Вход / Регистрация

Релпакс тб п/о 40 мг бл N2x1 Пфайзер ГЕР

аптека
доступно
цена
18.11.2023 03:30
 —
667 руб.
нет в наличии
18.11.2023 03:30
 —
679 руб.
нет в наличии
Международное непатентованное названиеЭлетриптан
Страна происхожденияГермания
Форматб п/о 40 мг бл
СоставАктивное вещество: элетриптана гидробромид — 48,485 мг (эквивалентно 40 мг элетриптана); вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 93,015 мг, лактозы моногидрат — 46 мг, кроскармеллоза натрия — 10 мг, магния стеарат — 2,5 мг.
ДозировкаВнутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой. При появлении мигренозной головной боли Релпакс следует принимать как можно раньше, однако препарат эффективен и на более поздней стадии приступа мигрени. Взрослые (18−65 лет): рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг. Если головная боль возобновляется в течение 24 часов: если мигренозная головная боль купируется, однако затем возобновляется в течение 24 часов, то Релпакс можно назначить повторно в той же дозе. Если необходима вторая доза, ее следует принимать не ранее, чем через 2 часа после первой дозы. При отсутствии эффекта: если первая доза Релпакса не приводит к уменьшению головной боли в течение 2 часов, то для купирования приступа не следует принимать вторую дозу, так как в клинических исследованиях эффективность такого лечения не доказана. При этом больные, у которых не удалось купировать приступ, могут дать эффективный клинический ответ при следующем приступе. Если прием препарата в дозе 40 мг не позволяет добиться адекватного эффекта, то при последующих приступах мигрени может быть эффективной доза 80 мг. Суточная доза не должна превышать 160 мг. У больных с легким или умеренным нарушением функции печени изменение дозы не требуется.
Показания к применениюКупирование приступов мигрени с аурой или без ауры.
ДействиеФармакодинамика: Элетриптан является представителем группы селективных агонистов серотониновых сосудистых 5-НТ1 В и нейрональных 5-НТ1D рецепторов. Элетриптан также обладает высоким сродством к 5-HT1 °F серотониновым рецепторам и оказывает умеренное действие на 5-HT1A, 5-НТ2 В, 5-НТ1E и 5-НТ7 серотониновые рецепторы. В сравнении с суматриптаном, элетриптан проявляет значительно большую селективность в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в сонных артериях, чем в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в коронарных и бедренных артериях. Способность элетриптана суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующее действие в отношении нейрогенного воспаления может обусловливать его противомигренозную активность. Фармакокинетика: после приема внутрь элетриптан быстро и достаточно полно всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ): (абсорбция составляет около 81%). Абсолютная биодоступность при приеме внутрь у мужчин и женщин составляет около 50%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) в среднем составляло 1,5ч после приема внутрь. В диапазоне терапевтических доз от 20 мг до 80 мг фармакокинетика элетриптана характеризуется линейной зависимостью. Максимальная концентрация (Cmax) элетриптана и площадь под кривой концентрация-время (AUC) повышались примерно на 20−30% при приеме препарата после употребления жирной пищи. При приеме внутрь во время приступа мигрени AUC уменьшалась примерно на 30%, а TCmax в плазме крови увеличивалось до 2,8ч. При регулярном применении (20мг три раза в сутки) в течение 5−7 дней фармакокинетика элетриптана оставалась линейной с предсказуемой кумуляцией. При назначении в более высоких дозах (40мг три раза в сутки и 80 мг два раза в сутки) в течение более 7 дней кумуляция элетриптана превышала ожидаемую (примерно на 40%). Объем распределения элетриптана при внутривенном введении составляет 138л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Элетриптан умеренно связывается с белками плазмы крови (примерно на 85%). Исследования in vitro свидетельствуют о том, что первичный метаболизм элетриптана происходит под действием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 в печени. Этот факт подтверждается повышением концентрации элетриптана в плазме