| Международное непатентованное название | Азитромицин |
| Страна происхождения | Россия |
| Форма | капсулы 250 мг капсулы 500 мг таблетки 125 мг таблетки 500 мг |
| Действующее вещество | Активное вещество — азитромицин. |
| Состав | Действующее вещество: азитромицина дигидрат — 262,02 мг (в пересчете на азитромицин — 250,00 мг). Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат; повидон К-17 (поливинилпирролидон низкомолекулярный), натрия лаурилсульфат. |
| Дозировка | Внутрь, не разжевывая, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после приема пищи, 1 раз в сутки. Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг. При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 500 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки в течение 3-х дней (курсовая доза — 1,5 г). При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по 500 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки в течение 3-х дней. Затем по 500 мг (2 капсулы) 1 раз в неделю в течение 9 недель. Курсовая доза 6 г. Первую еженедельную капсулу следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной дозы (8-ой день от начала лечения), последующие 8 еженедельных капсул — с интервалом в 7 дней. При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) — мигрирующей эритеме: в первый день одновременно 1 г (4 капсулы по 250 мг), затем со 2-го по 5-й день по 500 мг (2 капсулы) ежедневно. Курсовая доза 3 г. При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Сhlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): неосложненный уретрит/цервицит — 1 г (4 капсулы по 250 мг) однократно. При нарушении функции почек: у пациентов с СКФ 10−80 мл/мин коррекции дозы не требуется. При нарушении функции печени: при применении у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется. Поскольку пожилые пациенты уже могут иметь текущие проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении азитромицина в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт». |
| Показания к применению | Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзилит, фарингит, средний отит); инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями; инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции мочеполовых путей (уретрит, цервицит), вызванные Сhlamidia trachomatis; начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erithema migrans). |
| Действие | Азитромицин — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий; в высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов. Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему. Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК)): Чувствительные: Staphylococcus менее 1мг/л; Streptococcus A, В, C, G менее 0,25мг/л; Streptococcus pneumoniae менее 0,25мг/л; Haemophilus influenzae менее 0,12мг/л; Moraxella catarrhalis менее 0,5мг/л; Neisseria gonorrhoeae менее 0,25мг/л. Устойчивые: Staphylococcus более 2мг/л; Streptococcus A, В, C, G более 0,5мг/л; Streptococcus pneumoniae более 0,5мг/л; Haemophilus influenzae более 4мг/л; Moraxella catarrhalis более 0,5мг/л; Neisseria gonorrhoeae более 0,5мг/л. В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (резистентные к пенициллину). Изначально устойчивые микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp.(метициллинустойчивые стафилококки с очень высокой частотой обладают приобретенной устойчивостью к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину. анаэробы: Bacteroides fragilis. Фармакокинетика. После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность — 37% (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация (Сmах) — 0,4 мг/л в крови создается через 2−3 часа, кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7−50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10−50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24−34% больше, чем в здоровых тканях. У азитромицина очень длинный период полувыведения — 35−50 ч. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5−7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% кишечником, 6% - почками. В печени деметилируется, теряя активность. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим антибиотикам группы макролидам или кетолидам, или другим компонентам препарата. Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью). Детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы). Одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: миастения; нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести (классы, А и В по классификации Чайлд-Пью); терминальная почечная недостаточность с СКФ (скорость клубочковой фильтрации) менее 10 мл/мин); у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала ОТ, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов 1А (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. При беременности и в период грудного вскармливания применяют только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания рекомендуется приостановить грудное вскармливание. |
| Возможные побочные эффекты | Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%; неизвестная частота — не может быть оценена, исходя из имеющихся данных. Инфекционные заболевания: нечасто — кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта и гениталий, пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; частота неизвестна — псевдомембранозный колит. Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — нейтропения, эозинофилия, лейкопения; очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия. Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия. Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности; неизвестная частота — анафилактическая реакция. Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии, сонливость, нервозность, бессонница; редко — ажитация; неизвестная частота — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращенное обоняние, потеря вкусовых ощущений, бред, галлюцинации, миастения. Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — расстройство слуха, вертиго; неизвестная частота — нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу; неизвестная частота — понижение артериального давления, увеличение интервала QТ на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия. Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, носовое кровотечение. Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — диарея; часто — тошнота, рвота, боль в животе; нечасто — метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия. вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко — изменение цвета языка, панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха; неизвестная частота — печеночная недостаточность (в редких случаях — с летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции печени тяжелой степени), некроз печени, фульминантный гепатит. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, кожная сыпь, крапивница, дерматит, потливость, сухость кожи; редко — реакция фотосенсибилизация, острый генерализованный экзантематозный пустулез; неизвестная частота — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в шее, боль в спине; неизвестная частота — артралгия. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия, боль в области почек; неизвестная частота — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность. Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — метроррагии, нарушение функции яичек. Прочие: нечасто — астения, отеки, ощущение усталости, недомогание, отеки лица, периферические отеки, лихорадка, боль в груди. Лабораторные данные: часто — снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто — повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение содержания хлоридов в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, снижение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови. |
| Условия хранения | Список Б. Хранят в сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре, в недоступном для детей месте. |
| Комментарии | В недоступном для детей месте. |
