Телзап Плюс тб 80мг+12,5 мг бл N10×3 Зентива Саалык Юрюнлери ТУР
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Телмисартан+Гидрохлоротиазид |
| Страна происхождения | Турция |
| Форма | тб 80мг+12,5 мг бл |
| Состав | Действующие вещества: телмисартан — 80,000 мг, гидрохлоротиазид — 12,500 мг; вспомогательные вещества: сорбитол -348,300 мг; натрия гидроксид — 6,800 мг; повидон 25 — 40,000 мг; магния стеарат — 4,900 мг. |
| Дозировка | Препарат принимают внутрь один раз в сутки, запивая жидкостью, вне зависимости от приема пищи. Пациентам, АД которых не удается должным образом контролировать при помощи монотерапии телмисартаном или гидрохлоротиазидом, необходимо принимать лекарственный препарат Телзап Плюс. Перед переходом на комбинацию с фиксированными дозами рекомендуется индивидуальное титрование дозы каждого из компонентов. В некоторых клинических ситуациях можно рассмотреть прямой переход от монотерапии к лечению комбинацией с фиксированными дозами. Препарат можно применять один раз в сутки у пациентов, АД которых не удается должным образом контролировать при приеме телмисартана в дозе 80 мг в сутки. Корректировки дозы у пациентов с нарушениями функции почек легкой или умеренной степени тяжести (КК более 30 мл/мин) проводить не требуется. Рекомендован периодический контроль показателей функции почек. Сопутствующее применение телмисартана с алискиреном противопоказано пациентам с почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2). Препарат противопоказан пациентам с нарушениями функции печени. Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Препарат противопоказан к применению у детей и подростков моложе 18 лет из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности. |
| Показания к применению | Артериальная гипертензия (при отсутствии эффективности монотерапии телмисартаном или гидрохлоротиазидом). |
| Действие | Фармакодинамика. Препарат Телзап Плюс представляет собой комбинацию телмисартана (антагониста рецепторов ангиотензина II (АРА II)) и гидрохлоротиазида (тиазидного диуретика). Сочетание данных компонентов обеспечивает более выраженное антигипертензивное действие, при этом уровень артериального давления (АД) снижается сильнее, чем на фоне монотерапии данными компонентами. Препарат, применяемый 1 раз в сутки в терапевтических дозах, эффективно и постепенно снижает АД. Телмисартан является специфичным антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип AT1), эффективный при приеме внутрь. Телмисартан обладает высоким сродством к подтипу AT1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не проявляя свойств агониста AТ1 -рецептора. Телмисартан избирательно и стойко связывается с AT1-рецептором. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам, включая АТ2 и прочие менее изученные АТ-рецепторы. Функциональная роль этих рецепторов, а также эффект их возможной повышенной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого возрастает под действием телмисартана, не изучены. Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не угнетает ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининазу II), который также разрушает брадикинин. Это позволяет избежать побочных эффектов, связанных с действием брадикинина. У здоровых людей телмисартан в дозе 80 мг почти полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Подавляющий эффект продолжается более 24 ч и сохраняется вплоть до 48 ч. Начало антигипертензивного действия наблюдается в течение первых 3-х ч после приема телмисартана внутрь. Продолжительность терапевтического эффекта препарата составляет более 24 ч и включает последние 4 ч перед приёмом следующей дозы по данным суточного мониторирования АД. Это подтверждается измерениями, сделанными на момент максимального эффекта и сразу перед приемом следующей дозы (отношение остаточного эффекта к максимальному выше 80% для дозировок 40 и 80 мг телмисартана в плацебо-контролируемых исследованиях). Максимальное антигипертензивное действие развивается через 4−8 недель регулярного приема телмисартана и сохраняется в течение длительной терапии. У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление, не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС). По результатам клинических исследований эффективность антигипертензивного действия телмисартана сравнима с терапевтическим эффектом препаратов других классов, таких как амлодипин, атенолол, эналаприл, гидрохлоротиазид и лизиноприл. В случае резкого прекращения лечения телмисартаном АД постепенно возвращается к исходным показателям, без развития синдрома «отмены». Частота возникновения сухого кашля была значительно ниже на фоне применения телмисартана в отличие от ингибиторов АПФ. Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком. Тиазиды влияют на реабсорбцию электролитов в почечных канальцах, тем самым повышая экскрецию ионов натрия и хлоридов приблизительно в эквивалентных количествах. Диуретический эффект гидрохлоротиазида приводит к уменьшению объема циркулирующей крови (ОЦК), повышению активности ренина плазмы крови, усилению выработки альдостерона с последующим повышением содержания калия и бикарбонатов в моче и снижением содержания калия в плазме крови. Одновременное применение телмисартана способствует снижению потери калия, вызванной этим диуретиком, вероятно, за счет блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). После приема гидрохлоротиазида диурез усиливается через 2 ч, максимальный эффект развивается приблизительно через 4 ч, действие длится около 6−12 ч. В эпидемиологических исследованиях установлено, что длительная терапия гидрохлоротиазидом снижает риск возникновения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности. Безопасность и эффективность телмисартана у детей и подростков моложе 18 лет не установлена. Фармакокинетика. У здоровых людей одновременное применение гидрохлоротиазида и телмисартана не влияет на фармакокинетику каждого из компонентов препарата. Телмисартан. После приема внутрь телмисартан быстро всасывается. Максимальная концентрация телмисартана (Сmax) после приема внутрь достигается через 0,5−1,5 ч. Абсолютная биодоступность при приеме 40 и 160 мг составляет 42% и 58% соответственно. Прием пищи незначительно снижает биодоступность телмисартана, уменьшение значения площади под кривой «концентрация-время» (AUC) колеблется от 6% (доза 40 мг) до 19% (доза 160 мг). Через 3 ч после приема концентрация в плазме крови выравнивается независимо от того, принимался ли препарат вместе с пищей или натощак. Незначительное уменьшение AUC не вызывает снижения терапевтической эффективности препарата. Фармакокинетика телмисартана после приема внутрь не является линейной. После повторного применения значительного накопления телмисартана в плазме крови отмечено не было. Гидрохлоротиазид. После приема внутрь Сmax гидрохлоротиазида в плазме крови достигается примерно через 1−3 ч. С учетом кумулятивной почечной экскреции гидрохлоротиазида абсолютная биодоступность составляет около 60%. Телмисартан. Телмисартан прочно связывается с белками плазмы крови (> 99,5%), в основном с альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином. Кажущийся объем распределения (VdSS) в равновесном состоянии составляет примерно 500 л. Гидрохлоротиазид. Около 68% гидрохлоротиазида связывается с белками плазмы крови, его Vdss составляет 0,83−1,14 л/кг. Метаболизм телмисартана происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и образованием фармакологически неактивного метаболита ацилглюкуронида. После однократного приема телмисартана, меченого 14С, ацилглюкуронид составил примерно 11% от общего количества радиоактивного вещества в плазме крови. Изоферменты цитохрома Р450 не принимают участия в метаболизме телмисартана. Гидрохлоротиазид. Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму у человека. Телмисартан. После приема внутрь или внутривенного введения 14С-меченого телмисартана большая часть дозы (> 97%) выводится через кишечник с желчью; незначительное количество вещества выводится почками (менее 2%). Общий плазменный клиренс телмисартана после приема внутрь составляет> 1500 мл/мин. Период полувыведения телмисартана (Т½) составляет более 20 ч. Гидрохлоротиазид выводится почти полностью в неизмененном виде с мочой. Около 60% дозы принятой внутрь выводится в неизмененном виде в течение 48 ч. Почечный клиренс составляет 250−300 мл/мин. Т½ гидрохлоротиазида составляет 10−15 ч. Плазменная концентрация телмисартана у женщин в 2−3 раза выше, чем у мужчин, при этом у женщин усиления антигипертензивного эффекта не наблюдается. Необходимости в коррекции дозы нет. У женщин отмечена тенденция к более высоким концентрациям гидрохлоротиазида в плазме крови, эта находка не является клинически значимой. Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста (старше 70 лет) не отличается от молодых пациентов. Выведение телмисартана происходит практически без участия почек (менее 2%). Учитывая опыт применения препарата для лечения пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина (КК) 30−60 мл/мин, в среднем — около 50 мл/мин), нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек. Телмисартан не выводится во время гемодиализа. У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения гидрохлоротиазида снижается. У пациентов с удаленной или единственной почкой Т½ составляет около 34 ч. Фармакокинетические исследования у пациентов с нарушением функции печени показали повышение абсолютной биодоступности вплоть до 100%. У пациентов с печеночной недостаточностью Т½ не изменялся. |
