Вход / Регистрация

Лозартан тб плен/об 25 мг бл N10×3 Пранафарм РОС


аптека
доступно
цена
23.08.2023 17:30
 —
111 руб.
нет в наличии
18.11.2023 03:30
 —
112 руб.
нет в наличии
Международное непатентованное названиеЛозартан
Страна происхожденияРоссия
Форматб плен/об 25 мг бл
СоставДействующее вещество: лозартан калия — 25 мг.
ДозировкаВнутрь, вне зависимости от времени приема пищи. Препарат можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами. Артериальная гипертензия: стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг 1 раз/сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается примерно через 3−6 недель от начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего терапевтического эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки. Снижение риска ассоциированный сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу препарата до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения артериального давления (АД). Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией: стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшим дозу препарата можно увеличить до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД. Препарат Лозартан может быть назначен в комбинации с другими гипотензивными средствами (диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК), альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными средствами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами для приема внутрь (производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы). Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза препарата для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (то есть 12,5мг/сутки, 25мг/сутки, 50мг/сутки, 100мг/сутки) до максимальной (только для данного показания) дозы 150 мг 1 раз в сутки, в зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом. Особые группы пациентов: у пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме больших доз диуретиков) начальную дозу лозартана следует снизить до 25 мг 1 раз/сутки. Нет необходимости в подборе начальной дозы для пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек, включая пациентов, находящихся на диализе. Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать более низкие дозы препарата. Пациенты с почечной недостаточностью и пациенты на диализе: нет необходимости в подборе начальной дозы у пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов на диализе. Пациенты пожилого возраста: нет необходимости в подборе начальной дозы у пожилых пациентов, хотя рекомендуется начинать лечение дозой 25 мг у пациентов старше 75 лет. Пациенты с печеночной недостаточностью: пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется применять препарат в более низких дозах. Применение Лозартана противопоказано у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, так как не существует клинического опыта применения у данной группы пациентов. Безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не установлена.
Показания к применениюАртериальная гипертензия; снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда. Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почки, показателей смертности, а также снижением протеинурии. Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или непереносимости ингибиторов АПФ. Не рекомендуется переводить пациентов с хронической сердечной недостаточностью и стабильными показателями при приеме ингибиторов АПФ на терапию препаратом.
ДействиеАнгиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), а также решающим патофизиологическим звеном при развитии артериальной гипертензии (АГ). Ангиотензин II связывается с AT1- рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого, ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. АТ2-рецепторы — второй тип рецепторов, с которым связывается ангиотензин II, но его роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы неизвестна. Лозартан — селективный антагонист AT1 рецепторов ангиотензина II, высокоэффективный при приеме внутрь. Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е 3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает свойствами агониста. Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами и не связывается, и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) — кининазу II, и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой AT1- рецепторов, такие как усиление брадикинин-опосредованных эффектов или развитие отеков (лозартан 1,7%, плацебо 1,9%), не имеют отношения к действию лозартана. Фармакодинамика: лозартан подавляет повышение систолического и диастолического артериального давления (АД) при инфузии ангиотензина II. В момент достижения максимальной концентрации лозартана в плазме крови после приема лозартана в дозе 100 мг вышеуказанный эффект ангиотензина II подавляется приблизительно на 85%, а через 24 часа после однократного или многократного приема — на 26−39%. В период приема лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (АРП). Повышение активности ренина приводит к повышению концентрации ангиотензина II в плазме крови. При длительном (6-недельном) лечении пациентов с артериальной гипертензией лозартаном в дозе 100 мг в сутки наблюдалось 2−3-кратное увеличение концентрации ангиотензина II в плазме крови в момент достижения максимальной концентрации лозартана. У некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение концентрации ангиотензина II, особенно при небольшой длительности лечения (2 недели). Несмотря на это, в процессе лечения антигипертензивный эффект и снижение концентрации альдостерона в плазме крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана АРП и концентрация ангиотензина II снижались в течение 3-х суток до значений, наблюдавшихся до начала приема лозартана. Поскольку лозартан является специфическим антагонистом АТ1-рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ (кининазу II) — фермент, который инактивирует брадикинин. Исследование, в котором сравнивались эффекты лозартана в дозах 20 мг и 100 мг с эффектами ингибитора АПФ по влиянию на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Это обусловлено специфическим механизмом действия лозартана. Ингибитор АПФ блокировал ответные реакции на ангиотензин I и повышал выраженность эффектов, обусловленных действием