Спирива капс с пор д/инг 18мкг бл комп ингал ХХ N10×3 Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ ГЕР
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Тиотропия бромид |
| Страна происхождения | Германия |
| Форма | капс с пор д/инг 18мкг бл комп ингал ХХ |
| Состав | 1 капсула содержит активного вещества: тиотропия бромида моногидрат 0,0225 мг эквивалент тиотропия 0,0180 мг. Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, 200 М 5,2025 мг; лактоза моногидрат микронизированный 0,2750 мг. |
| Дозировка | Ингаляционно. При использовании в виде ингаляций с помощью прибора для ингаляций рекомендуется применять одну капсулу в сутки в одно и тоже время. Препарат не нужно глотать. Пожилые больные должны принимать препарат в рекомендуемых дозах. Пациенты с нарушенной функцией почек могут использовать капсулы в рекомендуемых дозах. Однако необходимо тщательное наблюдение за больными с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (как и в случае с другими препаратами, эскретирующимися в основном почками). Пациенты с печеночной недостаточностью могут принимать препарат в рекомендуемых дозах. Инструкция по применению прибора ХандиХалер. Прибор ХандиХалер был специально разработан для Спиривы. Он не должен использоваться для приема других медикаментов. Вы можете использовать Ваш ХандиХалер в течение одного года. Прибор включает в себя: 1. пылезащитный колпачок; 2. мундштук; 3. основание; 4. прокалывающую кнопку; 5. центральную камеру. Использование прибора ХандиХалер. Открыть пылезащитный колпачок, подняв его вверх. Затем открыть мундштук. Достать капсулу Спиривы из блистера (непосредственно перед использованием) и положить ее в центральную камеру, как показано на рисунке. Не имеет значение, какой стороной капсула помещается в камеру. Плотно закрыть мундштук до момента щелчка, пылезащитный колпачок оставить открытым. Держа ХандиХалер мундштуком вверх, нажать прокалывающую кнопку один раз до конца и затем отпустить. Таким образом, образуется отверстие, через которое препарат высвобождается из капсулы во время вдоха. Полностью выдохните. Внимание: никогда не выдыхайте в мундштук. Возьмите ХандиХалер в рот и плотно сожмите губы вокруг мундштука. Держа голову прямо, вдыхайте медленно и глубоко, но в тоже время с достаточной силой, чтобы услышать вибрацию капсулы. Делайте вдох до полного заполнения легких; затем задержите дыхание до ощущения дискомфорта, одновременно вынимая ХандиХалер изо рта. Снова продолжайте дышать спокойно. Повторите процедуру, что приведет к полному опустошению капсулы. Снова откройте мундштук. Достаньте и выбросите использованную капсулу. Закройте мундштук и пылезащитный колпачок. Чистку ХандиХалера проводите раз в месяц. Откройте мундштук и пылезащитный колпачок. Затем откройте основание прибора, подняв прокалывающую кнопку. Тщательно промойте ингалятор в теплой воде до полного удаления порошка. ХандиХалер оботрите бумажным полотенцем и с открытыми мундштуком, основанием и пылезащитным колпачком оставьте сохнуть на воздухе в течение 24 часов. После чистки прибора согласно инструкции, он будет готов к следующему использованию. В случае необходимости наружная поверхность мундштука может быть очищена с помощью влажной, но не мокрой ткани. Вскрытие блистера. Отделите полоску блистера вдоль перфорированной линии. Вскройте полоску блистера непосредственно перед использованием так, чтобы одна капсула была полностью видна. В случае, если вторая капсула случайно была вскрыта (подверглась действию воздуха) не следует ее использовать. Достаньте капсулу. Ни в приборе, ни в блистере капсулы не должны подвергаться воздействию высоких температур, |
| Показания к применению | В качестве поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему (поддерживающая терапия при сохраняющейся одышке и для предупреждения обострений) |
| Действие | Тиотропия бромид — антимускариновый препарат продолжительного действия м- холиноблокатор, в клинической практике часто называемый антихолинергическим средством. Он обладает одинаковым сродством к различным подтипам мускариновых рецепторов от M1 до М5. Результатом ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилятирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 часов. Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленной диссоциацией от М3-рецепторов, по сравнению с ипратропия бромидом. При ингаляционном способе введения тиотропия бромид как N-четвертичное антихолинергическое средство оказывает местный избирательный эффект, при этом в терапевтических дозах не вызывает системных м-холиноблокирующих побочных эффектов. Диссоциация от М2-рецепторов происходит быстрее, чем от М3. