| Международное непатентованное название | Левофлоксацин |
| Страна происхождения | Россия |
| Форма | тб плен/об 500 мг бл |
| Состав | Активное вещество: левофлоксацина гемигидрат 500,0 мг (в пересчете на левофлоксацин). Вспомогательные вещества: лактулоза — 600,0 мг; кросповидон — 65,0 мг; повидон-К17 — 20,0 мг; натрия стеарил-фумарат — 19,5 мг; тальк — 13,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая до получения таблетки массой — 1300,0 мг. |
| Дозировка | Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Острый синусит: по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10−14 дней; Внебольничная пневмония: по 500 мг 1−2 раза в сутки, 7−14 дней; Обострение хронического бронхита: по 500 мг 1 раз в сутки в течение 7−10 дней; Неосложненные инфекции мочевыводящих путей- 250 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней; Осложненные инфекции мочевыводящих путей: 500 мг 1 раз в сутки в течение 7−14 дней; Пиелонефрит — 500 мг 1 раз в сутки в течение 7−10 дней; Хронический бактериальный простатит — 500 мг 1 раз в сутки, курс лечения — 28 дней; Инфекции кожи и мягких тканей: по 500 мг 1−2 раза в сутки в течение 7−14 дней; Комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм туберкулеза: по 500 мг 1- 2 раза в сутки, курс лечения — до 3 месяцев; Длительность лечения зависит от вида и тяжести заболевания. При необходимости возможен переход с одной лекарственной формы левофлоксацина на другую. После купирования симптомов острого воспаления и нормализации температуры рекомендуется продолжать терапию левофлоксацином в течение 48- 72 часов. Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования, за исключением случаев снижения клиренса креатинина до 50 мл/мин и ниже. Дозирование препарата у пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин): 50−20 мл/мин — при первоначальной дозе (500мг/24ч) далее по 250мг/24ч; при первоначальной дозе (500мг/12ч) далее по250мг/12ч. 19−10 мл/мин — невозможно применение при режиме дозирования с первоначальной дозировкой 500 мг/24 ч и 500 мг/12 ч; Не требуется коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции печени. |
| Показания к применению | Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония); ЛОР-органов (острый синусит); мочевыводящих путей и почек (в том числе острый пиелонефрит); кожи и мягких тканей (абсцессы, фурункулез); хронический бактериальный простатит; лекарственно-устойчивые формы туберкулеза — в составе комплексной терапии. При применении препарата следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране. |
| Действие | Фармакодинамика. Левофлоксацин синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий. Левофлоксацин действует бактерицидно, активен в отношении большого количества возбудителей бактериальных инфекций как в условиях in vitro, так и in vivo. Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация (МПК <2 мг/л)). Аэробные грамположительные микроорганизмы -Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp., в том числе Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные, метициллинчувствительные /лейкотоксинсодержащие / умеренно чувствительные штаммы), в том числе Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus spp. групп C и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia (пенициллинчувствительные / умеренно чувствительные / резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp, группы viridans (пенициллинчувствительные / резистентные штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Acinetobacter spp., в том числе Acinetobacter baumannii, Acinetobacillus actinomycetecomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., в том числе Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenza (ампициллинчувствительные / резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., в том числе Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., в том числе Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp., в том числе Pseudomonas aeruginosa (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Serratia spp., в том числе Serratia marcescens, Salmonella spp. Анаэробные микроорганизмы — Bacteroides ffagilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perffingens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp. Другие микроорганизмы — Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., в том числе Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л). Аэробные грамположительные микроорганизмы -Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Campylobacter jejuni, Campylobacter coli. Анаэробные микроорганизмы — Prevotella spp., Porphyromonas spp. Резистентные микроорганизмы (МПК более 8 мг/л). Аэробные грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Alcaligenes xylosoxidans. Анаэробные микроорганизмы — Bacteroides thetaiotaomicron. Другие микроорганизмы — Mycobacterium avium. Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при инфекциях, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами): аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;другие микроорганизмы — Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae. Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину. В связи с особенностями механизма действия левофлоксацин обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами. Фармакокинетика. После перорального приема левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается в тонкой кишке. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность 500 мг левофлоксацина после перорального приема составляет почти 100%. После приема разовой дозы 500 мг максимальная концентрация левофлоксацина составляет 5,2±1,2 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации — 1,3 ч, период полувыведения — 6−8 ч. Связь с белками плазмы — 30−40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты и альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87% дозы выделяется в течение 48 часов почками в неизмененном виде, менее 4% в течение 72 часов кишечником. При почечной недостаточности уменьшение клиренса левофлоксацина и его выведения почками зависит от степени снижения клиренса креатинина (КК). При К К 50- 80 мл/мин Т½ составляет 9 ч, почечный клиренс составляет 57 мл/мин; при КК 20- 49 мл/мин Т½ составляет 27 ч, почечный клиренс составляет 26 мл/мин; при КК менее 20 мл/мин Т½ составляет 35 ч, почечный клиренс составляет 13 мл/мин. |
