Ламолеп тб 100 мг бл N10×3 Гедеон Рихтер ОАО ВЕН
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Ламотриджин |
| Страна происхождения | Венгрия |
| Форма | тб 100 мг бл |
| Состав | Действующее вещество: ламотриджин 100 мг. Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; карбоксиметилкрахмал натрия, тип А; повидон К-30; лактозы моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая. |
| Дозировка | Монотерапия эпилепсии: Взрослым и детям старше 12 лет: начальная доза при монотерапии составляет 25 мг один раз в день, в течение 2 недель; в последующие 2 недели — по 50 мг один раз в день. В дальнейшем, каждые одну — две недели можно повышать суточную дозу на 50−100 мг до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный эффект. Обычно, поддерживающая суточная доза, распределённая на один или два приёма, составляет 100−200 мг. В единичных случаях желаемый эффект обеспечивали дозами 500 мг в день. Схема повышения доз при монотерапии для взрослых и детей старше 12 лет: 1−2 неделя: 25 мг 1 раз в день 100−200 мг (за один или два приёма). Для достижения поддерживающей дозы каждые 1−2 недели дозу увеличивают на 50−100 мг. 3−4 неделя: 50 мг 1 раз в день 100−200 мг (за один или два приёма). Для достижения поддерживающей дозы каждые 1−2 недели дозу увеличивают на 50−100 мг. Во избежание появления кожной сыпи следует соблюдать выше указанные дозы и темпы их повышения. Комбинированная терапия эпилепсии: Взрослым и детям старше 12 лет: больным, принимающим вальпроевую кислоту в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами или без них, начальная суточная доза ламотриджина в течение двух недель составляет 25 мг через день; в течение следующих двух недель ежедневно принимают по 25 мг 1 раз в день. В последующем, каждые 1−2 недели дозу можно увеличивать на 25−50 мг до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный эффект. Обычная поддерживающая суточная доза составляет 100−200 мг, распределённые на один или два приёма. Больным, принимающим противоэпилептический препарат — индуктор ферментов микросомального окисления в печени в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами или без них, но не принимающим вальпроевую кислоту, начальная суточная доза ламотриджина в течение двух недель составляет 50 мг один раз в день; в течение следующих двух недель по 100 мг в день, распределённая на два приёма. В дальнейшем, каждые 1−2 недели можно повышать дозу не более, чем на 100 мг до получения оптимального эффекта. Обычная поддерживающая суточная доза составляет 200−400 мг в 2 приёма. В единичных случаях требуется доза 700 мг/день. В случае лечения противоэпилептическим средством, дозу ламотриджина следует повышать меньшими дозами по схеме, описанной для принимающих вальпроевую кислоту. Схема повышения дозы при комбинированной терапии для взрослых и детей старше 12 лет: Вальпроевая кислота ± другое противоэпилептическое средство на 1−2 неделе — 25 мг через день — 100−200 мг (за 1−2 приёма). Поддерживающую дозу подбирают, увеличивая суточную дозу на 25−50 мг каждую 1−2 недели. Вальпроевая кислота ± другое противоэпилептическое средство на 3−4 неделе — 25 мг один раз в день — 100−200 мг (за 1−2 приёма). Поддерживающую дозу подбирают, увеличивая суточную дозу на 25−50 мг каждую 1−2 недели. Противоэпилептическое средство — индуктор ферментов микросомального окисления в печени ± другой препарат (без вальпроевой кислоты) на 1−2 неделе — 50 мг один раз в день — 200−400 мг (за 2 приёма). Поддерживающую дозу подбирают, увеличивая дозу на 100 мг каждую 1−2 недели. Противоэпилептическое средство — индуктор ферментов микросомального окисления в печени ± другой препарат (без вальпроевой кислоты) на 3−4 неделе — 100 мг за 2 приема — 200−400 мг (за 2 приёма). Поддерживающую дозу подбирают, увеличивая дозу на 100 мг каждую 1−2 недели. Противоэпилептическое средство, не взаимодействующее с ламотриджином — дозу ламотриджина повышать по схеме для вальпроевой кислоты. Если после отмены какого-либо принимаемого в комбинации противоэпилептического средства лечение продолжают лишь препаратом Ламолеп, а также, если терапию, включающую в себя препарат Ламолеп, дополняют другим противоэпилептическим средством, следует учитывать влияние препаратов на фармакокинетику ламотриджина, т.к. может потребоваться коррекция дозы. Отмена ламотриджина при лечении эпилепсии: Резкая отмена приема препарата Ламолеп, как и других противоэпилептических препаратов, может спровоцировать развитие судорог. Если резкое прекращение терапии не является требованием безопасности (например, при появлении сыпи), дозу ламотриджина следует снижать постепенно в течение 2 недель. Биполярные расстройства: В случае биполярных расстройств назначение ламотриджина рекомендуется с целью профилактики эпизодов депрессии. Для профилактики депрессии следует соблюдать ниже приведённую схему дозирования. В случае кратковременного лечения дозу ламотриджина следует повышать постепенно, в течение 6 недель, пока не будет достигнута стабилизирующая поддерживающая доза, вслед за этим при соответствующей клинической картине заболевания можно прекратить приём психотропного и/или другого противоэпилептического средства. Для профилактики эпизодов мании может потребоваться адъювантная терапия, т.