Этаперазин тб п/о 4 мг бл N10×5 ТХФП РОС
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Перфеназин |
| Страна происхождения | Россия |
| Форма | тб п/о 4 мг бл |
| Состав | Активное вещество: Перфеназина дигидрохлорид (Этаперазин) 4,0 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат 86,0 мг; крахмал картофельный 9,0 мг; кальция стеарат 1,0 мг. |
| Дозировка | Внутрь, после еды. Пожилым пациентам допустимо принимать перед сном. Дозы подбираются индивидуально в соответствии с тяжестью состояния. Пациентам пожилого возраста, истощённым и ослабленным пациентам обычно требуется меньшая начальная доза. При достижении максимального терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей. Шизофрения; взрослым, ранее не лечившимся антипсихотическими лекарственными средствами, начальная доза составляет 4−8 мг 3 раза в сутки. Пациентам с хроническим течением заболевания при необходимости дозу увеличивают до 64мг/сутки. Длительность лечения зависит от состояния пациента и выраженности побочных явлений и составляет 1−4 месяца и более. Тяжёлая тошнота и рвота: взрослым в качестве противорвотного лекарственного средства назначают по 8−16мг 2−4 раза в сутки. |
| Показания к применению | Шизофрения у взрослых. Тяжёлая тошнота и рвота у взрослых. |
| Действие | Антипсихотическое средство (нейролептик), производное фенотиазина: оказывает седативное, противоаллергическое, слабое антихолинергическое. противорвотное. миорелаксирующее, слабое гипотензивное и гипотермическое действие, устраняет икоту. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Блокада D2-дофаминовых рецепторов в полинейрональных синапсах головного мозга вызывает купирование продуктивной симптоматики психозов: бреда и галлюцинаций. Антипсихотическое действие сочетается с выраженным активирующим влиянием и избирательным воздействием на синдромы, протекающие с заторможенностью, вялостью, апатией, в первую очередь, со субступорозными явлениями, а также на апатоабулические состояния. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Выраженность седативного действия — от слабого до умеренного. Обладает сильным противорвотным действием. Противорвотная активность связана с торможением триггерной зоны рвотного центра вследствие блокады D2-дофаминовых рецепторов (центральное действие) и уменьшением секреции и моторики желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в результате блокады м-холинорецепторов (периферическое действие). Ингибирование дофаминовых рецепторов в нигростриарной зоне и тубулоинфундибулярной области может обусловливать экстрапирамидные расстройства и гиперпролактинемию. Периферический альфа-адреноблокирующий эффект проявляется снижением артериального давления (гипотензивное действие выражено слабо), а H1-антигистаминный — противоаллергическим действием. Гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. По антипсихотической активности превосходит хлорпромазин. Антипсихотический эффект развивается через 4−7 дней и достигает максимума через 1,5−6 месяцев (в зависимости от характера заболевания). Фармакокинетика: как и все фенотиазиновые производные, он хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Связывание с белками плазмы — 90%. Биодоступность составляет 40% после приёма внутрь. Перфеназин интенсивно метаболизируется в печени путем сульфоксилирования, гидроксилирования, деалкилирования и глюкуронирования с образованием ряда метаболитов. Среди пациентов, принимающих производные фенотиазина, отмечаются значительные колебания максимальной концентрации в плазме. Гидроксилирование перфеназина осуществляется при участии изофермента CYP 2D6 ферментной системы цитохрома Р450 и, следовательно, зависит от генетического полиморфизма, то есть от 7% до 10% населения Кавказа и небольшой процент населения Азии имеют низкую его активность или полное ее отсутствие, так называемый «низкий» метаболизм. У пациентов с «низким» метаболизмом СYP 2D6 перфеназин будет усваиваться медленнее, и они будут иметь более высокие концентрации Этаперазина в плазме крови по сравнению с пациентами, имеющими нормальный или «высокий» метаболизм. После приёма внутрь перфеназина, максимальная его концентрация в плазме, по данным проведенных исследований, наблюдается через 1−3 часа, 7-гидроксиперфеназина — 2−4 часа. Средние равновесные максимальные концентрации (Cmax) составляют 984пг/мл и 509пг/мл соответственно. Время достижения равновесной концентрации (Css) при приёме внутрь — 72 часа. Выводится, главным образом, почками и частично с желчью. Период полувыведения перфеназина не зависит от дозы и составляет 9−12 часов, 7-гидроксиперфеназина 10−19 часов. |
