Спитомин тб 10 мг бл N10×6 Эгис Ф З ВЕН
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Буспирон |
| Страна происхождения | Венгрия |
| Форма | тб 10 мг бл |
| Состав | Действующее вещество: буспирона гидрохлорид 10 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 111,4 мг, микрокристаллическая целлюлоза 60 мг, магния стеарат 1,6 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 1 мг. |
| Дозировка | Таблетки для приема внутрь. Прием пищи повышает биодоступность буспирона. Таблетки следует принимать всегда в одно и то же время дня, до или после еды, чтобы избежать значительных колебаний концентрации действующего вещества в плазме крови на протяжении суток. Сок грейпфрута повышает концентрацию буспирона в плазме крови. Пациентам, принимающим буспирон, следует избегать употребления больших количеств сока грейпфрута. Режим дозирования. Доза должна подбираться для каждого пациента индивидуально. Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 15 мг; эту дозу можно повышать по 5 мг в сутки каждые 2 или 3 дня. Обычная суточная доза — 20−30 мг в день. Максимальная однократная доза составляет 30 мг; максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Суточную дозу следует разделить на 2 -3 приема. Препарат нельзя назначать эпизодически для лечения повседневной тревоги и стресса, поскольку терапевтический эффект препарата Спитомин развивается только после многократного приема и проявляется не ранее, чем через 7−14 дней лечения. При совместном применении буспирона с мощными ингибиторами изофермента СYРЗА4 цитохрома Р450 рекомендуется более низкая начальная доза буспирона (5 мг/сут), которую можно постепенно повышать при тщательном медицинском контроле состояния пациента. Пожилые пациенты. На основании имеющихся данных сам по себе пожилой возраст или пол пациента не требует уточнения дозы. Нарушение функции почек. После однократного назначения пациентам с нарушением функции почек легкой и средней степени (КК 20−49 мл/мин/1,73 кв.м) отмечалось незначительное повышение концентрации буспирона в крови без увеличения Т½. Таким пациентам буспирон следует назначать с осторожностью, начальная доза составляет 5 мг за в сутки. Перед повышением дозы следует тщательно контролировать симптомы и реакцию пациентов на лечение. Однократное назначение буспирона пациентам с анурией вызывало повышение концентрации его метаболита I-РР в крови, проводимый гемодиализ не оказывал влияния ни на концентрацию буспирона. ни на концентрацию I-РР. Буспирон не следует назначать пациентам с КК <20 мл/мин/1,73 кв.м, особенно пациентам с анурией вследствие возможного повышения концентрации буспирона или его метаболитов в крови. Нарушение функции печени. При нарушении функции печени у препаратов типа буспирона понижается эффект «первого прохождения». После однократного применения у пациентов с циррозом печени наблюдалось повышение Сmах неизмененного буспирона и Т½. При нарушении функции печени препарат следует применять с осторожностью, с индивидуальной титрацией дозы с целью понижения центральных побочных реакций, обусловленных повышением Сmах буспирона. Более высокие дозы следует назначать с осторожностью только спустя 4−5 дней после назначения предыдущей дозы. Дети и подростки в возрасте до 18 лет. Детям и подросткам до 18 лет препарат противопоказан. У детей и подростков младше 18 лет, получавших буспирон в течение 6 недель, не подтвердилась эффективность буспирона в дозах, рекомендуемых взрослым для лечения ГТР. У детей и подростков младше 18 лет концентрация буспирона и его активных метаболитов в плазме была выше, чем у взрослых, получавших эквивалентные дозы препарата.Возможность применения препарата у детей и подростков не установлена, так как безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не изучены. Длительность приема. Эффект буспирона развивается в течение 7−14 дней, а для развития полного эффекта необходимо 4 недели. Эффект буспирона при длительном применении (более 4 недель) не изучался. При длительном применении невозможно предсказать его хроническое токсическое воздействие на ЦНС или другие органы. |
| Показания к применению | Краткосрочное лечение состояний, сопровождающихся тревогой, в основном, генерализованного тревожного расстройства (ГТР). К симптомам ГТР (по определению Американского психиатрического общества и ВОЗ) относятся следующие: двигательная психомоторное напряжение (неуверенность, тремор, возбуждение, нетерпеливость, бессонница); повышение активности вегетативной нервной системы (потливость, сухость во рту, ощущение сердцебиения, парестезии, головокружение центрального типа (вертиго), учащенные позывы на мочеиспускание и дефекацию); страх (неоправданные опасения), беспокойство, ожидание трагических событий и несчастных случаев); повышенный уровень бодрствования (возбудимость, затруднение концентрации внимания, бессонница). Дополнительная терапия депрессивных расстройств (препарат не предназначен для монотерапии депрессии). |