брадикинина, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II), они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект. В исследовании с однократным приемом лозартана в дозе 100 мг, в которое включались здоровые добровольцы (мужчины), прием лозартана внутрь в условиях высоко- и малосолевой диеты не влиял на скорость клубочковой фильтрации (СКФ), эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию. Лозартан обладает натрийуретическим эффектом, который был более выражен при малосолевой диете и, по-видимому, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками. У пациентов с артериальной гипертензией, протеинурией (не менее 2г/24 часа) без сахарного диабета и принимающих лозартан в течение 8 недель в дозе 50 мг с постепенным увеличением до 100 мг, наблюдалось достоверное снижение протеинурии (на 42%), фракционной экскреции альбумина и иммуноглобулинов. У данных пациентов лозартан стабилизировал СКФ и уменьшал фильтрационную фракцию. У женщин в постменопаузальном периоде с артериальной гипертензией, принимавших лозартан в дозе 50 мг в сутки в течение 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень простагландинов. Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении концентрации норадреналина в плазме крови. У пациентов с АГ лозартан в дозах до 150 мг в сутки не вызывал клинически значимых изменений концентрации триглицеридов натощак, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности в сыворотке крови. В тех же дозах лозартан не оказывал влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак. В клиническом исследовании HEALL по оценке влияния высокой и низкой дозы АРА II (лозартан) на результат лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) были включены пациенты (n=3834) с ХСН II-IV функционального класса по классификации NYHA и непереносимостью ингибиторов АПФ. Пациенты наблюдались более 4-х лет (медиана длительности наблюдения составила 4,7 лет) с целью сравнить эффекты лозартана в дозе 50 мг в сутки и в дозе 150 мг в сутки на снижение показателя смертности от всех причин или госпитализации по поводу сердечной недостаточности. Данное исследование показало, что лозартан в дозе 150 мг в сутки значительно снижал риск смертности от всех причин или госпитализации по поводу сердечной недостаточности по сравнению с дозой 50 мг в сутки (отношение рисков 0,899, р=0,027). В целом лозартан вызывал снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови (как правило, менее 0,4мг/дл), сохранявшееся при длительном лечении. В контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией случаев отмены препарата в связи с увеличением концентрации креатинина или содержания калия в сыворотке крови не зарегистрировано. В 12-недельном параллельном исследовании, в которое включали пациентов с левожелудочковой недостаточностью (II-IV функционального класса по классификации NYHA), большинство из которых принимали диуретики и/или сердечные гликозиды, сравнивались эффекты лозартана в дозах 2,5, 10, 25 и 50 мг в сутки с плацебо. В дозах 25 мг и 50 мг в сутки лозартан проявлял положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты, которые сохранялись на протяжении всего исследования. Гемодинамические эффекты включали увеличение сердечного индекса и снижение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также снижение общего периферического сосудистого сопротивления, среднего системного АД и частоты сердечных сокращений. Частота возникновения артериальной гипотензии у данных пациентов зависела от дозы препарата. Нейрогормональные эффекты включали снижение концентрации альдостерона и норадреналина в крови. Фармакокинетика: при приеме внутрь лозартан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита и неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана в таблетированной форме составляет приблизительно 33%. Время достижения средних максимальных концентраций лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 час и через 3−4 часа, соответственно, после приема внутрь. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность лозартана. Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) не менее чем на 99%. Объем распределения лозартана — 34л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Примерно 14% дозы лозартана, принятого внутрь или введенного внутривенно, превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или внутривенного введения, меченного радиоактивным углеродом лозартана (14С лозартана) радиоактивность циркулирующей плазмы крови, прежде всего, обусловлена наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Низкая эффективность превращения лозартана в его активный метаболит наблюдалась примерно у 1% пациентов, участвующих в исследовании. Помимо активного метаболита образуются фармакологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующиеся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600мл/мин и 50мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74мл/мин и 26мл/мин, соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь лозартана в дозах до 200 мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 и 6−9ч соответственно. При режиме дозирования препарата 100 мг 1 раз в сутки не происходит значимого накопления в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита. Выведение лозартана и его метаболитов осуществляется почками и через кишечник с желчью. После приема внутрь 14С лозартана у мужчин около 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% - в кале. После внутривенного введения 14С лозартана у мужчин примерно 43% радиоактивности обнаруживается в моче и 50% - в кале. Пожилые пациенты: концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией. Пол: значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости. Пациенты с нарушением функции печени: при приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрация лозартана в 5 раз, а активного метаболита — в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев мужского пола. Пациенты с нарушением функции почек: при клиренсе креатинина (КК) выше 10мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Концентрации активного метаболита в плазме крови не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе. Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью процедуры гемодиализа.
