| Международное непатентованное название | Сулодексид |
| Страна происхождения | Италия |
| Форма | р-р для в/в и в/м вв 600ЛЕ/2мл амп 2мл |
| Состав | Каждая ампула (2 мл) содержит: Активное вещество: сулодексид 600 ЛЕ. Вспомогательные вещества: хлорид натрия 18 мг, вода для инъекций до 2 мл. |
| Дозировка | По 1 ампуле в день, внутримышечно или внутривенно, в течение 15−20 дней. Затем терапию следует продолжить в течение 30−40 дней, принимая препарат внутрь в виде лекарственной формы — капсулы. Назначают по 1−2 капсулы 2 раза в день до приёма пищи. Полный курс лечения следует повторять не менее 2 раз в год. В зависимости от результатов клинико-диагностического обследования пациента, по усмотрению врача режим дозирования может быть изменён. |
| Показания к применению | Ангиопатии с повышенным риском тромбообразования, в том числе и после перенесенного инфаркта миокарда; нарушение мозгового кровообращения, включая острый период ишемического инсульта и период раннего восстановления; дисциркуляторная энцефалопатия, обусловленная атеросклерозом, сахарным диабетом, гипертонической болезнью; сосудистая деменция; окклюзионные поражения периферических артерий как атеросклеротического, так и диабетического генеза; флебопатии, тромбозы глубоких вен; микроангиопатии (нефропатия, ретинопатия, нейропатия) и макроангиопатии при сахарном диабете (синдром диабетической стопы, энцефалопатия, кардиопатия); тромбофилические состояния, антифосфолипидный синдром (назначают совместно с ацетилсалициловой кислотой, а также вслед за низкомолекулярными гепаринами); лечение гепарининдуцированной тромботической тромбоцитопении, поскольку не вызывает и не усугубляет её. |
| Действие | Фармакологические свойства: препарат является биологическим лекарственным препаратом, представляющим собой естественную смесь гликозаминогликанов (ГАГ): гепариноподобной фракции с молекулярной массой 8000 дальтон (80%) и дерматансульфата (20%). Механизм действия сулодексида обусловлен двумя основными свойствами: быстродействующая гепариноподобная фракция обладает сродством к антитромбину III (ATIII), а дерматановая — к кофактору II гепарина (КГИ). Фармакологическое действие: ангиопротекторное, профибринолитическое, антикоагулянтное, антитромботическое. Фармакодинамика: ангиопротекторное действие связано с восстановлением структурной и функциональной целостности клеток эндотелия сосудов, с восстановлением нормальной плотности отрицательного электрического заряда пор базальной мембраны сосудов. Кроме того, препарат нормализует реологические свойства крови за счёт снижения уровня триглицеридов (стимулирует липолитический фермент — липопротеинлипазу, гидролизующую триглицериды, входящие в состав ЛПНП). Эффективность применения препарата при диабетической нефропатии определяется способностью сулодексида уменьшать толщину базальной мембраны и продукцию экстрацеллюлярного матрикса за счёт снижения пролиферации клеток мезангиума. Профибринолитическое действие обусловлено повышением в крови уровня тканевого активатора плазминогена и снижением содержания его ингибитора. Антикоагулянтное действие раствора для внутривенного и внутримышечного введения, которое слабо выражено в предлагаемой дозировке (одна ампула в день) проявляется за счёт сродства к антитромбину и кофактору II гепарина, который последовательно снижает концентрации активированного фактора X и тромбина. Антитромботическая активность — результат всех видов действия, которые сулодексид оказывает на сосудистую стенку (ангиопротекторное действие), фибринолиз (профибринолитическое действие), свёртывание крови (слабовыраженное антикоагулянтное действие) и ингибирование адгезии тромбоцитов. Фармакокинетика: абсорбция сулодексида, назначаемого внутривенно или внутримышечно довольно быстрая и зависит от скорости кровообращения в месте инъекции. Концентрация сулодексида в плазме после внутреннего болюсного введения в однократной дозе 50 мг после 15, 30 и 60 минут составляло 3.86 ± 0.37 мг/л, 1.87 ± 0.39 мг/л и 0.98 ± 0.09 мг/л соответственно. Сулодексид распределяется в эндотелии сосудов в концентрации 20−30 раз превышающей концентрацию в других тканях. Метаболизируется в печени и выводится, главным образом, почками. При исследовании радиоактивного меченного препарата 55,23% сулодексида выделялось с мочой в течение первых 96 часов. |
| Меры предосторожности | Гиперчувствительность; геморрагический диатез и заболевания, сопровождающиеся пониженной свертываемостью крови; беременность I триместр. |
| Возможные побочные эффекты | Данные о частоте развития нежелательных лекарственных реакций, связанных с применением сулодексида, были получены в ходе клинических исследований с участием пациентов, проходивших лечение стандартными дозами препарата при обычной продолжительности курса терапии. Нежелательные реакции, связанные с применением сулодексида, были классифицированы по системно-органному классу и распределены по частоте возникновения в следующем порядке: очень часто (>/= 1/10), часто (>/= 1/100 до <1/10), нечасто (>/= 1/1000 до <1/100), редко (>/= 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000). Нервная система: нечасто — головная боль, очень редко — потеря сознания. Орган слуха: часто — головокружение. Желудочно-кишечный тракт: часто — боль в верхней части живота, диарея, тошнота, нечасто — ощущение дискомфорта в животе, диспепсия, метеоризм, рвота, очень редко — желудочное кровотечение. Аллергические реакции: часто — кожная сыпь различной локализации, нечасто — экзема, эритема, крапивница. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — боль в месте инъекции, гематома в месте инъекции, очень редко — периферический отёк. В ходе пострегистрационного применения сулодексида были зарегистрированы дополнительные нежелательные явления. Частота данных нежелательных эффектов не может быть оценена в связи с тем, что информация о них поступает в виде спонтанных сообщений. Соответственно, частота этих нежелательных явлений классифицируется как «неизвестная» (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных). Со стороны психики: дереализация. Со стороны нервной системы: судороги, тремор. Со стороны органа зрения: зрительные нарушения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, приливы. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кровохарканье. Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, пурпура, генерализованная эритема. Со стороны мочевыделительной системы: стеноз шейки мочевого пузыря, дизурия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль в груди, боль, жжение в месте инъекции. |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 С. |
