Фосамакс тб 70 мг бл N4x1 Мерк Шарп и Доум Б. В. ГОЛ
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Алендроновая кислота |
| Страна происхождения | Нидерланды |
| Форма | тб 70 мг бл |
| Действующее вещество | Алендроновая кислота |
| Состав | Действующее вещество: Алендронат натрия 91,37 мг (эквивалентно 70 мг алендроновой кислоты). Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 140 мг, лактоза безводная 113,4 мг, кроскармеллоза натрия 3,5 мг, магния стеарат 1,75 мг. |
| Дозировка | Рекомендуемая доза — одна таблетка 70 мг один раз в неделю. Оптимальная длительность терапии остеопороза бисфосфонатами не установлена. Необходимость продолжения терапии бисфосфонатами должна оцениваться на регулярной основе на основании пользы/риска применения препарата ФОСАМАКС® для каждого пациента, особенно после 5 и более лет применения. Для обеспечения достаточного всасывания алендроната: ФОСАМАКС® необходимо принимать не менее чем за 30 минут до первого приема пищи, напитков или лекарственного средства ежедневного приема, запивая только простой водой. Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые лекарственные средства могут снизить всасывание алендроната. Для облегчения поступления таблетки в желудок и уменьшения вероятности местного раздражения и раздражения пищевода/нежелательных явлений: •ФОСАМАКС® следует принимать только после подъема с постели, запивая полным стаканом воды (не менее 200 мл). •Пациенты должны проглатывать таблетку ФОСАМАКС® целиком. Таблетку нельзя крошить, жевать или рассасывать во рту из-за возможного образования язв в ротовой полости и глотке. •Пациенты не должны ложиться до первого приема пищи, который должен быть не менее чем через 30 минут после приема таблетки. •Пациенты не должны ложиться в течение не менее 30 минут после приема препарата ФОСАМАКС®. •ФОСАМАКС® не следует принимать перед сном или до подъема с постели. Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция и витамина D, если их поступление в организм с пищей является недостаточным. Применение у пожилых пациентов: в клинических исследованиях не наблюдалось различия в эффективности или профилях безопасности алендроната в зависимости от возраста. Поэтому коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется. Применение при почечной недостаточности: коррекции дозы для пациентов при скорости клубочковой фильтрации (СКФ) более 35 мл/мин не требуется. Алендронат не рекомендуется для пациентов с почечной недостаточностью, при которой СКФ составляет менее 35 мл/мин, в связи с недостаточностью данных по применению. Исследований применения препарата ФОСАМАКС® 70 мг один раз в неделю при лечении остеопороза, индуцированного глюкокортикоидами, не проводилось. |
| Показания к применению | Лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения развития переломов, в том числе переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника. Лечение остеопороза у мужчин с целью предотвращения возникновения переломов. |
| Действие | Фармакодинамика. Действующее вещество препарата ФОСАМАКС® алендронат натрия является бисфосфонатом, который ингибирует опосредованный остеокластами процесс костной резорбции, не оказывая прямого влияния на процесс образования новой костной ткани. Доклинические исследования показывают, что алендронат преимущественно локализуется в зонах активной резорбции кости. Он подавляет активность остеокластов, но не оказывает влияния на привлечение и прикрепление остеокластов. Во время лечения алендронатом формируется нормальная костная ткань. Лечение остеопороза в постменопаузе. Остеопороз определяется как снижение минеральной плотности костной ткани (МПКТ) позвоночника или бедра на 2,5 стандартных отклонения (80) по сравнению со средним значением в популяции здоровых молодых людей или как наличие в анамнезе патологического перелома вне зависимости от МПКТ. Терапевтическая эквивалентность препарата ФОСАМАКС® в дозе 70 мг, принимаемого один раз в неделю (n = 519), и алендроната 10 мг, принимаемого один раз в сутки (n = 370), была показана в однолетнем многоцентровом исследовании