| Действие | Фармакодинамика. Механизм действия. Механизм анксиолитического эффекта буспирона и других производных азаспиродекандиона (например, ипсапирона. гепирона, тандоспирона) полностью не известен. Он отличен от механизма действия бензодиазепинов. Он не действует на бензодиазепин-ГАМК-хлорид-ионофорный рецепторный комплекс; однако, будучи частичным агонистом 5-НТ1а рецепторов, его действие основано на модуляции серотониновой системы. Первоначально он тормозит обмен серотонина и снижает активность серотонинергических нейронов в дорсальных ядрах шва. Буспирон оказывает различное влияние на пресинаптические и постсинаптические 5-НТ1а рецепторы: как полный агонист буспирон снижает функции (даун-регуляция) пресинаптических 5-НТ1а рецепторов в дорсальных ядрах шва и активизирует обмен серотонина. На уровне постсинаптических 5-НТ1а рецепторов гиппокампа буспирон действует как частичный агонист. Буспирон менее активен, чем сеторонин — эндогенный полный агонист. Буспирон обладает также умеренным сродством к пресинаптическим D2-рецепторам, хотя и не ясно, играет ли это свойство какую-либо роль в анксиолитическом эффекте. При связывании с D2- рецепторами высокие дозы буспирона могут вызвать как агонистические, так и антагонистические эффекты, которые, однако, никогда не наблюдаются в терапевтическом диапазоне доз. Фармакодинамический эффект. Благодаря связыванию с центральными дофаминергическими рецепторами буспирон может вызывать симптомы, напоминающие нейролептические (дистония, псевдопаркинсонизм, акатизия, поздняя дискинезия), однако, такие эффекты в клинических исследованиях не зарегистрированы. Несмотря на это иногда вскоре после начала курса лечения у небольшой части пациентов наблюдается беспокойство, которое может быть проявлением продофаминового эффекта (акатизия) или повышения центральной норадреной активности. Буспирон не оказывает существенного эффекта на бензодиазепиновые рецепторы и не влияет на связывание гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). В отличие от бензодиазепинов буспирон не обладает миорелаксантными или противосудорожными свойствами, а его седативный эффект значительно слабее эффекта типичных анксиолитиков и не нарушает психомоторные функции. По анксиолитической активности буспирон примерно аналогичен эффекту бензодиазепинов. Однако в отличие от бензодиазепинов буспирон не вызывает толерантности и зависимости, а после завершения курса лечения не развиваются симптомы отмены. Буспирон не потенцирует вызванную алкоголем депрессию центральной нервной системы (ЦНС). Действие буспирона развивается постепенно. Терапевтический эффект начинает проявляться между 7-м и 14-м днями терапии, а максимальный эффект достигается только примерно через 4 недели после начала лечения. Фармакокинетикa. Всасывание. После приема внутрь буспирон быстро и почти полностью всасывается из желудочно- кишечного тракта (ЖКТ). Буспирон подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения через печень. Поэтому неизмененное вещество обнаруживается в системном кровотоке в небольшой концентрации, которая имеет значительные индивидуальные различия. Биодоступность составляет 4%. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 60−90 минут после приема препарата. У здоровых добровольцев буспирон имел линейную (пропорциональную дозе) фармакокинетику после приема 10−40 мг. Аналогичные фармакокинетические параметры обнаружены у пожилых пациентов. После однократного приема внутрь 20 мг препарата его концентрация в плазме крови составляет от 1 до 6 нг/мл. Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона, но, благодаря снижению предсистемного клиренса (эффект первого прохождения), при этом значительно повышается биодоступность буспирона. После приема с пищей значение площади под фармакокинетический кривой «концентрация-время» (АUС) буспирона повышается на 84%, а его Сmах повышается на 16%. После многократного приема стационарная концентрация буспирона в плазме крови достигается в течение 2 дней. Распределение. Примерно 95% буспирона связывается с белками плазмы крови (86% - с альбумином плазмы, остальная часть — с оч-ксилым гликопротеином). Кажущийся объем распределения (Vd 5,3 л/кг. Метаболизм. Буспирон подвергается окислительному метаболизму, в основном, с участием изоферментов СYРЗА4 цитохрома Р450. Образуются различные гидроксилированные метаболиты. Основной метаболит (5-ОН-буспирон) неактивен. Деалкилированный метаболит (1-(2-пиримидинил)-пиперазин, [I-РР]) активен. Его анксиолитическая активность в 4−5 раз ниже, чем у исходного вещества, но его концентрация в плазме кровы выше и период полувыведения (Т½) приблизительно в 2 раза продолжительнее, чем у буспирона. Выведение. После однократного введения 14С-меченого буспирона 29−63% радиоактивности выделяется почками в течение 24 часов, в основном в форме метаболитов. Примерно 18- 38% введенной дозы выводится через кишечник. После однократного приема 10−40 мг Т½ исходного вещества составляет примерно 2−3 часа, а Т½, активного метаболита равен 4,8 часа. Буспирон выделяется в грудное молоко, однако, данные по прохождению через плаценту отсутствуют. Пожилые пациенты. Фармакокинетика буспирона у пожилых пациентов не изменяется. Пациенты с нарушением функции печени. Повышенные концентрация буспирона в плазме и значения АUС, а также удлинение Т½ могут наблюдаться при нарушении функции печени. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами между приемами (см. раздел Способ применения и дозы). Пациенты с нарушением функции почек. При почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. При почечной недостаточности буспирон следует назначать с осторожностью и в сниженных дозах (см. раздел Способ применения и дозы). |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ. Тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] ниже 10 мл/мин, клиренс креатинина [КК] <20 мл/мин/1,73 кв.м). Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью). Эпилепсия. Острая интоксикация, вызванная алкоголем, снотворными, анальгетиками, антипсихотическими средствами. Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не изучены). Период грудного вскармливания. Беременность или подозрение на беременность. С ОСТОРОЖНОСТЬЮ. Нарушение функции печени, нарушение функции почек, одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) или 14-дневный период после отмены необратимого ингибитора МАО или I день после отмены обратимого ингибитора МАО, миастения, закрытоугольная глаукома, лекарственная зависимость (см. раздел Особые указания). ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ. Ввиду отсутствия данных надлежащим образом контролируемых клинических исследований, из соображений безопасности следует избегать применения буспирона во время беременности. Эффект буспирона на родовую деятельность и роды неизвестен. Неизвестно, выделяется ли буспирон или его метаболиты в грудное молоко. Перед началом применения буспирона у кормящих матерей следует принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене лечения буспироном учитывая либо пользу для ребенка (грудное вскармливание без приема препарата), либо пользу лечения для матери. |
| Возможные побочные эффекты | Буспирон обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, если они наблюдаются, обычно возникают в начале курса лечения и при дальнейшем приеме препарата исчезают. В некоторых случаях необходимо снижение дозы. Клинический опыт. При применении буспирона может развиться головокружение, тошнота, головная боль, возбудимость, предобморочное состояние, возбуждение и потливость/влажность кожи. Частота побочных реакций приводится в соответствии с терминами, рекомендуемыми МеdDRА, и определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1 /100 до <1 /10), нечасто (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных). Нарушения психики: частые — нервозность, бессонница, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, нарушения сна, раздражительность; очень редкие — психотическое состояние, галлюцинации, деперсонализация, аффективные расстройства. Нарушения со стороны нервной системы: очень частые — головокружение*, головная боль, сонливость; частые — парестезия, нарушение координации движений, тремор; очень редкие — серотониновый синдром, судороги, экстрапирамидные расстройства, ригидность по типу зубчатого колеса, дискинезия, дистония, синкопы, амнезия, атаксия, паркинсонизм, акатизия, синдром беспокойных ног, беспокойство. Нарушения со стороны органа зрения: частые — нечеткость зрения; очень редкие — туннельное зрение. Нарушения со стороны органа слуха и равновесия: частые — звон в ушах. Нарушения со стороны сердца: частые — тахикардия, боль в грудной клетке. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частые — заложенный нос, боль в глотке и гортани. Нарушения со стороны ЖКТ: частые — тошнота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, рвота. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частые — холодный пот, кожная сыпь;редкие — ангионевротический отек, экхимозы, крапивница. Нарушения со стороны костной, мышечной и соединительной ткани: частые — костно-мышечная боль. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редкие — задержка мочи. Нарушения со стороны репродуктивных органов и молочной железы: очень редкие — галакторея. Общие расстройства и нарушения в месте введения: частые — утомляемость. *головокружение включает предобморочное состояние. Сообщение о нежелательных реакциях, подозреваемых в связи с лечением. Сообщение о подозреваемых в связи с лечением нежелательных реакциях, возникших после регистрации лекарственного препарата, очень важны. Эти меры позволяют осуществлять мониторинг соотношения пользы и рисков лекарственного препарата. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых в связи с лечением нежелательных реакциях через национальную систему фармаконадзора. |
| Условия хранения | Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C. |