Пентоксифиллин р-р д/и 20мг/мл амп 5мл N10×1 БЗМП БЛР
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Пентоксифиллин |
| Страна происхождения | Беларусь |
| Форма | р-р д/и 20мг/мл амп 5мл |
| Состав | Состав на 1 мл: Действующее вещество: пентоксифиллин — 2 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид -9 мг, вода для инъекций до 1 мл. |
| Дозировка | Доза и способ применения определяются тяжестью нарушений кровообращения, а также на основе индивидуальной переносимости препарата. Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями пациента. Обычная доза составляет от 100 мг до 600 мг препарата, разведенная в 250 мл или 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера, 1 или 2 раза в сутки. Совместимость с другими инфузионными растворами должна тестироваться отдельно; использовать можно только прозрачные растворы. 100 мг препарата должны вводиться, по меньшей мере, в течение 60 минут. Дополнительно к инфузионной терапии можно назначать пентоксифиллин для приема внугрь. При этом общая суточная доза пентоксифиллина (внутривенная инфузия + прием внутрь) не должна превышать 1200 мг. В зависимости от сопутствующих заболеваний (например, хроническая сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии. В более тяжелых случаях, особенно у пациентов с сильными болями в покое, с гангреной или трофическими язвами (III-IV стадии по классификации Фонтейна) показана длительная внутривенная инфузия препарата в дозе 1200 мг в течение 24 часов. Эту дозу можно разделить на два инфузионных введения по 600 мг, каждое из которых должно продолжаться, по крайней мере, в течение 6 часов. При этом индивидуальная доза может быть рассчитана по формуле: 0,6 мг пентоксифиллина на кг массы тела в час. Суточная доза, подсчитанная таким образом, будет составлять 1000 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 70 кг и 1 150 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 80 кг. При поддерживающей терапии переходят на прием пентоксифиллина внутрь. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) необходимо снизить дозировку на 30−50%, что зависит от индивидуальной переносимости препарата пациентом. Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у пациентов, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения артериального давления (пациенты с тяжелой формой ишемической болезни сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно. |
| Показания к применению | Окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия). Трофические нарушения (например, трофические язвы голеней, гангрена). Нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния. Нарушения кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочке глаза. Отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха. |
| Действие | Фармакодинамика: Пентоксифиллин — производное ксантина. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементах крови. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет: улучшения нарушенной деформируемости эритроцитов; уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов; снижения концентрации фибриногена; снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов. Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды. Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. Лечение препаратом приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения. При окклюзионных заболеваниях периферических артерий применение пентоксифиллина приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновению болей в покое. Фармакокинетика: Пентоксифиллин интенсивно метаболизируется в эритроцитах и печени. Концентрация основного активного метаболита 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболит I) в плазме крови в два раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина. Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс- равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше. Период полувыведения пентоксифиллина после внутривенного введения составляет 1,6 ч. Пентоксифиллин имеет большой объем распределения (168 л после 30-минутной инфузии 200 мг) и высокий клиренс, составляющий примерно 4500−5100 мл/мин. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. Пентоксифиллин полностью метаболизируется и более чем 90% выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов. Пациенты с нарушениями функции почек: У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов замедляется. Пациенты с нарушениями функции печени: У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность увеличивается. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к пснтоксифиллину или другим производным ксантина, а также к любому вспомогательному веществу препарата. Выраженный коронарный или церебральный атеросклероз. Недавно перенесенный инфаркт миокарда. Гемодинамически значимые нарушения ритма сердца. Неконтролируемая артериальная гипотензия. Массивные кровотечения (риск усиления кровотечения). Обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения). Кровоизлияния в головной мозг. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Нарушение показателей свертывающей системы крови. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: тяжелые нарушения ритма сердца (риск ухудшения аритмии); артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения артериального давления); высокий риск снижения артериального давления (в том числе, при тяжелой ишемической болезни сердца или гемодинамически значимых стенозах сосудов головного мозга); хроническая сердечная недостаточность; геморрагический диатез; склонность к кровотечениям (в том числе при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки); нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; недавно перенесенные оперативные вмешательства; повышенный риск развития кровотечений (например, при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений); одновременное применение с антикоагулянтами (в том числе, непрямыми антикоагулянтами [антагонистами витамина К]); одновременное применение с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрслид, нестсроидныс противовоспалительные средства [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол); одновременное применение с гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь); одновременное применение с ципрофлоксацином; одновременное применение с теофиллином. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Беременность. Пентоксифиллин не рекомендуется к применению при беременности (так как недостаточно данных). Период грудного вскармливания. Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах. При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание (учитывая отсутствие опыта применения). |
| Возможные побочные эффекты | Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и <1/10), нечасто (> 1/1000 и <1/100), редко (> 1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения; редко — кровотечения (в том числе носовые кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения из мочевыводящих путей и др.); частота неизвестна — лейкопения/нейтропения, гипофибриногенемия. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности; очень редко — тяжелые, происходящие в течение нескольких минут после введения пентоксифиллина анафилактические или анафилактоидные реакции, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок. Нарушения психики: нечасто — повышенная возбудимость, бессонница; частота неизвестна — тревога. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, тремор, головная боль; очень редко — парестезия, судороги, внутричерепное кровоизлияние, асептический менингит. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения, конъюнктивит; очень редко — кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, отслоение сетчатой оболочки глаза; частота неизвестна — скотома. Нарушения со стороны сердца: нечасто — нарушение ритма сердца, тахикардия; редко — стенокардия, одышка. Нарушения со стороны сосудов: часто — гиперемия кожи лица; редко — снижение артериального давления, периферические отеки; очень редко — повышение артериального давления. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, вздутие живота, чувство тяжести в желудке, диарея; частота неизвестна — ксеростомия (сухость полости рта), анорексия, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение). Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз; частота неизвестна — повышение активности щелочной фосфатазы. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд, эритема, крапивница; очень редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса- Джонсона, повышенное потоотделение; частота неизвестна — кожная сыпь, повышенная ломкость ногтей. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — повышение температуры тела. |
| Условия хранения | Хранить защищенном от света и недоступном для детей месте при при температуре не выше 25 °C. |