у женщин с остеопорозом в постменопаузе. Среднее увеличение МПКТ поясничных позвонков по сравнению с исходным значением за один год составляло 5,1% (95% ДИ: 4,8, 5,4%) в группе, принимавшей 70 мг один раз в неделю, и 5,4% (95% ДИ: 5,0, 5,8%) в группе, принимавшей 10 мг один раз в сутки. Среднее увеличение МПКТ шейки бедра составляло 2,3% и 2,9%, МПКТ бедра — 2,9% и 3,1% группе, принимавшей 70 мг один раз в неделю, и группе, принимавшей 10 мг один раз в сутки, соответственно. В обеих группах также были сходные значения увеличения МПКТ других участков скелета. Влияние алендроната на костную массу и частоту переломов у женщин после менопаузы изучалось в двух исследованиях начальной эффективности одинакового дизайна (n = 994), а также в исследовании терапии переломов (FIТ: n = 6459). В исследованиях начальной эффективности увеличение средней минеральной плотности костной ткани (МПКТ) при приеме алендроната 10 мг/сут по сравнению с плацебо через три года составляло 8,8%, 5,9% и 7,8% для позвоночника, шейки бедра и вертела, соответственно. Общая МПКТ тела также значительно увеличилась. Количество пациентов с одним или несколькими переломами позвонков снизилось на 48% (3,2% в группе алендроната по сравнению с 6,2% в группе плацебо) среди пациентов, получавших алендронат, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Во время двухлетнего периода продления этих исследований значения МПКТ позвоночника и вертела продолжали увеличиваться, а значения МПКТ шейки бедра и всего тела оставались неизменными. Исследование FIТ состояло из двух плацебо-контролируемых исследований с применением алендроната ежедневно (5 мг ежедневно в течение двух лет и 10 мг ежедневно в течение одного года или двух лет дополнительно): -FIT 1: трехлетнее исследование, в которое было включено 2027 пациентов с по меньшей мере одним исходным переломом позвоночника (компрессионным). В этом исследовании при ежедневном приеме алендроната отмечалось снижение частоты> 1 нового перелома позвоночника на 47% (7,9% в группе алендроната по сравнению с 15,0% в группе плацебо). Кроме того, было установлено статистически значимое снижение частоты переломов бедра (1,1% по сравнению с 2,2%, снижение на 51%). -FIТ 2: четырехлетнее исследование, в которое было включено 4432 пациента с низкой костной массой, но без исходного перелома позвоночника. В этом исследовании при анализе подгруппы женщин с остеопорозом (37% от общей численности популяции с состоянием, которое соответствует приведенному выше определению остеопороза) наблюдалось значительное различие в частоте переломов бедра (1,0% в группе алендроната по сравнению с 2,2%, в группе плацебо, снижение на 56%) и в частоте> 1 перелома позвоночника (2,9% по сравнению с 5,8%, снижение на 50%). Результаты лабораторных испытаний. В клинических исследованиях бессимптомное, небольшое и временное снижение концентрации кальция и фосфатов в сыворотке крови наблюдалось соответственно примерно у 18 и 10% пациентов, принимающих алендронат 10 мг/сут, по сравнению с около 12 и 3% пациентов, принимавших плацебо. Тем не менее частота снижения концентрации кальция в сыворотке до <8,0 мг/дл (2,0 ммоль/л) и фосфатов в сыворотке до <2,0 мг/дл (0,65 ммоль/л) была сходной в обеих группах терапии. Исследования применения препарата у детей. Применение алендроната натрия изучалось у небольшого количества пациентов с несовершенным остеогенезом в возрасте до 18 лет. Результаты являются недостаточными для обоснования применения алендроната натрия у детей с несовершенным остеогенезом. Исследования применения у мужчин. Хотя остеопороз у мужчин встречается не так часто, как у женщин в постменопаузе, значительная часть переломов, связанных с остеопорозом, приходится на мужчин. Распространенность деформации позвоночника, связанной с остеопорозом, одинакова у мужчин и женщин. Применение алендроната в дозе 10 мг 1 раз в сутки у мужчин в течение 2 лет снижало выделение с мочой перекрестно-связанных N-телопептидов коллагена I типа приблизительно на 60% и костеспецифической щелочной фосфатазы приблизительно на 40%. Подобные