Диасек капс 100 мг бл N10×1 Оболенское РОС
аптека
доступно
цена
Международное непатентованное название | Рацекадотрил |
Страна происхождения | Россия |
Форма | капс 100 мг бл |
Состав | Действующее вещество: рацекадотрил — 100 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк. |
Дозировка | Для приема внутрь. Первую капсулу в начале лечения принимают независимо от времени суток. Далее — одну капсулу три раза в день перед едой. Лечение необходимо продолжать до нормализации стула (появление нормального кала до двух раз), но не более 7 дней. Не рекомендуется применять рацекадотрил длительное время. Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата для пациентов пожилого возраста не требуется. |
Показания к применению | Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых. |
Действие | Фармакодинамика. Рацекадотрил является пролекарством, которое гидролизуется до активного метаболита — тиорфана, являющегося ингибитором энкефалиназы, поверхностной пептидазы (расположенной на клеточной мембране), локализованной в различных тканях, в особенности в эпителии тонкого кишечника. Этот фермент отвечает одновременно за гидролиз экзогенных пептидов и за расщепление эндогенных пептидов, таких как энкефалины. В результате рацекадотрил защищает эндогенные энкефалины, которые проявляют физиологическую активность на уровне пищеварительного тракта, пролонгируя их антисекреторное действие. Рацекадотрил является кишечным антисекреторным веществом. Оно уменьшает кишечную гиперсекрецию воды и электролитов, вызываемую энтеротоксином холеры или воспалением и не влияет на базальную секрецию кишечника. Рацекадотрил оказывает быстрое противодиарейное действие, не изменяя время прохождения кишечного содержимого через кишечник. Рацекадотрил не вызывает вздутия живота. В клинических исследованиях частота возникновения вторичных запоров при приеме рацекадотрила была сравнима с плацебо. Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь рацекадотрил быстро абсорбируется. Время до начала ингибирования энкефалиназы плазмы составляет 30 мин. Прием пищи не влияет на биодоступность рацекадотрила, но после приема пищи активность препарата проявляется с задержкой приблизительно на полтора часа. Распределение. В плазме крови, после применения рацекадотрила, меченного радиоактивным изотопом 14С, содержание радиоуглерода было во много раз выше, чем в клетках крови, и в 3 раза выше, чем в цельной крови. Таким образом, препарат незначительно связывается с клетками крови. Радиоуглерод умеренно распределяется в других тканях организма, о чем свидетельствует кажущийся объем его распределения в плазме в размере 66,4 кг. 90% активного метаболита рацекадотрила (тиорфан) ((RS)-N(1-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенилпропил) глицина), связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Фармакокинетические свойства рацекадотрила не изменяются в результате приема повторных доз, а также при назначении пациентам пожилого возраста. При приеме рацекадотрила в дозе 100 мг время пикового ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 2 часа и соответствует 75%-ному ингибированию. Продолжительность и эффективность действия рацекадотрила зависят от дозы препарата. У взрослых время до пикового ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 2 часа и соответствует 75%-ному ингибированию при приеме дозы 100 мг. Время ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 8 часов. Метаболизм. Биологический период полувыведения рацекадотрила, измеренный как время ингибирования энкефалиназы плазмы, составляет приблизительно 3 часа. Рацекадотрил быстро гидролизуется до тиорфана, активного метаболита, который, в свою очередь, трансформируется в неактивные метаболиты. Прием повторных доз рацекадотрила не приводит к его накапливанию в организме. Данные, полученные в результате исследований in vitro, показывают, что рацекадотрил/тиорфан и четыре основных неактивных метаболита не ингибируют изоформы фермента CYP (ЗА4, 2D6, 2С9, 1F2, и 2С19) в степени, которая может быть клинически значимой. Данные, полученные в результате исследований in vitro, показывают, что рацекадотрил/тиорфан и четыре основных неактивных метаболита не индуцируют изоформы фермента CYP (ЗА, 2А6, 2В6, 2С9/2С19, 1А, 2Е1) и конъюгированные ферменты уридин глюкуронизилтрансферазы (UGTs) в степени, которая может быть клинически значимой. Рацекадотрил не влияет на белковое связывание таких активных веществ как толбутамид, варфарин, нифлумовая кислота, дигоксин или фенитоин. У пациентов с печеночной недостаточностью (класс B по классификации Чайлд-Пью), кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила продемонстрировал сходные показателиTmax (время достижения максимальной концентрации в крови) и Т½ (период полувыведения) и более низкие показатели Cmax (максимальная концентрация в крови), (-65%) и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») (-29%) по сравнению с этими показателями у здоровых людей. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 11−39 мл/мин) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила продемонстрировал более низкий показатель Cmax (-49%) и более высокий показатель AUC (+16%) и Т½ по сравнению со здоровыми добровольцами (клиренс креатинина>70 мл/мин). Cmax достигается спустя 2 часа 30 мин после применения. Не наблюдалось кумуляции при повторном приеме препарата каждые 8 ч в течение 7 дней. Выведение. Рацекадотрил выводится из организма в форме активных и неактивных метаболитов, преимущественно через почки, и намного в меньшей степени — с калом. Выведение через легкие — незначительное. |
Меры предосторожности | Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата. Врожденная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в связи с тем, что препарат содержит лактозу). Беременность и период грудного вскармливания. Детский возраст до 18 лет (из-за высокого содержания действующего вещества). Беременность. Достаточные данные о применении рацекадотрила беременными отсутствуют. В ходе исследований на животных не выявлено прямых или косвенных неблагоприятных эффектов в отношении беременности, эмбрионального развития, родов и послеродового развития. Однако в связи с отсутствием клинических данных не следует применять препарат Диасек во время беременности. Период грудного вскармливания. В связи с отсутствием информации об экскреции рацекадотрила в грудное молоко не следует применять препарат Диасек во время грудного вскармливания. |
Возможные побочные эффекты | Сообщения о следующих нежелательных реакциях были отмечены при приеме рацекадотрила чаще, чем при приеме плацебо или были получены в период постмаркетингового применения: Нарушения со стороны нервной системы: часто 1/100, <1/10): головная боль. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто (1/1000, <1/100): кожная сыпь, эритема; частота неизвестна (для оценки частоты случаев имеющихся данных недостаточно): полиморфная эритема, отек языка, отек лица, отек губ, отек век, ангионевротический отек, крапивница, узловатая эритема, папулезная сыпь, пруриго, кожный зуд, токсический дерматит. |
Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C. |