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация обуславливают выраженный и продолжительный бронходилятирующий эффект у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких. Бронходилятация после ингаляции тиотропия бромида является следствием местного, а не системного эффекта. Было показано, что препарат значительно увеличивает функцию легких (объем форсированного выдоха в 1 секунду ОФВ1, форсированную жизненную емкость легких ФЖЕЛ) спустя 30 минут после однократной дозы на протяжении 24 часов. Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение первой недели, а выраженный бронходилятирующий эффект наблюдался на 3 день. Значительно увеличивает утреннюю и вечернюю пиковую потоковую скорость выдоха, измеряемую больными. Бронходилятирующий эффект, оцениваемый на протяжении года, не выявил проявлений толерантности. Значительно уменьшает одышку на протяжении всего периода лечения. В двух рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях было доказано что препарат значительно улучшал переносимость физической нагрузки по сравнению с плацебо. Значительно снижает число обострений ХОБЛ, и увеличивает период до момента первого обострения по сравнению с плацебо. Значительно улучшает качество жизни. Это улучшение наблюдается на протяжении всего периода лечения. Было показано, что СПИРИВА® значительно снижает количество случаев госпитализации, связанной с обострением ХОБЛ, и увеличивает время до момента первой госпитализации. Также было показано, что препарат приводит к стойкому улучшению ОФВ1 после применения в течение 4-х лет без изменения темпов ежегодного снижения ОФВ 1. Во время лечения наблюдается снижение риска смерти на 16%. По сравнению с приемом сальметерола, применение увеличивает время до первого обострения (187 дней против 145), со снижением риска развития обострений на 17% (отношение рисков 0,83; 95% доверительный интервал [ДИ], ОТ 0,77 до 0,90; Р<0,001). Также прием увеличивает время наступления первого тяжелого (требующего госпитализации) обострения (отношение рисков 0,72; 95% ДИ от 0,61 до 0,85; Р<0,001) снижает ежегодное число средних или тяжелых (требующих госпитализации) обострений (0,64 против 0,72; отношение рисков 0,89; 95% ДИ от 0,83 до 0,96; Р= 0,002), снижает ежегодное число тяжелых (требующих госпитализации) обострений (0,09 против 0,13; отношение рисков 0,73; 95% ДИ от 0,66 до 0,82; Р<0,001)ю Фармакокинетикаю Тиотропий — четвертичное аммониевое соединение умеренно растворимое в воде. Всасывание: При ингаляционном способе введения абсолютная биодоступность тиотропия составляет 19,5%, свидетельствуя о том, что фракция препарата, достигающая легкие, высоко био доступна. Тиотропий в растворе при приеме внутрь имеет абсолютную биодоступность равную 2−3%. Прием пищи не влияет на всасывание тиотропия. Максимальная концентрация тиотропия в плазме (Смах) после ингаляции достигается через 5−7 минут. На стадии динамического равновесия пиковая концентрация тиотропия в плазме крови у пациентов с ХОБЛ составляет 12,9 мг/мл и быстро снижается. Это указывает на мультикомпартментный тип распределения препарата. На стадии динамического равновесия базальная концентрация тиотропия в плазме крови составляет 1,71 мг/мл Распределение. 72% от принятой дозы препарата связывается с белками плазмы и объем распределения равен 32 л/кг. Исследования показали, что тиотропий не проникает через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформация: Степень биотрансформации незначительна. Это подтверждается тем, что после внутривенного введения препарата здоровым молодым добровольцам, в моче обнаруживается 74% неизменной субстанции. Тиотропий расщепляется неферметным способом до алкоголь N-метилскопина и дитиенилгликоливой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепторами. При исследованиях показано, что препарат (<20% от дозы после внутривенного применения) метаболизируется цитохромом Р450, этот процесс зависит от оксидации и последующей конъюгации с глютатионом с образованием различных метаболитов. Нарушение метаболизма может иметь место при использовании ингибиторов CYP 450 2D6 и ЗА4 (хинидина, кетоконазола и гестодена). Таким образом CYP 450 2D6 и ЗА4 включаются в метаболизм препарата. Тиотропий даже в сверхтерапевтических концентрациях не ингибирует цитохром Р450, 1А1, 1А2, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, или ЗА в микросомах печени человека. Выведение: Период полувыведения тиотропия после ингаляции варьирует от 27 до 45 часов. Общий клиренс при внутривенном введении здоровым молодым добровольцам составляет 880 мл/мин. Тиотропий после внутривенного введения в основном выводится почками в неизменном виде (74%). После ингаляции сухого порошка на стадии динамического равновесия почечная экскреция составляет 7% в сутки от дозы, оставшаяся невсосавшаяся часть, выводится через кишечник. Почечный клиренс тиотропия превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о канальцевой секреции препарата. После длительного приема препарата