| Меры предосторожности | Гиперчувствительность к активному веществу или любым вспомогательным веществам препарата и к другим производным сульфонамидов. Беременность. Период грудного вскармливания. Холестаз и обструктивные заболевания желчевыводящих путей. Тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью). Тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин) Одновременное применение с алискиреном или препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ (скорость клубочковой фильтрации) менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела). Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией. Рефрактерная гипокалиемия, гиперкальциемия. Наследственная непереносимость фруктозы (содержит сорбитол). Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, тяжелые нарушения функции почек. Нарушение функции печени или прогрессирующие заболевания печени (класс, А и В по классификации Чайлд-Пью). Снижение ОЦК на фоне предшествующей терапии диуретиками, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты. Гиперкалиемия. Состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует). Хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA). Стеноз аортального и митрального клапанов. Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз. Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Сахарный диабет. Первичный гиперальдостеронизм. Подагра. Опыт применения у пациентов с почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин) ограничен, но не подтверждает развития побочных эффектов со стороны почек, коррекции дозы не требуется. Нарушения водно-электролитного баланса (включая гипокалиемию, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия). Закрытоугольная глаукома (в связи с наличием в составе гидрохлоротиазида). Гиперурикемия. Применение у пациентов негроидной расы. Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания. Пожилой возраст (старше 70 лет). Системная красная волчанка. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Лечение АРА II во время беременности противопоказано. Применение АРА II не рекомендовано в течение первого триместра беременности и противопоказано в ходе второго и третьего триместров беременности. Телмисартан: Не получено надлежащих данных по применению препарата телмисартана у беременных женщин. Исследования на животных обнаружили его репродуктивную токсичность. Эпидемиологическое доказательство риска тератогенного действия после приема ингибиторов АПФ в ходе первого триместра беременности не было убедительным, тем не менее, данный риск исключить нельзя. Пока не получено данных контролируемых эпидемиологических исследований в отношении риска приема АРА II, для данного класса препаратов может существовать аналогичный риск. За исключением крайней необходимости длительного лечения АРА II, пациентки, планирующие беременность, должны выбрать альтернативное гипотензивное лекарственное средство с подтвержденным профилем безопасности применения при беременности. После установления факта беременности лечение АРА II следует немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение. Лечение АРА II в ходе второго и третьего триместров беременности оказывает токсическое действие на плод (ухудшение почечной функции, олигогидрамнион, задержка окостенения черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия и гиперкалиемия). При применении АРА II со второго триместра беременности рекомендовано ультразвуковое исследование почек и черепа плода. Детей, матери которых принимали АРА II, следует тщательно обследовать на предмет артериальной гипотензии. Гидрохлоротиазид: Опыт применения гидрохлоротиазида во время беременности, особенно в ходе первого триместра, ограничен. Гидрохлоротиазид проникает через гематоплацентарный барьер. На основании фармакологического механизма действия гидрохлоротиазида его применение в ходе второго и третьего триместров может ухудшать фетоплацентарный кровоток и вызывать у плода/новорожденного желтуху, нарушение водно-электролитного баланса и тромбоцитопению. Не следует применять гидрохлоротиазид для лечения отеков беременных, артериальной гипертензии беременных или преэклампсии из-за риска снижения ОЦК и ухудшения плацентарного кровотока без должного терапевтического воздействия на течение заболевания. Не следует применять гидрохлоротиазид для лечения эссенциальной гипертензии у беременных женщин за исключением редких случаев, когда иное лечение невозможно. Прием препарата в период грудного вскармливания противопоказан, следует применять альтернативное лечение с более благоприятными профилями безопасности. Исследование влияния комбинации телмисартана и гидрохлоротиазида на фертильность человека не проводилось. |
