| Международное непатентованное название | Кетоконазол |
| Страна происхождения | Россия |
| Форма | тб 200 мг бл |
| Состав | Активное вещество — кетоконазол. |
| Дозировка | Препарат следует принимать внутрь, для улучшения всасывания препарата — во время еды. Лечение. Взрослые и дети с массой тела более 30 кг: — грибковые поражения кожи, желудочно-кишечного тракта и системные микозы: рекомендуется принимать по 1 таблетке (200 мг) микозорала в день. В случае, если не наблюдается адекватного ответа на данную дозу, можно увеличить дозу до 2 таблеток (400 мг) один раз в день. — вагинальный кандидоз: 2 таблетки (400 мг) один раз в день, в течение 5 дней. Дети с массой тела от 15 до 30 кг: ½ таблетки (100 мг) в день. Лечение по приведенной схеме должно проводиться не менее недели после исчезновения всех симптомов до тех пор, пока не будут получены отрицательные результаты микробиологических исследований. Профилактическое применение у пациентов с иммунодефицитом: взрослым — по 2 таблетки (400 мг) в день; детям — 4−8 мг/кг массы тела в сутки, но не более 400 мг. Средняя продолжительность лечения составляет: — вагинальный кандидоз — 5 дней; - кожные микозы, вызванные дерматофитами — около 4 недель; - разноцветный лишай — 10 дней; - кандидоз кожи и полости рта — 2−3 недели; - грибковые поражения волосистой части головы — 1−2 месяца; - грибковые поражения ногтей — 6−12 месяцев; - системный кандидоз — 1−2 месяца; - паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз — оптимальная продолжительность лечения — 3−6 месяцев. |
| Показания к применению | Инфекции гладкой кожи, волосистой части головы, ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами (дерматофития, онихомикоз, паронихия, вызванная грибами рода кандида, разноцветный лишай, перхоть, фолликулит, вызванный грибами рода Pityrosporum, хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек) в тех случаях, когда нельзя использовать местное лечение большого размера пораженных участков, значительной глубины поражения кожи, а также при отсутствии эффекта от проводимого ранее местного лечения; инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные дрожжеподобными грибами; хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз при отсутствии эффекта от проведения местной терапии; системные грибковые инфекции, например, системный кандидоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокци-диомикоз, бластомикоз; профилактика грибковых инфекций у больных со снижением защитных сил организма (врожденными или вызванным заболеванием или действием лекарственных средств). |
| Действие | Кетоконазол — синтетическое производное имидазолдиоксолана, обладающее фунгицид-ным или фунгистатическим действием против дерматофитов, дрожжеподобных (Candida, Pityrosporum, Topulopsis, Cryptococcus), диморфных грибов и высших грибов (эумицетов). Менее чувствительны к действию кетоконазола Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, другие Dermatiacceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, за исключением Entomophthorales. Кетоконазол ингибирует биосинтез эргостерола в грибах, что приводит к изменению состава липидных компонентов в мембранах. Средняя максимальная концентрация кетоконазола в плазме (3,5 мг/мл) достигается через 1−2 часа после однократного перорального приема 200 мг препарата во время еды. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 часов период полувыведения составляет 2 часа, а в последующем — 8 часов. После абсорбции из желудочно-кишечного тракта кетоконазол превращается в большое число неактивных метаболитов. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное O-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Около 13% дозы выводятся с мочой, из которых от 2 до 4% составляет неизмененное лекарственное средство. Препарат выделяется в основном с желчью через желудочно-кишечный тракт. In vivo связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99%. Лишь незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость. |
| Меры предосторожности | Острые и хронические заболевания печени, почек, повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью — беременность, период лактации, возраст старше 50 лет (женщины), одновременный прием потенциально гепатотоксических препаратов, недостаточность коры надпочечников и гипофиза. |
| Возможные побочные эффекты | Наиболее часто встречающимися побочными эффектами, связанными с приемом кетоконазола, являются нарушения функции желудочно-кишечного тракта, такие как диспепсия, тошнота, боли в животе, диарея. Реже встречаются — головная боль, бессонница, артралгия, лихорадка, обратимое повышение активности «печеночных» ферментов, расстройства менструального цикла, головокружение, светобоязнь, парестезии, гиперкреатининемия и аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, лихорадка), артралгия, экзантема. К побочным эффектам, возникающим в очень редких случаях относятся — тромбоцитопения, алопеция, импотенция и обратимое повышение внутричерепного давления (отек дисков зрительного нерва, выбухание родничка у детей). При применении препарата в дозах, превышающих рекомендованные терапевтические (200 или 400 мг в день), в редких случаях отмечалась обратимая гинекомастия и олигоспермия, снижение либидо. При приеме терапевтической дозы 200 мг один раз в день может наблюдаться временное снижение уровня тестостерона в плазме крови. Сообщалось о возникновении токсического гепатита в период приема кетоконазола. При быстром прекращении лечения эта реакция обратима. |
| Условия хранения | Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света, в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 С. |