| Меры предосторожности | Тяжёлое токсическое угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) и коматозные состояния любой этиологии; пациенты, принимающие высокие дозы лекарственных средств, угнетающих ЦНС (барбитураты, алкоголь, наркозные средства, анальгетики, антигистаминные средства); угнетение костномозгового кроветворения; нарушения кроветворения; тяжёлая почечная или печёночная недостаточность; декомпенсированный гипотиреоз; субкортикальное поражение головного мозга с нарушением функции гипоталамуса или без такового; прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга; поздние стадии бронхоэктатической болезни; заболевания, сопровождающиеся риском тромбоэмболических осложнений; гиперчувствительность к компонентам препарата; сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации; нарушение внутрисердечной проводимости; дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы; непереносимость лактозы, сахарозы; глюкозо-галактозная мальабсорбция. |
| Возможные побочные эффекты | Не все следующие побочные эффекты были зарегистрированы при приёме перфеназина. Однако фармакологическое сходство с другими производными фенотиазина требует, чтобы с каждым считались. Многие из этих побочных эффектов можно избежать за счёт снижения дозы. Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства (особенно дистонические) — спазм мышц спины и шеи, лица, языка, тонический спазм жевательных мышц, затруднение при разговоре и глотании, чувство жёсткости в горле, окулогирные кризы, спазм и боль в конечностях, тугоподвижность рук и ног, гиперрефлексия, акатизия, паркинсонизм, атаксия; сонливость, заторможенность, вялость, мышечная слабость, снижение мотивации, головокружение, миоз, мидриаз, нечёткость зрения, глаукома, пигментная ретинопатия, отложения в хрусталике и роговице, парадоксальные реакции — обострение психотической симптоматики, каталепсия, кататоникоподобные состояния, параноидные реакции, летаргия, заторможенность, парадоксальное возбуждение, беспокойство, гиперактивность, ночная спутанность сознания, странные сновидения, нарушение сна. Их частота и тяжесть обычно возрастают с увеличением дозы, но есть значительные индивидуальные различия в склонности к развитию таких симптомов. Экстрапирамидные симптомы, как правило, корректируются одновременным применением эффективных противопаркинсонических препаратов или сокращением дозы. В некоторых случаях, однако, эти экстрапирамидные реакции могут сохраняться после отмены лечения перфеназином. Поздняя дискинезия: ритмичные, непроизвольные движения языка, лица, рта и челюсти (например, выпячивание языка, надувание щёк, сморщивание рта, жевательные движения). Иногда это может сопровождаться непроизвольными движениями конечностей. Не существует эффективного средства для лечения поздней дискинезии. Существуют данные, что червеобразные движения языка могут быть ранним признаком синдрома и если лечение остановлено — этот синдром может не развиваться. Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение и снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, изменение частоты пульса, тахикардия (особенно при неожиданном значительном повышении дозы), брадикардия, остановка сердца, слабость и головокружение, аритмия, обморок, изменения на электрокардиограмме, неспецифический (хинидиноподобный эффект). Со стороны крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, гемолитическая анемия, тромбопеническая пурпура, панцитопения. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, запор, анорексия, повышение аппетита и массы тела, полифагия, боль в животе, сухость во рту, повышение саливации, поражение печени (стаз желчи), холестатический гепатит, желтуха. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, эритема, экзема, эксфолиативный дерматит, зуд, гипергидроз, фотосенсибилизация кожи, бронхиальная астма, лихорадка, анафилактоидные реакции, отёк гортани и отёк Квинке, ангионевротический отек. Прочие: бледность, испарина, атония кишечника и мочевого пузыря, задержка мочеиспускания, частое мочеиспускание или недержание мочи, полиурия, закупорка носового канала, поражение почек, повышение внутриглазного давления, пигментация кожи, фотофобия, необычная секреция грудного молока, увеличение молочных желез и галакторея у женщин, гинекомастия у мужчин, нарушение менструального цикла, аменорея, изменение либидо, снижение эякуляции, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, ложноположительный тест на беременность, гипергликемия, гипогликемия, глюкозурия, периферические отёки, системная красная волчанка, как синдром. Злокачественный нейролептический синдром: гипертермия, мышечная ригидность, изменение психического статуса, вегетативная неустойчивость (нерегулярный пульс и колебания артериального давления, тахикардия, потоотделение и сердечная аритмия). |
| Условия хранения | Хранить в защищённом от света недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C. |