Гепарин р-р для в/в и п/к вв 5000МЕ/мл фл 5мл N5x1 Белмедпрепараты БЛР
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Гепарин натрия |
| Страна происхождения | Беларусь |
| Форма | р-р для в/в и п/к вв 5000МЕ/мл фл 5мл |
| Состав | В одной ампуле содержится — действующее вещество: гепарин натрия (в пересчете на сухое вещество) 5000 ME/мл. |
| Дозировка | Гепарин вводят подкожно, внутривенно (болюсно или капельно). Гепарин назначают в виде непрерывной внутривенной инфузии или в виде регулярных внутривенных инъекций, а также подкожно (в область живота). Гепарин натрия нельзя вводить внутримышечно из-за риска развития интрамускулярных гематом. Подкожные инъекции предпочтительно выполнять в области передне-латеральной стенки живота (в исключительных случаях вводят в верхнюю область плеча или бедра), при этом используют тонкую иглу, которую следует вводить глубоко, перпендикулярно, в складку кожи, удерживаемую между большим и указательным пальцами до окончания введения раствора. Следует каждый раз чередовать места введения (во избежание формирования гематомы). Первую инъекцию необходимо осуществлять за 1−2 ч до начала операции, в послеоперационном периоде — вводить в течение 7−10 дней, а в случае необходимости — более длительное время. Начальная доза гепарина натрия, вводимого в лечебных целях, обычно составляет 5000ME и вводится внутривенно, после чего лечение продолжают, используя подкожные инъекции или внутривенные инфузии. Поддерживающие дозы определяют в зависимости от способа применения: при непрерывной внутривенной инфузии назначают по 1000—2000МЕ/ч (24000−48000МЕ/сутки), разводя гепарин 0,9% раствором натрия хлорида; при регулярных внутривенных инъекциях назначают по 5000−10000ME гепарина каждые 4−6ч; при подкожном введении вводят каждые 12ч по 15000−20000ME или каждые 8ч по 8000−10000ME. Лабораторный мониторинг эффективности и безопасности терапии гепарином натрия. Дозу гепарина натрия необходимо корректировать на основании лабораторных показателей свертываемости крови. При применении гепарина натрия необходимо контролировать активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) или время свертывания крови (ВСК). Вводимая доза гепарина натрия считается адекватной, если АЧТВ в 1,5−2,5 раза превышает контрольные значения или если ВСК пациента в 2,5−3,0 раза выше контрольных значений. При непрерывной внутривенной инфузии гепарина натрия рекомендуется определить исходное АЧТВ, затем определять АЧТВ каждые 4 часа с последующим увеличением или уменьшением скорости инфузии гепарина натрия до достижения целевого уровня АЧТВ (в 1,5−2,5 раза выше нормы), в дальнейшем определять АЧТВ каждые 6 часов. При болюсном внутривенном введении гепарина натрия рекомендуется определить исходное АЧТВ, затем определять АЧТВ перед каждым болюсным введением с последующим увеличением или уменьшением вводимой дозы гепарина натрия. При подкожном введении гепарина натрия рекомендован контроль АЧТВ через 4−6 часов после инъекции с последующим увеличением или уменьшением вводимой дозы гепарина натрия. При подкожном введении малых доз гепарина натрия (5000ME 2−3 раза в день) для профилактики тромбообразования регулярно контролировать АЧТВ не обязательно, т.к. оно увеличивается незначительно. Непрерывная внутривенная инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина натрия, лучшим, чем регулярные (периодические) инъекции, т.к. обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения. Применение гепарина натрия в особых клинических ситуациях. Первичная чрескожная коронарная ангиопластика при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST и при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST: гепарин натрия вводится внутривенно болюсно в дозе 70−100МЕ/кг (если не планируется применение ингибиторов гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов) или в дозе 50−60МЕ/кг (при совместном применении с ингибиторами гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов). Тромболитическая терапия при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST: гепарин натрия вводится внутривенно болюсно в дозе 60МЕ/кг (максимальная доза 4000ME), с последующей внутривенной инфузией в дозе 12МЕ/кг (не более 1000МЕ/час) в течение 24−48 часов. Целевой уровень АЧТВ 50−70 сек или в 1,5−2,0 раза выше нормы; контроль АЧТВ через 3, 6, 12 и 24 ч после начала терапии. Профилактика тромбоэмболических осложнений после хирургических вмешательств с использованием низких доз гепарина натрия: гепарин натрия вводится подкожно, глубоко в складку кожи живота. Начальная доза 5000ME за 2ч до начала операции. В послеоперационном периоде: по 5000ME каждые 8−12ч в течение 7 дней или до полного восстановления подвижности пациента (в зависимости от того, что наступит раньше). При применении гепарина натрия в низких дозах для профилактики тромбоэмболических осложнений контролировать АЧТВ не обязательно. Применение в сердечно-сосудистой хирургии при операциях с использованием систем экстракорпорального кровообращения: начальная доза гепарина натрия — не менее 150МЕ/кг массы тела. Далее гепарин натрия вводится путем непрерывной внутривенной инфузии со скоростью 15−25 капель/мин по 30000ME на 1 л инфузионного раствора. Общая доза