суток), независимо от приема пищи. Лечение должно продолжаться без перерыва, сразу после окончания 28-дневного цикла следует начинать следующий лечебный цикл. Для начала и продолжения лечения ЗГТ расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов, комбинацию дидрогестерон + эстрадиол следует применять в наименьшей эффективной дозе и в течение наименьшего периода времени. В зависимости от клинического ответа в дальнейшем дозу можно корректировать. При переходе с другого непрерывного последовательного или циклического режима приема препарата, следует закончить текущий цикл, а затем перейти на препарат. Женщинам, не получавшим ранее ЗГТ или при переходе с другого непрерывного комбинированного режима ЗГТ прием препарата следует начинать в любой день. Если пациентка пропустила прием таблетки, ее необходимо принять в течение 12 часов после обычного времени приема. Если прошло более 12 часов пропущенную таблетку принимать не следует, а на следующий день необходимо принять таблетку в обычное время. Пропуск приема препарата может увеличивать вероятность «прорывных» маточных кровотечений или мажущих кровянистых выделений. |
| Показания к применению | Заместительная гормональная терапия расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе (не ранее, чем через 12 месяцев после последней менструации). Профилактика остеопороза у женщин в постменопаузе с высоким риском переломов при непереносимости или противопоказаниях к применению других лекарственных препаратов. |
| Действие | Фармакодинамика: Эстрадиол, входящий в состав препарата, идентичен эндогенному эстрадиолу человека, который является наиболее активным эстрогеном. Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме у женщин в менопаузальном возрасте и уменьшает климактерические симптомы в течение первых недель лечения. Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) препаратом предупреждает потерю костной массы в постменопаузальном периоде или после овариоэктомии. Дидрогестерон — прогестаген, эффективный при приеме внутрь и имеющий схожую с парентерально вводимым прогестероном активность. При проведении ЗГТ включение дидрогестерона обеспечивает полноценную секреторную трансформацию эндометрия, снижая тем самым увеличенный под действием эстрогенов риск развития гиперплазии эндометрия. Фармакокинетика: Всасывание эстрадиола зависит от размера частиц, микронизированный эстрадиол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Эстроген можно обнаружить как в связанном, так и в свободном состоянии. Около 98−99% дозы эстрадиола связывается с белками плазмы крови, из которых 30−52% с альбумином и около 46−69% с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). После приема внутрь эстрадиол активно метаболизируется в печени. Основными неконъюгированными и конъюгированными метаболитами являются эстрон и эстрона сульфат, обладающие эстрогенной активностью. Эстрона сульфат может подвергаться кишечно-печеночной рециркуляции. Эстрон и эстрадиол выводятся в конъюгированном с глюкуроновой кислотой состоянии преимущественно почками. Период полувыведения (Т½) составляет 10−16 ч. Эстрогены проникают в грудное молоко. Зависимость концентрации эстрадиола от времени и дозы При ежедневном приеме препарата концентрация эстрадиола в плазме крови достигает постоянной величины примерно через 5 дней. Обычно данный показатель достигается в течение 8−11 дней после начала терапии. После приема внутрь дидрогестерон быстро всасывается и полностью метаболизируется. Значения времени наступления максимальной концентрации (Тmах) для дидрогестерона варьируют от 30 минут до 2,5 часов. Абсолютная биодоступность дидрогестерона — 28%. Более 90% дидрогестерона и 20альфа-дигидродидрогестерона (ДГД) связываются с белками плазмы крови. Основным метаболитом дидрогестерона является ДГД. Максимальная концентрация ДГД в плазме крови достигается приблизительно через 1,5 ч после приема препарата. Концентрация ДГД в плазме крови существенно превышает исходную концентрацию дидрогестерона, соотношения значений площади под фармацевтической кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальной концентрации (Сmах) ДГД к дидрогестерону составляют около 40 и 25, соответственно. Период полувыведения составляет для дидрогестерона 5−7 часов, для ДГД — 14−17 часов. Общей характерной особенностью всех метаболитов дидрогестерона является сохранение конфигурации 4,6-диен-3-она исходного вещества и отсутствие 17альфа-гидроксилирования, что обуславливает отсутствие эстрогенной и андрогенной активности. Полностью дидрогестерон выводится через 72 ч. В среднем, 63% от принятой дозы выводится почками. Общий плазменный клиренс — 6,4 л/мин. ДГД определяется в моче преимущественно в виде конъюгатов глюкуроновой кислоты. Для препарата характерна линейная фармакокинетика при одно- и многократном приеме внутрь в диапазоне доз от 2,5 мг до 10 мг. Сравнение кинетики разовой и многократных доз показывает, что фармакокинетические свойства дидрогестерона и ДГД не меняются при приеме многократных доз. Равновесная концентрация дидрогестерона достигается через 3 дня после лечения. |
