Сирдалуд М Р капс модиф высв 6 мг бл N10×3 Новартис Фармасьютика ИСП
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Тизанидин |
| Страна происхождения | Испания |
| Форма | капс модиф высв 6 мг бл |
| Состав | Действующее вещество: Тизанидина гидрохлорид — 6,864 мг, в пересчете на тизанидина основание -6,000 мг. Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза — 1,000 мг, шеллак — 4,000 мг, тальк — 18,736 мг, сферы сахарные — 155,400 мг, титана диоксид — 1,260 мг, желатин — 61,740 мг. |
| Дозировка | Тизанидин обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации в плазме крови, поэтому необходим тщательный подбор дозы. Препарат принимают внутрь. Дозу и режим дозирования следует подбирать индивидуально, в зависимости от потребностей каждого пациента. Рекомендуемая начальная доза составляет 6 мг (1 капсула) в сутки; при необходимости суточная доза может быть увеличена пошагово с «шагом» 6 мг (1 капсула) с интервалами 3−7 дней. Обычно диапазон доз составляет от 6 мг до 24 мг один раз в сутки. Клинический опыт показывает, что для большинства пациентов оптимальная доза составляет 12 мг один раз в сутки (2 капсулы); в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 мг. Применение у пациентов старше 65 лет. Опыт применения препарата |
| Показания к применению | Спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет). |
| Действие | Фармакодинамика. Тизанидин — миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические оь-адренорецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDА-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект. Тизанидин эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений. Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью «маятникового» теста) и побочные действия (снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижение артериального давления (АД)) препарата зависит от концентрации тизанидина в плазме крови. Фармакокинетика. Всасывание. Тизанидин всасывается почти полностью. Среднее значение максимальной концентрации (Сmах) (6,6 нг/мл) после однократного применения 12 мг препарата Сирдалуд® МР в капсулах достигается в течение 8,5 часов и составляет приблизительно половину величины Сmах при приеме таблеток тизанидина в аналогичной суточной дозе, разделенной на 3 приема (4 мг 3 раза в сутки), при этом суммарная суточная экспозиция (АUС) остается неизмененной. Распределение. Длительное высвобождение тизанидина из капсул с модифицированным высвобождением обуславливает более «мягкий» фармакокинетический профиль, что обеспечивает поддержание стабильной терапевтической концентрации тизанидина в плазме крови на протяжение 24 часов. Средний объем распределения в равновесном состоянии после внутривенного введения составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 30%. Метаболизм. Показано, что тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом СYР1А2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны. Выведение. Средний период полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2−4 ч, выведение осуществляется преимущественно почками (приблизительно 70%) в виде метаболитов: в неизмененном виде — около 4,5%. Тизанидин в диапазоне от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой. Влияние пищи. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина после приема 4 мг в виде таблеток или 12 мг в виде капсул с модифицированным высвобождением. Хотя значение Сmах возрастает на 1/3 при приеме таблетки после еды, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (АUС) не отмечается. Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов. Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) <25 мл/мин) Смах тизанидина в плазме в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, период полувыведения достигает 14 часов, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по АUС). Пациенты с нарушением функции печени. Специфических исследований у пациентов данной категории не проводилось. Поскольку тизанидин преимущественно метаболизируется в печени изоферментом СYР1А2, нарушение функции печени может приводить к увеличению системного воздействия тизанидина. Пациенты старше 65 лет. Данные по фармакокинетике у пациентов данной группы ограничены. Зависимость от пола и расовой принадлежности. Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойства тизанидина. Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата. Нарушение функции печени тяжелой степени. Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента СYР1А2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин. Не рекомендовано применять у пациентов с редкими наследственными заболеваниями, такими как дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо- галактозная мальабсорбция, так как лекарственная форма содержит лактозу. Опыт применения препарата у пациентов младше 18 лет ограничен. Применение препарата |
| Возможные побочные эффекты | При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи. При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные нежелательные реакции (НР) возникают чаще и более выражены, однако они редко требуют отмены препарата в связи с тяжестью. Кроме того, могут возникать следующие явления: артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит. НР сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов МеdDRА, в пределах каждой группы перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости. Для оценки частоты развития НР использованы следующие критерии: очень часто (>1/10); часто (от>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение. Нарушения психики: часто — бессонница, нарушения сна. Нарушения со стороны сердца: нечасто — брадикардия. Нарушения со стороны сосудов: часто — снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до сосудистого коллапса и потери сознания). Нарушения со стороны пищеварительной системы: очень часто — желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту; часто — тошнота. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто — мышечная слабость. Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — повышенная утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные: часто — повышение активности «печеночных» трансаминаз. При резкой отмене препарата |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C. |