крови при одновременном приеме эритромицина, который является мощным селективным ингибитором изофермента CYP3A4. Исследования in vitro демонстрируют также, что изофермент CYP2D6 вносит определенный вклад в метаболизм элетриптана, хотя в клинических исследованиях не выявлено эффекта полиморфизма этого фермента на фармакокинетику элетриптана. Идентифицировано два основных циркулирующих метаболита, доля которых составляет значительную часть общей радиоактивности плазмы крови после введения элетриптана, меченного изотопом углерода С14. В экспериментах in vitro метаболит, образующийся в результате N-окисления, не обладал активностью, в то время как метаболит, образующийся в результате N-деметилирования, по активности был сопоставим с элетриптаном. Третий компонент радиоактивной плазмы не идентифицирован. Полагают, что он представляет собой смесь гидроксилированных метаболитов, которые также выводятся почками и через кишечник. Концентрация активного N-деметилированного метаболита в плазме крови составляет всего 10−20% от концентрации элетриптана и, соответственно, не вносит значительного вклада в его терапевтический эффект. Общий клиренс элетриптана из плазмы крови после внутривенного введения составляет в среднем 36л/ч, а период полувыведения (Т½) — около 4ч. Средний почечный клиренс после приема внутрь составляет около 3,9л/ч. Доля непочечного клиренса составляет около 90% от общего клиренса; это свидетельствует о том, что элетриптан выводится, главным образом, в виде метаболитов почками и через кишечник. Пол: результаты метаанализа клинико-фармакологических исследований и популяционного фармакокинетического анализа свидетельствуют о том, что пол не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию элетриптана в плазме крови. Пожилые люди (старше 65 лет): у пожилых людей (65−93 года) выявлено небольшое и статистически недостоверное снижение клиренса элетриптана на 16% и статистически значимое увеличение Т½ (примерно с 4,4 до 5,7ч) по сравнению с этими показателями у молодых людей. Эффект элетриптана на артериальное давление у пожилых людей может быть более выраженным по сравнению с пациентами более молодого возраста. Нарушение функции печени: у больных с нарушением функции печени (стадии, А и В по классификации Чайлд-Пью) выявлено статистически достоверное увеличение AUC (на 34%) и Т½, а также небольшое увеличение Cmax (на 18%), однако эти изменения не являются клинически значимыми. Нарушение функции почек: у больных с легким (клиренс креатинина 61−89мл/мин), умеренным (клиренс креатинина 31−60мл/мин) или выраженным (клиренс креатинина менее 30мл/мин) нарушением функции почек не выявлено статистически достоверных изменений фармакокинетики элетриптана или степени его связывания с белками плазмы крови.
Меры предосторожностиПовышенная чувствительность к элетриптану или к любому другому компоненту препарата. Тяжелые нарушения функции печени. Возраст до 18 лет (данные по эффективности и безопасности применения препарата в этой возрастной группе ограничены). Одновременный прием с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, джозамицин) и ингибиторами протеазы (ритонавир, индинавир и нелфинавир). Как и у других агонистов рецепторов 5-гидрокситриптамина I типа (5-НТ1) противопоказания к применению элетриптана обоснованы его фармакодинамическими свойствами: неконтролируемая артериальная гипертензия; спазм коронарных артерий, ишемическая болезнь сердца, (стенокардия, стенокардия Принцметала, перенесенный инфаркт миокарда, подтвержденная бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на ее наличие; аритмии; сердечная недостаточность; окклюзионные заболевания периферических сосудов; нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе; совместное применение с другими. агонистами 5-НТ1 рецепторов; в течение 24ч до или после приема элетриптана нельзя применять эрготамин или производные эрготамина, в т. ч. г метисергид, Релпакс не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени. Пациенты с редкими наследственными. заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-лактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.