| Меры предосторожности | Гиперчувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или компонентам препарата, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет), миастения gravis. Непереносимость лактозы или недостаточность лактазы, а также глюкозо-галактозная мальабсорбция. Ввиду отсутствия возможности разделения таблетки надвое противопоказано применение препарата у пациентов с клиренсом креатинина: менее 50 мл/мин невозможно применение при режиме дозирования с первоначальной дозировкой 250 мг/24 ч; менее 20 мл/мин невозможно применение при режиме дозирования с первоначальной дозировкой 500 мг/24 ч и 500 мг/12 ч; менее 10 мл/мин (в том числе при гемодиализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе) невозможно применение для всех режимов дозирования. С осторожностью: При дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; пациентам с психозами или имеющих в анамнезе психические заболевания; пациентам, предрасположенным к развитию судорог (пациентам с предшествующими поражениями центральной нервной системы (ЦНС); пациентам одновременно получающим препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен, теофиллин); пациентам с нарушением функции почек с клиренсом креатинина 50−20 мл/мин; пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ); пациентам с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала QT; пациентам с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT, таких как антиаритмические средства IA и III класса, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики; пациентам пожилого возраста и женщинам; пациентам с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства, например, глибенкламид, или инсулин, пациентам с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции. |
| Возможные побочные эффекты | Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто 1/10, часто от 1/100 до <1/10, нечасто от 1/1000 до <1/100, редко от 1/10000 до <1/1000, очень редко от <1/10000, включая отдельные случаи, частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко: синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения; частота неизвестна: удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», которые могут приводить к остановке сердца. Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: лейкопения, эозинофилия; редко: нейтропения, тромбоцитопения; частота неизвестна: панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия. Со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение; нечасто: сонливость, тремор, дисгевзия; редко: парестезия, судороги; частота неизвестна: периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия, паросмия, включая потерю обоняния, обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия. Со стороны органа зрения: очень редко: нарушения зрения, такие как расплывчатость видимого изображения; частота неизвестна: увеит, преходящая потеря зрения. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: вертиго; редко: звон в ушах; частота неизвестна: снижение слуха, потеря слуха. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто: одышка; частота неизвестна: бронхоспазм, аллергический пневмонит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: диарея, тошнота, рвота; нечасто: боли в животе, метеоризм, запор, диспепсия; частота неизвестна: геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит, панкреатит. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: гиперкреатининемия; редко: острая почечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита). Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз; частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, экссудативная многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации лейкоцитокластический васкулит, стоматит. Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто: артралгия, миалгия; редко: поражения сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis); частота неизвестна: рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия). Этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двусторонний характер, разрыв связок, разрыв мышц, артрит. Со стороны обмена веществ и питания: нечасто: анорексия; редко: гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: «волчий» аппетит, нервозность, испарина, дрожь); частота неизвестна: гипергликемия, гипогликемическая кома. Инфекционные и паразитарные болезни: нечасто: грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов. Со стороны сосудов: редко: снижение артериального давления. Общие расстройства: нечасто: астения; редко: пирексия; частота неизвестна: боль (включая боль в спине, груди и конечностях). Со стороны иммунной системы: редко: ангионевротический отек; частота неизвестна: анафилактический шок, анафилактоидный шок. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата. Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто: повышение активности «печеночных» ферментов в крови, повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ) и гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ); нечасто: повышение концентрации билирубина в крови; частота неизвестна: тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, иногда с фатальным исходом, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием; гепатит, желтуха. Со стороны психики: часто: бессонница; нечасто: чувство беспокойства, тревога, спутанность сознания; редко: психические нарушения (например, галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация, нарушения сна, ночные кошмары; частота неизвестна: нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки. Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам: очень редко: приступы порфирии у пациентов с порфирией. |
| Условия хранения | Хранить в защищенном от влаги и света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C. |