результаты наблюдаются и при приеме препарата ФОСАМАКС® в дозе 70 мг 1 раз в неделю в течение 1 года. По сравнению с плацебо увеличение МПКТ в поясничном отделе позвоночника составляет 5,3%, в шейке бедра — 2,6%, в большом вертеле — 3,1%, общей МПКТ — 1,6%. При применении алендроната 10 мг в сутки у мужчин отмечалось уменьшение частоты новых переломов позвоночника, которая составила 0,8% по сравнению с 7,1% при приеме плацебо. Также отмечалось снижение величины уменьшения роста, которая составила 0,6 мм при приеме алендроната по сравнению с 2,4 мм при приеме плацебо. При применении препарата ФОСАМАКС® 70 мг 1 раз в неделю в течение 1 года происходит увеличение МПКТ в поясничном отделе позвоночника на 2,8%, в шейке бедра — на 1,9%, в бедренной кости — на 2,0%, в других частях тела — на 1,2% в сравнении с плацебо. Препарат ФОСАМАКС® эффективен у мужчин независимо от возраста, функции половых желез и исходной МПКТ в шейке бедра и поясничном отделе позвоночника. Фармакокинетика. Всасывание. Биодоступность алендроната при пероральном приеме натощак утром за два часа до стандартного завтрака в дозе 5−70 мг составляла 0,64% у женщин и 0,6% у мужчин. При приеме алендроната натощак за час или полчаса до стандартного завтрака биодоступность снижалась до 0,46% и 0,39% соответственно. В исследованиях остеопороза алендронат был эффективен при приеме не менее чем за 30 минут до первого приема пищи или напитка в течение дня. Биодоступность была незначительной при приеме алендроната во время стандартного завтрака и в течение двух часов после него. При одновременном приеме алендроната с кофе или апельсиновым соком биодоступность снижалась приблизительно на 60%. У здоровых субъектов при пероральном приеме преднизона (20 мг три раза в день в течение пяти дней) не наблюдалось клинически значимых изменений биодоступности алендроната при пероральном приеме (среднее увеличение в диапазоне от 20% до 44%). Распределение. Средний равновесный объем распределения, исключая кости, у человека составляет не менее 28 литров. Концентрации препарата в плазме после перорального приема терапевтических доз являются слишком низкими для аналитического обнаружения (<5 нг/мл). Связывание с белками плазмы у человека составляет приблизительно 78%. Метаболизм. Нет подтверждающих данных, что алендронат подвергается метаболизму в организме человека или животных. Выведение. После однократной внутривенной дозы [14С] алендроната приблизительно 50% радиоактивности выводилось с мочой в течение 72 часов и незначительно или практически не выводилось с калом. Почечный клиренс алендроната составлял 71 мл/мин, а системный клиренс не превышал 200 мл/мин. Концентрации в плазме снижались более чем на 95% в течение шести часов после внутривенного введения. Период полувыведения в конечной фазе в организме человека, по оценкам, превышает десять лет, что отражает высвобождение алендроната из скелета. Алендронат не выводится через кислотные и основные транспортные системы почек у крыс; таким образом можно ожидать, что он не нарушает выведение других лекарственных препаратов через эти системы у человека. Почечная недостаточность. Доклинические исследования показали, что препарат, который не накапливается в костной ткани, быстро выводится с мочой. Свидетельств насыщения накопления в костной ткани после многократного введения кумулятивных внутривенных доз до 35 мг/кг у животных обнаружено не было. Хотя никаких клинических данных не имеется, вполне вероятно, что, как и у животных, выведение алендроната через почки будет снижено у пациентов с нарушением функции почек. Таким образом, у пациентов с нарушением функции почек можно ожидать несколько большего накопления алендроната в костной ткани |
