Цитрамон П тб бл N10×1 Уралбиофарм РОС
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Ацетилсалициловая кислота+Кофеин+Парацетамол |
| Страна происхождения | Россия |
| Форма | тб бл |
| Состав | Действующие вещества: ацетилсалициловая кислота — 240,0 мг, кофеин — 30,0 мг, парацетамол — 180,0 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип МС-101), кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон К-25 (коллидон К-25), лимонной кислоты моногидрат, какао-бобов порошок, магния стеарат. |
| Дозировка | Внутрь (во время или после еды, запивая достаточным количеством воды при приеме каждой дозы). Взрослые: При головной боли рекомендуемая доза 1−2 таблетки, в случае сильной головной боли следующий прием возможен через 4−6 ч. При мигрени рекомендуемая доза 2 таблетки при появлении симптомов, при необходимости повторный прием через 4−6 ч. Для лечения головной боли и мигрени препарат применяют не более 4 дней. При болевом синдроме — 1−2 таблетки; средняя суточная доза — 3−4 таблетки, максимальная суточная доза — 8 таблеток. Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве аналь- гезирующего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего. Другие дозы и схемы применения устанавливаются врачом. Пожилые (старше 65 лет): У пожилых пациентов, особенно при низкой массе тела, следует соблюдать осторожность. Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью: влияние нарушения функции печени или почек на фармакокинетику препарата не изучалось. Учитывая механизм действия ацетилсалициловой кислоты и парацетамола, их применение может усугубить почечную или печеночную недостаточность. В связи с этим препарат противопоказан у пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью, а при печеночной и почечной недостаточности легкой и средней степени его следует применять с осторожностью. |
| Показания к применению | Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза): головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея. Лихорадочный синдром: при острых респираторных заболеваниях (ОРЗ), в том числе при гриппе. |
| Действие | Фармакодинамика: комбинированный лекарственный препарат, содержащий ацетилсалициловую кислоту, кофеин и парацетамол. Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления. Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чув- ство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему, однако способствует нормализации тонуса сосудов головного мозга и способствует ускорению кровотока. Парацетамол обладает анальгезирующим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов (Pg) в периферических тканях. Фармакокинетика: Ацетилсалициловая кислота — при приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и системной — в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется холинэстеразами и альбуминэстеразой, поэтому период полу- выведения — не более 15−20 мин. В организме циркулирует (на 75−90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации — 2 ч. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде салицилата (60%) и его метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения — 2−3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15−30 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых. Кофеин — при приеме внутрь абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости. Время достижения максимальной концентрации — 50−75 мин после приема внутрь, максимальная концентрация 1,58−1,76 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма; легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Объем распределения у взрослых — 0,4−0,6 л/кг, у новорожденных — 0,78−0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) — 25−36%. Более 90% подвергается метаболизму в печени, у детей первых лет жизни до — 10−15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых — 3,9−5,3 ч (иногда — до 10 ч), у новорожденных — 65−130 ч, к 4−7 мес жизни снижается к значению как у взрослых. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1−2%, у новорожденных — до 85%). Парацетамол — абсорбция высокая, максимальная концентрация достигается через 0,5−2 ч; максимальная концентрация — 5−20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 1 5%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтическая эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10−15 мг/кг. Метаболизируется в печени (90−95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроно- вой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвуют изоферменты CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени изофермент CYP3A4. Период полувыведения — 1−4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, менее 5% в неизменном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения. |
| Меры предосторожности | Гиперчувствительность к основным или вспомогательным компонентам препарата; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, пептическая язва в анамнезе; полное и неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе); гемофилия и другие нарушения свертывания крови; геморрагический диатез, гипопротромбинемия; авитаминоз К; портальная гипертензия; тяжелая почечная или печеночная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по NYHA; - выраженная артериальная гипертензия; глаукома; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; повышенная нервная возбудимость, нарушение сна; хирургические вмешательства, сопровождающиеся обильным кровотечением; одновременный прием метотрексата в дозе более 15 мг/нед; органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз); гипопротеинемия; тяжелое течение ишемической болезни сердца; беременность и период грудного вскармливания; детский возраст (до 15 лет в качестве обезболивающего средства, при лихорадочном синдроме — до 18 лет). |
| Возможные побочные эффекты | Многие из перечисленных нежелательных реакций носят четкий дозозависимый характер и варьируют от пациента к пациенту. Частота нежелательных лекарственных реакций классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: часто — более 1/100, менее 1/10; нечасто — более 1/1000, менее 1/100;редко — более 1/10000, менее 1/1000. Инфекции и инвазии: редко — фарингит. Нарушения метаболизма и питания: редко — снижение аппетита. Психические расстройства: часто — нервозность; нечасто — бессонница; редко — тревога, эйфорическое настроение, внутреннее напряжение. Со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — тремор, парестезии, головная боль; редко — расстройство вкуса, расстройство внимания, амнезия, нарушение координации движения, гиперестезия, боль в области околоносовых пазух. Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения. Со стороны органа слуха: нечасто — шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — аритмия. Со стороны сосудов: редко — гиперемия, нарушения периферического кровообращения. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — носовые кровотечения, гиповентиляция, ринорея. Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, дискомфорт в животе, нечасто — сухость во рту, диарея, рвота; редко — отрыжка, метеоризм, дисфагия, парестезии в области рта, повышенное слюноотделение. Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — гипергидроз, зуд, крапивница. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — мышечно-скелетная скованность, боль в шее, боль в спине, мышечные спазмы. Общие расстройства: нечасто — утомление, повышенная возбудимость; редко — астения, тяжесть в груди. Прочие: нечасто — увеличение частоты сердечных сокращений Данные пострегистрационного наблюдения: Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность. Психические расстройства: беспокойство. Со стороны нервной системы: мигрень, сонливость. Со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, сыпь, ангионевротический отек, мульти-формная эритема. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения. Со стороны сосудов: снижение артериального давления. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, бронхоспазм. Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастрии, диспепсия, боль в животе, желудочно-кишечное кровотечение (в том числе из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, кровотечение из желудка, из язвы желудка, из язвы двенадцатиперстной кишки, из прямой кишки), эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (включая язву желудка, двенадцатиперстной кишки, толстой кишки, пептическую язву). Со стороны печени и желчевыводящих путей: печеночная недостаточность. Общие нарушения: недомогание, чувство дискомфорта. Данные об усилении или расширении спектра нежелательных явлений отдельных компонентов при применении их в составе комбинации в соответствии с инструкцией по применению отсутствуют. Повышение риска кровотечений после приема ацетилсалициловой кислоты сохраняется в течение 4−8 дней. Очень редко возможно сильное кровотечение (например, кровоизлияние в головной мозг), особенно у пациентов с нелеченой артериальной гипертензией и (или) при одновременном применении антикоагулянтов, в отдельных случаях угрожающее жизни. |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. |