гепарина натрия обычно составляет 300МЕ/кг веса (если предполагаемая продолжительность операции менее 60 минут) или 400МЕ/кг массы тела (если предполагаемая продолжительность операции 60 и более минут). Применение при гемодиализе. Начальная доза гепарина натрия: 25−30МЕ/кг (или 10000ME) внутривенно болюсно, затем непрерывная инфузия гепарина натрия 20000МЕ/100 мл 0,9% раствора натрия хлорида со скоростью 1500−2000МЕ/ч (если иное не указано в руководстве по применению систем для гемодиализа). Переход на терапию варфарином: для обеспечения устойчивого антикоагулянтного действия следует продолжить терапию гепарином натрия в полной дозе до тех пор, пока не будет достигнут стабильный целевой уровень МНО (международное нормализованное отношение). После этого введение необходимо прекратить. Переход на терапию дабигатраном: непрерывное внутривенное введение гепарина натрия следует прекратить сразу же после приема первой дозы дабигатрана. При дробном внутривенном введении пациент должен принять внутрь первую дозу дабигатрана за 1 -2 часа до запланированного введения очередной дозы гепарина натрия. Применение гепарина натрия в педиатрии. Адекватные контролируемые исследования применения гепарина натрия у детей не проводились. Представленные рекомендации основаны на клиническом опыте. Начальная доза: 75−100МЕ/кг внутривенно болюсно в течение 10 мин. Поддерживающая доза: дети в возрасте 1−3 месяцев — 25−30МЕ/кг/ч (800МЕ/кг/сутки), дети в возрасте 4−12 месяцев — 25−30МЕ/кг/ч (700МЕ/кг/сутки), дети старше 1 года — 18−20МЕ/кг/час (500МЕ/кг/сутки) внутривенно капельно. Дозу гепарина натрия следует подбирать с учетом показателей свертывания крови (целевой уровень АЧТВ 60−85 сек). Продолжительность терапии зависит от показаний и способа применения. При внутривенном применении оптимальная длительность лечения составляет 7−10 дней, после чего терапию продолжают пероральными антикоагулянтами (рекомендуется назначать пероральные антикоагулянты, начиная уже с 1 дня лечения гепарином натрия или с 5 по 7 день, а применение гепарина натрия прекратить на 4−5 день комбинированной терапии). При обширных тромбозах подвздошно-бедренных вен целесообразно проведение более длительных курсов лечения гепарином натрия. У лиц старше 60 лет (в особенности у женщин) повышен риск кровотечений, в связи, с чем доза гепарина натрия у данной категории больных должны быть уменьшены. |
| Показания к применению | Профилактика и лечение венозных тромбозов (включая тромбоз поверхностных и глубоких вен нижних конечностей; тромбоз почечных вен) и тромбоэмболии легочной артерии; профилактика и лечение тромбоэмболических осложнений, ассоциированных с фибрилляцией предсердий; профилактика и лечение периферических артериальных эмболий (в т. ч. ассоциированных с митральными пороками сердца); лечение острых и хронических коагулопатий потребления (включая I стадию ДВС-синдрома); острый коронарный синдром без стойкого подъема сегмента ST на ЭКГ (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без подъема сегмента ST на ЭКГ); инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: при тромболитической терапии, при первичной чрескожной коронарной реваскуляризации (баллонная ангиопластика со стентированием или без него) и при высоком риске артериальных или венозных тромбозов и тромбоэмболий; профилактика и терапия микротромбообразования и нарушений микроциркуляции, |
| Действие | Фармакодинамика: антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo, наступает непосредственно после внутривенного применения. Механизм действия гепарина натрия основан, прежде всего, на связывании его с антитромбином III — ингибитором активированных факторов свертывания крови: Ha (тромбина), IXa, Ха, XIa, XIIа (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор X). Гепарин натрия связывается антитромбином III и вызывает конформационные изменения в его молекуле. В результате ускоряется связывание антитромбина III с факторами свертывания крови IIa (тромбином), IXa, Ха, XIa. XIIa и блокируется их ферментативная активность. Связывание гепарина натрия с антитромбином III имеет электростатическую природу и в значительной степени зависит от длины и состава молекулы (для связывания гепарина натрия с антитромбином III необходима пентасахаридная последовательность, содержащая 3-О-сульфатированный глюкозамин). Наибольшее значение имеет способность гепарина в комплексе с антитромбином III ингибировать факторы свертывания IIa (тромбин) и Xa. Отношение активности гепарина натрия в отношении фактора Xa к его активности в отношении фактора IIa составляет 0,9−1,1. Гепарин натрия снижает вязкость крови, уменьшает проницаемость сосудов, стимулированную брадикинином, гистамином и другими эндогенными факторами, и препятствует, таким образом, развитию стаза. Гепарин натрия способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов. Гепарин натрия замедляет гиперплазию гладких мышц, активирует липопротеинлипазу и, таким образом, оказывает гиполипидемическое действие и препятствует развитию атеросклероза. Гепарин натрия связывает некоторые компоненты системы комплемента, понижая ее активность, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, связывает гистамин, серотонин (т. е. обладает