| Международное непатентованное название | Сибутрамин+Целлюлоза микрокристаллическая |
| Страна происхождения | Россия |
| Форма | капс 10мг+158,5 мг бл |
| Действующее вещество | Сибутрамин+Целлюлоза микрокристаллическая |
| Состав | Активные вещества: сибутрамина гидрохлорида моногидрат — 10 мг, целлюлоза микрокристалическая — 158,5 мг. |
| Дозировка | Внутрь 1 раз в сутки. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от переносимости и клинической эффективности. Рекомендуется начальная доза 10 мг, при плохой переносимости возможен прием 5 мг. Капсулы следует принимать утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Препарат можно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи. Если в течение 4-х недель от начала лечения не достигнуто снижение массы тела на 5% и более, то доза увеличивается до 15мг/сутки. Лечение Редуксином не должно продолжаться более 3 месяцев у больных, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию, т. е. которым в течение 3-х месяцев лечения не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от исходного уровня. Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии, после достигнутого снижения массы тела, пациент вновь прибавляет в массе тела 3 кг и более. Длительность лечения не должна превышать 2 года, поскольку в отношении более продолжительного периода приема сибутрамина данные об эффективности и безопасности отсутствуют. Лечение Редуксином должно осуществляться в комплексе с диетой и физическими упражнениями под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. |
| Показания к применению | Показан для снижения массы тела при следующих состояниях: алиментарное ожирение с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м2 и более; алиментарное ожирение с ИМТ 27 кг/м2 и более, в сочетании с сахарным диабетом 2 типа и дислипидемией. |
| Действие | Фармакодинамика. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Сибутрамин является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (преимущественно серотонина и норадреналина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных серотониновых 5-HT-рецепторов и адренорецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции. Опосредованно активируя бета3-адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань. Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и снижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты. Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО; не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-HT1, 5-HT1А, 5-HT1 В, 5-HT2С), адренергические (бета1, бета2, бета3, альфа1, альфа2), допаминовые (D1, D2), мускариновые, гистаминовые (H1), бензодиазепиновые и NMDA-рецепторы. Целлюлоза микрокристаллическая является энтеросорбентом, обладает сорбционными свойствами и неспецифическим дезинтоксикационным действием. Связывает и выводит из организма различные микроорганизмы, продукты их жизнедеятельности, токсины экзогенной и эндогенной природы, аллергены, ксенобиотики, а также избыток некоторых продуктов обмена веществ и метаболитов, ответственных за развитие эндогенного токсикоза. Фармакокинетика. После приема препарата внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), не менее чем на 77%. При «первичном прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3А4 с образованием двух активных метаболитов (моно- (М1) и дидесметилсибутрамин (М2)). После приема разовой дозы 15 мг максимальная концентрация в плазме крови монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3.2−4.8 нг/мл), дидесметилсибутрамина — 6.4 нг/мл (5.6−7.2 нг/мл). Максимальная концентрация достигается через 1.2 ч (сибутрамин), 3−4 ч (М1 и М2). Прием одновременно с пищей снижает максимальную концентрацию метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя площадь под кривой «концентрация-время» (AUC). Быстро распределяется по тканям. Связь с белками плазмы крови составляет 97% (сибутрамин), а моно- и дидесметилсибутрамина — 94%. Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы. Период полувыведения сибутрамина — 1.1 ч, М1 — 14 ч, М2 — 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно почками. Имеющиеся в настоящее время ограниченные данные не указывают на существование клинически значимых различий в фармакокинетике у мужчин и женщин. Фармакокинетика у пожилых здоровых лиц (средний возраст 70 лет) аналогична таковой у молодых. Почечная недостаточность. Почечная недостаточность не оказывает действия на AUC активных метаболитов М1 и М2, кроме метаболита М2 у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе. Печеночная недостаточность. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью после однократного приема сибутрамина AUC активных метаболитов М1 и М2 на 24% выше, чем у здоровых лиц. |
| Меры предосторожности | Установленная повышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонентам препарата; наличие органических причин ожирения (например, гипотиреоз); серьезные нарушения питания — нервная анорексия или нервная булимия; психические заболевания; синдром Жиль де ля Туретта (генерализованные тики); одновременный прием ингибиторов МАО (например, фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, эфедрина) или применение в течение 2-х недель до приема препарата и 2-х недель после окончания его приема других препаратов, действующих на центральную нервную систему, ингибирующих обратный захват серотонина (например, антидепрессантов, нейролептиков); снотворных препаратов, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального действия для снижения массы тела или для лечения психических расстройств сердечно-сосудистые заболевания (в анамнезе и в настоящее время): ишемическая болезнь сердца (инфаркт миокарда (ИМ), стенокардия); хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, окклюзирующие заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения); неконтролируемая артериальная гипертензия (артериальное давление (АД) выше 145/90 мм.рт.ст.); тиреотоксикоз; тяжелые нарушения функции печени и/или почек; доброкачественная гиперплазия предстательной железы; феохромоцитома; закрытоугольная глаукома; установленная фармакологическая, наркотическая или алкогольная зависимость; беременность и период грудного вскармливания; возраст до 18 лет и старше 65 лет. |
| Возможные побочные эффекты | Чаще всего побочные эффекты возникают в начале лечения (в первые 4 недели). Их выраженность и частота с течением времени ослабевают. Побочные эффекты носят, в целом, нетяжелый и обратимый характер. Побочные эффекты, в зависимости от воздействия на органы и системы органов, представлены в следующем порядке (часто>10%, иногда 1−10%, редко <1%). Со стороны центральной нервной системы частыми побочными эффектами являются сухость во рту и бессонница, иногда отмечаются головная боль, головокружение, беспокойство, парестезии, а также изменение вкуса. Со стороны сердечно-сосудистой системы иногда встречаются тахикардия, сердцебиение, повышение АД, вазодилатация. Со стороны системы органов пищеварения часто наблюдаются потеря аппетита и запор, иногда тошнота и обострение геморроя. Со стороны кожных покровов иногда отмечается потливость. В единичных случаях при лечении сибутрамином описаны следующие нежелательные клинически значимые явления: дисменорея, отеки, гриппоподобный синдром, зуд кожи, боль в спине, боль в животе, пародоксальное повышение аппетита, жажда, ринит, депрессия, сонливость, эмоциональная лабильность, тревожность, раздражительность, нервозность, острый интерстициальный нефрит, кровотечения, пурпура Шенлейн-Геноха (кровоизлияния в кожу), судороги, тромбоцитопения, транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов в крови. У одного пациента с шизо-аффективным нарушением, которое предположительно существовало до начала лечения, после лечения развился острый психоз. Реакции на отмену, такие как головная боль или повышенный аппетит, наблюдаются редко. Нет данных о том, что после лечения наблюдается абстинентный синдром, синдром отмены или нарушения настроения. Изменения сердечно-сосудистой системы: наблюдается умеренный подъем АД в покое на 1−3 мм.рт.ст. и умеренное увеличение пульса на 3−7 ударов в минуту. В отдельных случаях не исключаются более выраженные повышения АД и частоты сердечных сокращений. Клинически значимые изменения уровня АД и пульса регистрируются преимущественно в начале лечения (в первые 4−8 недель). |
| Условия хранения | Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше +25°С. |