Возможные побочные эффектыВ целом, Релпакс переносится хорошо. Обычно побочные эффекты носят преходящий характер, слабо или умеренно выражены и проходят самостоятельно без дополнительного лечения. Частота побочных реакций у пациентов, принимающих препарат в одной и той же дозе двукратно в течение 24ч для купирования приступа подобны таковым у пациентов, принимающих его однократно. Основные побочные эффекты, зарегистрированные при лечении препаратом, являются типичными для всего класса агонистов 5-HT1-серотониновых рецепторов. При применении агонистов 5-НТ1 серотониновых рецепторов, в том числе и Релпакса, сообщалось о случаях серьезных сердечно-сосудистых побочных эффектов, в некоторых случаях с летальным исходом. Данные реакции отмечались крайне редко и наблюдались преимущественно у пациентов с сопутствующими факторами риска. У пациентов, принимающих Релпакс в терапевтических дозах, наблюдались следующие побочные реакции (с частотой более 1% и выше по сравнению с плацебо). Эти явления были распределены по следующим категориям в соответствии с частотой: частые (более 1/100, но менее 1/10), нечастые (более 1/1000, но менее 1/100) или редкие (более 1/10000, но менее 1/1000). Инфекции: частые — фарингит и ринит; редкие — инфекции дыхательных путей. Нарушения со стороны лимфатической системы: редкие — лимфаденопатия. Нарушения питания и обмена веществ: нечастые — анорексия. Психические нарушения: нечастые — нарушение мышления ажитация, спутанность сознания деперсонализация, эйфория, депрессия бессонница; редкие — эмоциональная лабильность. Нарушения со стороны нервной системы: частые — сонливость, головная боль, головокружение, ощущение «покалывания» или другие нарушения чувствительности, гипертонус мышц, гипестезия, миастения; нечастые — тремор, гиперестезия, атаксия, гипокинезия, нарушение речи, ступорозное состояние, нарушение вкусовых ощущений. Нарушения со стороны органа зрения: нечастые — нарушение зрения, боль в глазах, светобоязнь и нарушение слезоотделения; редкие — конъюнктивит. Нарушения со стороны органов слуха и равновесия: частые — вертиго; нечастые — боль в ушах, звон в ушах. Нарушения со стороны сердечнососудистой системы: частые — ощущение сердцебиения и тахикардия; редкие — стенокардия, повышение артериального давления, брадикардия, шок. Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: частые — ощущение «стеснения» в горле; нечастые — одышка, зевота; редкие — бронхоспазм и изменение тембра голоса. Нарушения со стороны пищеварительной системы: частые — боль в животе, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта и диспепсия; нечастые — диарея, глоссит; редкие — запор, эзофагит, отёк языка, отрыжка. Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: редкие — гипербилирубинемия, повышение активности ACT (аспартатаминотрансферазы). Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: частые — повышенное потоотделение; нечастые — сыпь, кожный зуд; редкие — кожные заболевания, крапивница. Нарушения со стороны костно-мышечной системы, соединительной и костной тканей: частые — боль в спине, боль в мышцах; нечастые — боль в суставах, артроз и боль в костях; редкие — артрит, миопатия, миалгия, судороги. Нарушения со стороны мочевыделительной системы: нечастые — нарушения со стороны мочеиспускательного тракта (учащённое мочеиспускание, полиурия). Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы: редкие — боль в молочных железах, меноррагия. Общие нарушения: частые — ощущение тепла или «приливы» жара к лицу, озноб, астения, симптомы со стороны грудной клетки (боль, чувство сжатия, давления); нечастые — общая слабость, отёчность лица, жажда, периферические отёки. В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о следующих нежелательных эффектах. Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции, ангионевротический отек. Нарушения со стороны нервной системы: редкие случаи обморочных состояний. Нарушения со стороны сосудистой системы: повышение артериального давления. Нарушения со стороны сердца: ишемия или инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий. Нарушения со стороны пищеварительной системы: как и при применении некоторых других агонистов 5-HT1B/1D-серотониновых рецепторов, были получены редкие сообщения об ишемическом колите, рвоте.
Условия храненияХранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C.
Можно заказать курьера