к. эффективность ламотриджина в случае мании и маниакальных состояний неоднозначна. Схема подбора поддерживающей суточной дозы при лечении взрослых с биполярными нарушениями (старше 18 лет): Вальпроевая кислота ± др. противоэпилептическое средство на 1−2 неделе — 25 мг через день — 100 мг (за 1−2 приёма в день), максимальная суточная доза: 200 мг. Вальпроевая кислота ± др. противоэпилептическое средство на 3−4 неделе — 25 мг через день — 100 мг (за 1−2 приёма в день), максимальная суточная доза: 200 мг. Вальпроевая кислота ± др. противоэпилептическое средство на 5 неделе — 50 мг за один или два приема в день — 100 мг (за 1−2 приёма в день), максимальная суточная доза: 200 мг. Противоэпилептическое средство индуктор ферментов микросомального окисления в печени (карбамазепин, фенобарбитал) ± др. препарат(без вальпроевой кислоты) на 1−2 неделе 50 мг 1 раз в день — 300 мг на шестой неделе, при необходимости суточную дозу на седьмой неделе можно увеличить до 400 мг (за 2 приёма). Противоэпилептическое средство индуктор ферментов микросомального окисления в печени (карбамазепин, фенобарбитал) ± др. препарат(без вальпроевой кислоты) на 3−4 неделе 100 мг за 2 приема — 300 мг на шестой неделе, при необходимости суточную дозу на седьмой неделе можно увеличить до 400 мг (за 2 приёма). Противоэпилептическое средство индуктор ферментов микросомального окисления в печени (карбамазепин, фенобарбитал) ± др. препарат(без вальпроевой кислоты) на 5 неделе 200 мг за 2 приема — 300 мг на шестой неделе, при необходимости суточную дозу на седьмой неделе можно увеличить до 400 мг (за 2 приёма). Противоэпилептическое средство, фармакокинетически не взаимодействующее с ламотриджином (например, литий, бупропион) или монотерапия ламотриджином на 1−2 неделе — 25 мг 1 раз в день — 200 мг (за 1 или 2 приёма в день), обычная доза 100−400 мг. Противоэпилептическое средство, фармакокинетически не взаимодействующее с ламотриджином (например, литий, бупропион) или монотерапия ламотриджином на 3−4 неделе — 50 мг за 1 или 2 приема в день — 200 мг (за 1 или 2 приёма в день), обычная доза 100−400 мг. Противоэпилептическое средство, фармакокинетически не взаимодействующее с ламотриджином (например, литий, бупропион) или монотерапия ламотриджином на 5 неделе — 100 мг за 1 или 2 приема в день — 200 мг (за 1 или 2 приёма в день), обычная доза 100−400 мг. В случае лечения противоэпилептическим средством, фармакологическое взаимодействие которого с ламотриджином не изучено, дозу препарата Ламолеп следует увеличить по схеме, указанной для ламотриджина с вальпроевой кислотой. Дозы при назначении в комбинации с ингибиторами ферментов микросомального окисления в печени, например, вальпроевой кислотой. Для больных, принимающих ингибитор ферментов микросомального окисления в печени, например, вальпроевую кислоту, начальная доза ламотриджина в течение двух недель составляет 25 мг через день; в течение последующих двух недель — 25 мг один раз в день. На пятой неделе суточную дозу следует увеличить за один раз до 50 мг, распределив на 1−2 приёма. Обычно, для достижения оптимального терапевтического эффекта требуется доза 100 мг/день (за 1−2 приёма). Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг. Дозы при назначении в комбинации с индукторами ферментов микросомального окисления в печени, например, карбамазепином и фенобарбиталом, но без вальпроевой кислоты. Для больных, принимающих противоэпилептическое средство — индуктор ферментов микросомального окисления в печени (карбамазепин, фенобарбитал), но не принимающих вальпроевую кислоту, начальная суточная доза ламотриджина в течение двух недель составляет 50 мг один раз в день; для последующих двух недель — по 100 мг/день, распределённая на два приёма. На 5 неделе суточную дозу следует увеличить до 200 мг (за два приёма). На 6 неделе суточная доза может достигать 300 мг, хотя для достижения оптимального эффекта требуется средняя доза, равная 400 мг, распределённая на 2 приёма; прием препарата в этой дозе можно начать с 7 недели приёма препарата. Дозы при монотерапии, а также при назначении в комбинации с препаратами, о фармакологическом взаимодействии которых с ламотриджином либо неизвестно, либо таковое возможно, например, с литием, бупропионом. В случае лечения противоэпилептическим