| Возможные побочные эффекты | При применении комбинации Телмисартан + гидрохлоротиазид чаще всего сообщали о возникновении такой нежелательной реакции, как головокружение. Серьезный ангионевротический отек возникал редко (> 1/10000-<1/1000). Общая частота возникновения нежелательных реакций при применении комбинации телмисартан + гидрохлоротиазид была сопоставима с таковой на фоне монотерапии телмисартаном. Зависимость развития нежелательных реакций от дозы препарата не установлена, не было отмечено взаимосвязи с полом, возрастом или расой пациентов. Частоту побочных эффектов определяли в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (>1/100 — <1/10), нечасто (> 1/1000 — <1/100), редко (> 1/10000 — <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным). Ниже представлены все нежелательные реакции, о которых сообщалось при монотерапии телмисартаном или гидрохлоротиазидом, или при применении комбинации телмисартан+гидрохлоротиазид. Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто: инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, включая цистит; редко: сепсис, в том числе с летальным исходом, бронхит, фарингит, синусит; частота неизвестна: сиаладенит. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: анемия; редко: эозинофилия, тромбоцитопения; частота неизвестна: апластическая анемия, гемолитическая анемия, угнетение функции костного мозга, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко: усиление симптомов или обострение системной красной волчанки (в ходе пострегистрационного наблюдения), реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции. Нарушения со стороны эндокринной системы: частота неизвестна: отсутствие надлежащего гликемического контроля при сахарном диабете. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто: гиперкалиемия, гипокалиемия; редко: гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом), гиперурикемия, гипонатриемия; частота неизвестна: анорексия, потеря аппетита, нарушение водно-электролитного баланса, гиповолемия, гипергликемия. Нарушения со стороны психики: нечасто: тревога; редко: депрессия; частота неизвестна: возбужденное состояние. Нарушения со стороны нервной системы: часто: головокружение; нечасто: обморок, парестезия; редко: сонливость, бессонница, нарушение сна; частота неизвестна: предобморочное состояние. Нарушения со стороны органа зрения: редко:нарушение зрения, преходящее нарушение четкости зрения; частота неизвестна: ксантопсия, острая близорукость, острая закрытоугольная глаукома. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: вертиго. Нарушения со стороны сердца: нечасто: брадикардия, тахикардия, аритмия. Нарушения со стороны сосудов: нечасто: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия; частота неизвестна: некротизирующий васкулит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто: кашель, одышка; редко: респираторный дистресс-синдром (включающий пневмонит и отек легких); очень редко: интерстициальное заболевание легких. Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта: нечасто: диарея, сухость во рту, метеоризм; редко: ощущение дискомфорта в области желудка, боль в животе, запор, диспепсия, рвота, гастрит; частота неизвестна: панкреатит, ощущение дискомфорта в области желудка. Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей: редко: нарушение функции печени/заболевания печени; частота неизвестна: желтуха (паренхиматозная или холестатическая). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко: экзема, лекарственная сыпь, токсическая кожная сыпь, ангионевротический отек (также с летальным исходом), эритема, кожный зуд, кожная сыпь, усиленное потоотделение, крапивница; частота неизвестна: волчаночно-подобный синдром, реакции фоточувствительности, васкулит кожи, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто: боль в спине, мышечные спазмы, миалгия; редко: артроз, боль в области сухожилия, боль в суставах, мышечные судороги, боль в конечностях; частота неизвестна: слабость. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто: эректильная дисфункция. Нарушения со стороны ночек и мочевыводяших путей: нечасто: нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность); частота неизвестна: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, глюкозурия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто: астения, боль в груди; редко: гриппоподобный синдром, боль; частота неизвестна: гипертермия. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: редко: снижение содержания гемоглобина, повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение активности креатинфосфокиназы, повышение активности «печеночных» трансаминаз; частота неизвестна: гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия. В ходе пострегистрационного применения препарата были описаны случаи возникновения интерстициального заболевания легких на фоне приема телмисартана, однако причинно- следственная связь не была установлена. |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C. |