| Меры предосторожности | Заболевания пищевода и другие факторы, замедляющие его опорожнение, например, стриктуры или ахалазия. Неспособность сидеть или стоять прямо в течение 30 минут. Гиперчувствительность к алендронату или любому вспомогательному веществу препарата. Гипокальциемия. Наследственный дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Тяжелые нарушения минерального обмена. Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) <35 мл/мин). Дефицит витамина D. Детский возраст. С ОСТОРОЖНОСТЬЮ. При обострении заболеваний верхних отделов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), таких как дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит или язва желудка. При серьезных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, перенесенных в предшествующие 12 месяцев, например, пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, хирургическое вмешательство на верхних отделах ЖКТ, за исключением пилоропластики. При предрасположенности к гипокальциемии (гипотиреоз, мальабсорбция кальция). ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ. Применение при беременности. Алендронат не следует применять во время беременности. Данных о применении алендроната у беременных женщин недостаточно. Исследования на животных не указывают на наличие непосредственных негативных эффектов во время беременности, развития эмбриона и плода или постнатального развития. Алендронат, вводившийся крысам во время беременности, вызывал дистоцию, обусловленную гипокальциемией. Применение в период грудного вскармливания. Данные о выделении алендроната с грудным молоком отсутствуют. Алендронат не следует назначать женщинам в период грудного вскармливания. ДЕТИ. Препарат ФОСАМАКС® не следует применять у детей в возрасте до 18 лет из-за недостаточности данных по безопасности и эффективности при заболеваниях, связанных с детским остеопорозом. |
| Возможные побочные эффекты | В однолетнем исследовании у женщин с остеопорозом в период постменопаузы общие профили безопасности препарата ФОСАМАКС® 70 мг 1 раз в неделю (n = 519) и алендроната 10 мг/день (n = 370) были в целом схожи. В двух трёхлетних исследованиях с практически идентичным дизайном у женщин в период постменопаузы (алендронат 10 мг: n = 196; плацебо; n = 397) профили безопасности алендроната 10 мг/день и плацебо были в целом схожи. Нежелательные явления наблюдались у> 1% пациентов в каждой группе приема в однолетнем исследовании. У>1% пациентов, принимавших алендронат 10 мг/день, нежелательные явления наблюдались с большей частотой, чем в группе плацебо в трехлетием исследовании. Частота нежелательных явлений установлена следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, в том числе отдельные случаи). Нарушения со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, включая крапивницу и отёк Квинке. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко — симптоматическая гипокальциемия, часто на фоне факторов предрасположенности. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — нарушение вкусовых ощущений. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — воспаление органов зрения (увеит, склерит, эписклерит). Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — системное головокружение; очень редко — остеонекроз наружного слухового канала (нежелательная реакция класса биофосфонатов). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язва пищевода, дисфагия, вздутие живота, кислая отрыжка; редко — стриктура пищевода, изъязвление пищевода, нарушения верхних отделов желудочно-кишечного-тракта (перфорация, язвы, кровотечение). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — алопеция, зуд; нечасто — кожная сыпь, эритема; редко — кожная сыпь со светочувствительностью, тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто — скелетно-мышечная боль (в костях, мышцах или суставах), иногда сильная боль; часто — припухлость суставов; редко — локальный остеонекроз челюсти, ассоциированный главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией (включая остеомиелит), часто с медленным выздоровлением, атипичные подвертельные и диафизарные переломы бедренной кости (нежелательная реакция класса бисфосфонатов). Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения, периферический отек; нечасто — преходящие симптомы как реакция острой фазы (миалгия, недомогание и редко — лихорадка), обычно в связи с началом лечения. |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °С |