средством, о фармакокинетическом взаимодействии которого с ламотриджином неизвестно, либо таковое возможно, а также в случае монотерапии ламотриджином начальная суточная доза в первые 2 недели составляет 25 мг один раз в сутки; в течение последующих двух недель — 50 мг/день (за два приёма). На 5 неделе дозу повышают до 100 мг в день. Обычно оптимальная суточная доза составляет 200 мг за 1−2 приёма. В клинических исследованиях использовались дозы 100−400 мг/сутки. После достижения эффективной поддерживающей стабилизирующей дозы психотропные средства можно отменить по следующей схеме. Поддерживающие стабилизирующие суточные дозы после отмены одновременно применяемых психотропных или противоэпилептических средств для лечения биполярных расстройств: После отмены ингибитора ферментов микросомального окисления в печени, например, вальпроевой кислоты: 1 неделя — стабилизирующую дозу увеличивают вдвое, не более чем на 100 мг в неделю, |
| Показания к применению | Эпилепсия: Для взрослых и детей старше 12 лет в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами для лечения парциальных и генерализованных приступов, |
| Действие | Фармакодинамика: Стабилизирует клеточную мембрану, воздействуя на потенциалзависимые натриевые каналы, и блокирует выброс нейротрансмиттеров, главным образом глутамата. Являясь активирующей аминокислотой, глутамат играет ключевую роль в возникновении эпилептических приступов. Эффективность ламотриджина в профилактике нарушений настроения у больных, страдающих биполярными расстройствами, была доказана в двух клинических исследованиях. При анализе результатов этих исследований было установлено, что ламотриджин увеличивает продолжительность ремиссии при биполярных расстройствах, оказывая более выраженное действие в отношении депрессии. Фармакокинетика: Быстро и полностью всасывается в кишечнике, не подвергается существенному «первичному» метаболизму в печени. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме достигается через 2,5 часа после приёма внутрь. Приём пищи несколько замедляет всасывание ламотриджина, но не влияет на его степень. Фармакокинетика разовой дозы, не превышающей 450 мг, имеет линейный характер. Максимальная концентрация в стадии насыщения носит индивидуальный характер. Связь с белками плазмы крови составляет 55%, весьма маловероятно, что вытеснение ламотриджина из связи с белками плазмы крови может вызвать токсический эффект. Объём распределения 0,92−1,22 л/кг массы тела. Метаболизм осуществляется благодаря ферменту — уридиндифосфат-глюкуронилтрансферазе (УДФ-глюкуронилтрансферазе). В умеренной степени и в зависимости от дозы ламотриджин индуцирует собственный метаболизм. Данных о влиянии ламотриджина на фармакокинетику других противоэпилептических средств нет и вряд ли возможны лекарственные взаимодействия между ламотриджином и лекарственными средствами, метаболизм которых связан с CYP450. Клиренс ламотриджина в состоянии равновесных концентраций у здоровых взрослых людей составляет в среднем 39±14 мл/мин. Ламотриджин метаболизируется в печени до глюкуронидов (65% метаболитов ламотриджина — N-глюкурониды), которые выводятся почками. Менее 10% препарата выводится почками в неизмененном виде, около 2% - через кишечник. Клиренс и период полувыведения не зависят от дозы. Период полувыведения у здоровых взрослых людей составляет в среднем от 24 ч до 35 ч. У больных с синдромом Жильбера средний клиренс ламотриджина оказался на 32% ниже, чем в контрольной группе, однако, эти показатели не отличались от наблюдаемых в общей популяции. Лекарственные препараты, принимаемые одновременно, значительно изменяют период полувыведения ламотриджина. Период полувыведения уменьшается до 14 ч, если одновременно больной принимает индуктор ферментов микросомального окисления в печени, например, карбамазепин или фенитоин — и увеличивается до 70 часов, если больной принимает вальпроевую кислоту. Клиренс, пересчитанный на кг массы тела, у детей выше, чем у взрослых. Период полувыведения, обычно, короче, чем у взрослых, при одновременном приёме индуктора ферментов микросомального окисления в печени равен 7 ч, и 45−50 ч — при приёме с вальпроевой кислотой. По данным фармакокинетического анализа клиренс ламотриджина у молодых и пожилых больных эпилепсией не отличаются друг от друга в клинически значимой степени. При почечной недостаточности у больных начальную дозу ламотриджина следует расматривать по стандартной схеме дозирования противоэпилептических средств. Уменьшение дозы может потребоваться только при значительном снижении функции почек. Начальную, возрастающую и поддерживающую дозы следует снизить на 50% для больных со средней степенью тяжести печёночной недостаточности и на 75% - для больных с тяжёлой степенью печёночной недостаточности. Увеличение дозы и поддерживающую дозу подбирают исходя из клинического эффекта. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата; тяжёлые нарушения функции печени; детский возраст до 12 лет; биполярные расстройства у пациентов в возрасте до 18 лет, непереносимость лактозы; дефицит лактазы; глюкозо-галактозная мальабсорбция; |