Меры предосторожностиПовышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствует опыт применения). Беременность и период грудного вскармливания. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена). Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела). Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.
Возможные побочные эффектыПо данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (более 10% назначений); часто (более 1%, но менее 10%); нечасто (более 0,1%, но менее 1%); редко (более 0,01%, но менее 0,1%); очень редко (менее 0,01%); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития). В целом лозартан хорошо переносится пациентами с артериальной гипертензией. Нежелательные явления (НЯ) носят легкий и преходящий характер и не требуют отмены препарата. Суммарная частота НЯ при применении лозартана сопоставима с данным показателем при приеме плацебо. В контролируемых клинических исследованиях частота отмены терапии по причине клинически выраженных НЯ составила 2,3% в группе пациентов, принимавших лозартан, и 3,7% в группе пациентов, принимавших плацебо. В контролируемых клинических исследованиях препарата у пациентов с артериальной гипертензией наблюдались следующие НЯ: Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — сонливость, головная боль, нарушения сна. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — системное головокружение (вертиго). Нарушения со стороны сосудов: нечасто — ортостатическая гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатические эффекты) (особенно у пациентов со сниженным ОЦК, например, у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности или пациентов, получающих лечение высокими дозами диуретиков). Нарушения со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения, стенокардия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — боль в области живота, запор. Нарушения со стороны кожи подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — слабость, повышенная утомляемость, отеки. Лабораторные и инструментальные данные: часто — гиперкалиемия; редко — повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) (обычно возвращалась к норме после отмены терапии). Контролируемые клинические исследования показали, что лозартан в основном хорошо переносится пациентами с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. В данных исследованиях наблюдались следующие НЯ: Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — системное головокружение (вертиго). Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — слабость, повышенная утомляемость. В исследовании LIFE у пациентов без сахарного диабета в анамнезе частота появления новых случаев сахарного диабета была ниже при применении лозартана по сравнению с применением атенолола (р <0,001). Поскольку в данном исследовании не было группы пациентов, принимавших плацебо, неизвестно является ли это положительным эффектом лозартана или НЯ атенолола. Контролируемые клинические исследования показали, что лозартан в основном хорошо переносится пациентами с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией. В данных исследованиях наблюдались следующие НЯ: Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение. Нарушения со стороны сосудов: часто — ортостатическая гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатические эффекты) (особенно у пациентов со сниженным ОЦК, например, у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности или пациентов, получающих лечение высокими дозами диуретиков). Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — слабость, повышенная утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные: часто — гиперкалиемия (в клиническом исследовании с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа и нефропатией гиперкалиемия (более 5,5ммоль/л) наблюдалась у 9,9% пациентов, принимавших лозартан, и у 3,4% пациентов, принимавших плацебо), гипогликемия. Контролируемые клинические исследования показали, что лозартан в основном хорошо переносится пациентами с ХСН. НЯ, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, были характерными для данной группы пациентов. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто — анемия. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — головная боль; редко — парестезия. Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель, одышка. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — тошнота, диарея, рвота. Нарушения со стороны сердца: редко — обморок, фибрилляция предсердий, нарушение мозгового кровообращения. Нарушения со стороны сосудов: часто — ортостатическая гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатические эффекты) (особенно у пациентов со сниженным ОЦК, например, у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности или пациентов, получающих высокие дозы диуретиков). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек, почечная недостаточность. Нарушения со стороны кожи подкожных тканей: нечасто — крапивница, кожный зуд, кожная сыпь. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — слабость, повышенная утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные: часто — повышение концентрации мочевины, креатинина и содержания калия в крови; нечасто — гиперкалиемия (чаще у пациентов, принимавших лозартан в дозе 150 мг в сутки, чем у пациентов, принимавших лозартан в дозе 50 мг в сутки). Следующие Н Я наблюдались в клинической практике в пострегистрационном периоде: Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — анемия, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая отек гортани, лица, губ, глотки и/или языка (вызывающие обструкцию дыхательных путей); у некоторых из этих пациентов в анамнезе были указания на перенесенный ангионевротический отек при приеме других лекарственных средств, включая ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента), васкулит (включая пурпуру Шенлейн-Геноха). Нарушения со стороны психики: частота неизвестна — депрессия. Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна — мигрень, дисгевзия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна — шум в ушах. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна — кашель. Нарушения со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна — диарея, панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит; частота неизвестна — нарушение функции печени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — крапивница, кожный зуд, кожная сыпь, фотосенсибилизация. Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — миалгия, артралгия, рабдомиолиз. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна — эректильная дисфункция/импотенция. Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — общее недомогание. Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — гипонатриемия.
Условия храненияХранить в защищенном от света недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C.
Можно заказать курьера