| Меры предосторожности | Беременность и период грудного вскармливания. Диагностированный или предполагаемый рак молочной железы. Диагностированные или предполагаемые эстрогензависимые злокачественные новообразования (например, рак эндометрия). Диагностированные или предполагаемые прогестагензависимые новообразования (например, менингиома). Кровотечения из влагалища неясной этиологии. Нелеченная гиперплазия эндометрия. Тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе тромбоз, тромбоз глубоких вен; тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, ишемические или геморрагические цереброваскулярные нарушения). Множественные или выраженные факторы артериального или венозного тромбоза, стенокардия, длительная иммобилизация, тяжелые формы ожирения (индекс массы тела более 30 кг/м2), заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий, транзиторные ишемические атаки, осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий. Выявленная наследственная или приобретенная предрасположенность к артериальным или венозным тромбозам/тромбоэмболиям, например: гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, наличие антифосфолипидных антител (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт). Острые или хронические заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации показателей функциональных проб печени), в том числе злокачественные опухоли печени). Порфирия. Гиперчувствительность к дидрогестерону, эстрадиолу и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата. Непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы. Прием препарата следует прекратить при выявлении противопоказаний и/или при возникновении следующих состояний: желтухи и/или нарушения функции печени; неконтролируемой артериальной гипертензии; впервые появившейся на фоне применения препаратов для ЗГТ мигренеподобной головной боли. |
| Возможные побочные эффекты | В клинических исследованиях у пациенток, получавших терапию комбинацией эстрадиол + дидрогестерон, наиболее часто встречались: головная боль, боль в животе, напряжение/болезненность молочных желез и боль в спине. В клинических исследованиях (n=4929) наблюдались следующие нежелательные реакции с частотой развития, указанной ниже (количество зарегистрированных случаев/количество пациентов): Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — кандидоз влагалища; нечасто — цистит. Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования: нечасто — увеличение размера миомы. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — гемолитическая анемия. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность к действующим и вспомогательным веществам в составе препарата. Нарушения психики: часто — депрессия, нервозность; нечасто — изменение либидо. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — мигрень, головокружение; редко — менингиома. Нарушения со стороны органа зрения: редко — увеличение кривизны роговицы, непереносимость контактных линз. Нарушения со стороны сердца: редко — инфаркт миокарда. Нарушения со стороны сосудов: нечасто — венозная тромбоэмболия, артериальная гипертензия, болезнь периферических сосудов, варикозное расширение вен; редко — инсульт. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — боль в животе; часто — тошнота, рвота, метеоризм; нечасто — диспепсия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — астенические состояния (слабость, недомогание, усталость), периферические отеки. Лабораторные и инструментальные данные: часто — повышение массы тела; нечасто — снижение массы тела. Другие нежелательные реакции, вызванные применением комбинации эстрогена и прогестагена (включая эстрадиол + дидрогестерон): Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования: эстрогензависимые доброкачественные и злокачественные новообразования, в том числе рак эндометрия и рак яичников. Увеличение размера менингиомы. Нарушения со стороны иммунной системы: системная красная волчанка. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гипертриглицеридемия. Нарушения со стороны нервной системы: вероятность развития деменции, хорея, провоцирование приступов эпилепсии. Нарушения со стороны сосудов: артериальная тромбоэмболия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: панкреатит (у пациенток с гипертриглицеридемией). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: многоформная эритема. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: недержание мочи. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: фиброзно-кистозная мастопатия, эрозия шейки матки. Врожденные и наследственные нарушения: ухудшение течения сопутствующей порфирии. Лабораторные и инструментальные данные: повышение концентрации тиреоидных гормонов в плазме крови. |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 С. |