| Возможные побочные эффекты | Побочные реакции представлены для каждого заболевания отдельно; для оценки побочных эффектов препарата следует принять во внимание обе группы. Побочные эффекты классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень частые (> 1/10), частые (> 1/100 — <1/10), не частые (> 1/1 000 — <1/100), редкие (> 1/10 000 — <1/1 000), очень редкие (<1/10 000). Эпилепсия: Со стороны кожных покровов: монотерапия (в ходе клинических исследований): очень часто — в первые 8 недель лечения кожная сыпь (часто макулопапулезная) исчезает после отмены ламотриджина; комбинированная терапия: очень часто — кожная сыпь, редко — синдром Стивенса-Джонсона; очень редко — токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла, в некоторых случаях выздоровление с образованием рубцов). Со стороны системы кроветворения: очень редко — нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, лимфаденопатия. Эти симптомы могут быть, а могут и не быть связаны с синдромом повышенной чувствительности (см. «нарушения со стороны иммунной системы»). Со стороны иммунной системы: кожная сыпь являлась составной синдрома повышенной чувствительности, протекающего с различной степенью тяжести. Очень редко: синдром повышенной чувствительности (включая такие синдромы, как лихорадка, лимфаденопатия, отечность лица, нарушения со стороны крови и печени, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС), полиорганная недостаточность). Важно отметить, что ранние проявления повышенной чувствительности (лихорадка, лимфаденопатия) могут иметь место даже при отсутствии явных признаков сыпи. При развитии подобных симптомов пациент должен быть немедленно осмотрен врачом и, если не будет установлена другая причина развития симптомов, ламотриджин должен быть отменен. Психические расстройства: часто — раздражительность, агрессивность, очень редко — тики, галлюцинации, спутанность сознания. Со стороны центральной нервной системы: монотерапия в клинических исследованиях: очень часто — головная боль, часто — сонливость, бессонница, головокружение, тремор, не часто — атаксия; редко — нистагм. Комбинированная терапия: очень часто — головная боль, головокружение, сонливость, атаксия, часто — нистагм, тремор, бессонница, очень редко — асептический менингит, ажитация, потеря равновесия, двигательные расстройства, ухудшение течения болезни Паркинсона, экстрапирамидные симптомы, хореоатетоз, учащение судорожных припадков. Имеются сообщения о том, что ламотриджин может ухудшать экстрапирамидные симптомы паркинсонизма у больных с сопутствующей болезнью Паркинсона, а в единичных случаях вызывать экстрапирамидные симптомы и хореоатетоз у больных без предшествующих нарушений. Со стороны органов чувств: при монотерапии: нечасто — диплопия, нечеткость зрения; комбинированная терапия: очень часто — диплопия, снижение остроты зрения, редко — конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — «приливы», гипертензия, сердцебиение, постуральная (ортостатическая) гипотензия, синкопальное состояние (обморок), тахикардия, вазо дилатация. Со стороны пищеварительной системы: монотерапия в клинических исследованиях: часто — тошнота, рвота, диарея; комбинированная терапия: очень часто — тошнота, рвота; часто — диарея. Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — повышение активности «печеночных» ферментов, нарушения функции печени, печёночная недостаточность. Расстройства функции печени, обычно, являются частью синдрома повышенной чувствительности, однако не всегда сопровождаются другими симптомами повышенной чувствительности. Со стороны эндокринной системы: редко — струма (зоб), гипотиреоидизм. Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — волчаночно-подобные реакции. Прочие дозозависимые: часто — повышенная усталость. Биполярные расстройства: Нижеперечисленные побочные эффекты следует оценивать вместе с вышеперечисленными побочными реакциями, обнаруженными при эпилепсии. Со стороны кожных покровов: очень часто — кожная сыпь, редко — синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны центральной нервной системы: очень часто — головная боль, часто — возбуждение, сонливость, головокружение. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия. Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость слизистой оболочки полости рта. Прочие, дозозависимые: миалгия, боли в спине. |
| Условия хранения | Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 С. |