антиаллергическим эффектом). Гепарин натрия увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами гепарин натрия может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина. Клиническое значение этих эффектов гепарина остается неопределенным и недостаточно изученным. При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST на ЭКГ (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без стойкого подъема сегмента ST) гепарин натрия в комбинации с ацетилсалициловой кислотой уменьшает риск развития инфаркта миокарда и снижает смертность. При инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST на ЭКГ гепарин натрия эффективен при первичной чрескожной коронарной реваскуляризации в сочетании с ингибиторами гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов и при тромболитической терапии стрептокиназой (увеличение частоты реваскуляризации). В высоких дозах гепарин натрия эффективен при тромбоэмболии легочной артерии и венозном тромбозе. В малых дозах гепарин натрия эффективен для профилактики венозных тромбоэмболий, |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к гепарину или другим компонентам, входящим в состав препарата. Гепарин-индуцированная тромбоцитопения (с тромбозом или без него) в анамнезе или в настоящее время. Кровотечение (за исключением тех случаев, когда польза применения гепарина натрия перевешивает потенциальный риск). Гепарин натрия в терапевтической дозе не должен назначаться, если нет возможности обеспечить регулярный лабораторный мониторинг свертываемости крови. Новорожденные, в особенности недоношенные или имеющие низкую массу тела (так как в состав препарата входит бензиловый спирт). Беременность и период грудного вскармливания. С осторожностью: пациентам с поливалентной аллергией в анамнезе (в т. ч., бронхиальная астма). При патологических состояниях, ассоциирующихся с повышенным риском кровотечений, таких как: заболевания сердечно-сосудистой системы: острый и подострый инфекционный эндокардит, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, расслаивание аорты, аневризма сосудов головного мозга; эрозивно-язвенные поражения органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в т. ч. стресс-индуцированные), варикозное расширение вен пищевода при циррозе печени и других заболеваниях, длительное использование желудочных и тонкокишечных дренажей, язвенный колит, геморрой; заболевания органов кроветворения и лимфатической системы: лейкозы, гемофилии, тромбоцитопения, геморрагический диатез; заболевания центральной нервной системы: геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма; злокачественные новообразования; врожденный дефицит антитромбина III и заместительная терапия препаратами антитромбина III (для уменьшения риска кровотечений необходимо использовать меньшие дозы гепарина). Прочие физиологические и патологические состояния: период менструации, угрожающий аборт, ранний послеродовый период, тяжелые заболевания печени с нарушением белковосинтетической функции, хроническая почечная недостаточность, недавно перенесенное хирургическое вмешательство на глазах, головном или спинном мозге, недавно проведенная спинальная (люмбальная) пункция или эпидуральная анестезия, пролиферативная диабетическая ретинопатия, васкулиты, детский возраст до 3-х лет (входящий в состав бензиловый спирт может послужить причиной токсических и анафилактоидных реакций), пожилой возраст (старше 60 лет, особенно женщины). Применения гепарина натрия возможно в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии перевешивает потенциальный риск. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: гепарин натрия не проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени отсутствуют данные, указывающие на возможность пороков развития плода вследствие применения гепарина натрия во время беременности, отсутствуют также результаты экспериментов на животных, которые указывали бы на эмбриотоксическое или фетотоксическое действие гепарина натрия. Однако имеются данные о повышении риска преждевременных родов и самопроизвольных абортов, связанных с кровотечением. Необходимо учесть вероятность возникновения осложнений при применении гепарина натрия у беременных женщин с сопутствующими заболеваниями, а также у беременных, получающих дополнительное лечение. Ежедневное применение высоких доз гепарина натрия в течение более 3-х месяцев может повысить риск развития остеопороза у кормящих женщин. В случае необходимости применения в указанные периоды необходимо применять другие препараты гепарина натрия, не содержащие в качестве вспомогательного вещества бензиловый спирт. |
| Возможные побочные эффекты | Частота развития побочных эффектов: часто (1−10%), нечасто (0,1−1%), редко (0,01−0,1%), очень редко (менее 0,01%), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных). Геморрагические осложнения: развиваются очень часто. Наиболее типичными являются кровотечения из органов ЖКТ, мочевыводящих путей, из мест введения гепарина натрия, из послеоперационных ран, а также кровоизлияния в областях, подвергающихся давлению. Также могут развиваться кровоизлияния в другие внутренние органы, |
| Условия хранения | Хранить в защищенном от света недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C. |