однократно в сутки пациентами с ХОБЛ, фармакокинетическое равновесие достигается на 7 день, при этом не наблюдается аккумуляции в дальнейшем. Тиотропий имеет линейную фармакокинетику в терапевтических пределах независимо от лекарственной формы препарата. Пожилые больные: У пожилых больных наблюдается снижение почечного клиренса тиотропия (365 мл/мин у пациентов с ХОБЛ младше 65 лет, до 271 мл/мин у пациентов с ХОБЛ старше 65 лет). Эти изменения не приводили к соответствующему увеличению значений площади под кривой «концентрация/время» (AUC0-6) или Смах. Пациенты с нарушенной функцией почек: У пациентов с ХОБЛ и легкими нарушениями функции почек(клиренс креатинина 50-80 мл/мин) ингаляционное применение тиотропия один раз в сутки на стадии динамического равновесия приводило к повышению значения AUC0-6 на 1,8-30%. Значение Стах сохранялось таким же, как у пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина> 80 мл/мин). У пациентов с ХОБЛ и средними или тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин) внутривенное введение тиотропия приводило к двукратному увеличению концентрации препарата в плазме (значение AUC0−44 увеличивалось на 82% а значение Смах увеличивалось на 52%) по сравнению с пациентами с ХОБЛ и нормальной функцией почек. Аналогичное повышение концентрации тиотропия в плазме отмечалось и после ингаляции сухого порошка. Пациенты с нарушенной функцией печени: Предполагается, что печеночная недостаточность не будет оказывать значительного влияния на фармакокинетику тиотропия, так как тиотропий в основном выводится почками, и с помощью неферментативного расщепления эфирных связей, с образованием метаболитов, которые не связываются с мускариновыми рецепторами. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к атропину или его производным (например, ипратропию или окситропию) или к компонентам данного препарата (в частности, к лактозы моногидрату, который содержит молочный белок, вследствие дефицита лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция); I триместр беременности; дети до 18 лет. Данные об использовании тиотропия при беременности у человека ограничены. В исследованиях на животных не получено указаний на прямые или опосредованные неблагоприятные влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, процесс родов или постнатальное развитие. В качестве меры предосторожности предпочтительнее воздержаться от применения препарата во время беременности. Клинических данных о применении тиотропия у женщин, кормящих грудью, не имеется. В доклинических исследованиях были получены данные что, небольшое количество тиотропия экскретируется в грудное молоко. Препарат не должен применяться у беременных или кормящих грудью женщин, если только ожидаемая польза не превышает возможный риск для плода или ребенка. |
| Возможные побочные эффекты | Побочные реакции препарата были выявлены на основании данных, полученных при проведении клинических исследований и отдельных сообщений в течение пострегистрационного использования препарата. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: дегидратация. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто (>1% и <10 %) - сухость во рту, обычно легкой степени выраженности; нечасто (>0,1% и <1 %) - стоматиты; запор, гастроэзофагеальный рефлюкс; редко (>0,01% и <0,1 %) - кандидоз ротоглотки, гингивиты, глосситы; кишечная непроходимость, включая паралитический илеус, дисфагия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения нечасто (>0.1% и <1 %) - дисфония, кашель, фарингиты; редко (>0,01% и <0,1 %) - пародоксальный бронхоспазм, ларингиты, синуситы, носовое кровотечение. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы нечасто (>0,1% и <1 %) - мерцательная аритмия; редко (>0,01% и <0,1 %) - тахикардия (включая суправентрикулярную тахикардию), ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей нечасто (>0,1% и <1 %) - затрудненное мочеиспускание и задержка мочеиспускания (у мужчин с предрасполагающими факторами); дизурия; редко (>0,01% и <0,1%) - инфекции мочевыводящих путей. Аллергические реакции: нечасто (> 0,1% и <1%) - сыпь; редко (> 0,01% и <0,1%) - крапивница, зуд, реакции повышенной чувствительности , включая реакции немедленного типа, ангионевротический отек. Нарушения со стороны кожных покровов кожные инфекции и язвы на коже, сухость кожи. Костно-мышечная система и связанные с ней заболевания соединительной ткани припухание суставов. Нарушения со стороны нервной системы нечасто (> 0,1% и <1%) - головокружение; редко (> 0,01% и <0,1%) - бессонница. Нарушения со стороны органа зрения нечасто (> 0,1% и <1%) - нечеткое зрение; редко (>0,01% и <0,1%) — повышение внутриглазного давления, глаукома. |
| Условия хранения | При температуре не выше 25 °C. Не подвергать замораживанию. Хранить в недоступном для детей месте! |