Реленза пор д/ингал доз 5мг/доза 4дз ротодиск с ингал N5x1 Глаксо Вэллком Продакшен ФРА
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Занамивир |
| Страна происхождения | Франция |
| Форма | пор д/ингал доз 5мг/доза 4дз ротодиск с ингал |
| Состав | Действующее вещество: занамивир. |
| Дозировка | Ингаляционно перорально, для обеспечения правильного применения препарата следует использовать прилагаемый Дискхалер. Пациентам, принимающим другие ингаляционные препараты (например, бронходилататоры), препарат Реленза следует применять только после этих препаратов. Лечение. Взрослые и дети с 5 лет: рекомендуемая доза занамивира составляет 2 ингаляции (25 мг) 2 раза в сутки в течение 5 дней. Общая суточная доза — 20 мг. Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато при появлении первых симптомов заболевания. Пожилые пациенты: не требуется коррекция режима дозирования. Пациенты с нарушением функции почек: не требуется коррекция режима дозирования. Пациенты с нарушением функции печени: не требуется коррекция режима дозирования. Профилактика. Взрослые и дети с 5 лет: рекомендуемая доза занамивира составляет 2 ингаляции (25 мг) 1 раз в сутки в течение 10 дней. Общая суточная доза — 10 мг. Длительность применения может быть увеличена до 1 мес, если риск заражения сохраняется более 10 дней (например предполагается более длительный контакт с заболевшими). Пожилые пациенты: не требуется коррекция режима дозирования. Пациенты с нарушением функции почек: не требуется коррекция режима дозирования. Пациенты с нарушением функции печени: не требуется коррекция режима дозирования. |
| Показания к применению | Лечение инфекции, вызванной вирусом гриппа типа, А и В, у детей старше 5 лет и взрослых; профилактика инфекции, вызываемой вирусом гриппа типа, А и В, у детей старше 5 лет и взрослых. |
| Действие | Фармакодинамика. Занамивир — сильный и высокоселективный ингибитор нейраминидазы (поверхностного фермента вируса гриппа). Вирусная нейраминидаза обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и может ускорять проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, тем самым обеспечивая инфицирование других клеток дыхательных путей. Ингибирующая активность занамивира показана как in vitro, так и in vivo и включает все 9 подтипов нейраминидаз вирусов гриппа, в том числе циркулирующие и вирулентные для различных видов. Половина ингибирующей концентрации (IC50) для штаммов вируса, А и В составляет от 0,09 до 95,2 нМ. Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа (А и В) и предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей. Эффективность занамивира при ингаляционном применении подтверждена в контролируемых клинических исследованиях. Использование занамивира в качестве терапии острых инфекций, вызванных вирусом гриппа, приводило к уменьшению выброса вируса (по сравнению с плацебо). Развития резистентности к занамивиру у лиц с нормальным иммунитетом не зарегистрировано. Фармакокинетика. Всасывание. Абсолютная биодоступность низкая и составляет в среднем 2% после перорального введения. После пероральной ингаляции всасывается примерно от 10% до 20% введенной дозы. После однократного приема 10 мг максимальная концентрация в плазме крови составила 97 нг/мл через 1,25 часа. Низкая степень всасывания приводит к низким системным концентрациям и незначимой площади под фармакокинетической кривой «концентрация — время». Низкая степень всасывания сохраняется при повторных ингаляциях. Распределение. После пероральной ингаляции занамивир осаждается в дыхательных путях в высоких концентрациях, обеспечивая доставку препарата к «входным воротам» инфекции. После ингаляции 10 мг занамивира в эпителиальном слое дыхательных путей концентрации превышали среднее значение половины ингибирующей концентрации для нейраминидазы в 340 раз через 12 ч после ингаляции и в 52 раза через 24 ч, обеспечивая быстрое ингибирование вирусного фермента. Основные места осаждения — ротовая часть глотки и легкие (77,6 и 13,2% в среднем, соответственно). Метаболизм и выведение. Не подвергается метаболизму, выводится почками в неизменном виде. T½ из плазмы крови после пероральной ингаляции варьирует от 2,6 до 5,05 ч. Общий клиренс составляет от 2,5 до 10,9 л/ч. Особые популяции пациентов. Пожилые. Биодоступность после введения терапевтической дозы 20 мг составляет 10−20%, в результате чего концентрации в системном кровотоке незначительны. Коррекция режима дозирования не требуется, поскольку любые возрастные изменения, обычно приводящие к изменению фармакокинетических профилей различных препаратов, в данном случае не оказывают влияния на фармакокинетику занамивира. Дети. Фармакокинетика занамивира оценивалась в контролируемом педиатрическом исследовании у 24 пациентов в возрасте от 3 мес до 12 лет при использовании небулайзера (10 мг) и порошкового ингалятора (10 мг). Фармакокинетические параметры у детей не отличались от таковых у взрослых. Пациенты с нарушением функции почек. При применении терапевтических доз 20 мг биодоступность низкая и составляет 10−20%, следовательно, системные концентрации занамивира незначительны. Учитывая широкий диапазон безопасности препарата, возможное увеличение системных концентраций у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени остается клинически незначимым и не требует коррекция режима дозирования. Пациенты с нарушением функции печени. Поскольку занамивир не подвергается метаболизму, не требуется коррекции режима дозирования. Клиническая эффективность и безопасность. Занамивир, применяемый в дозах, используемых при лечении гриппа, у здоровых, относящихся к группе риска (как правило, находившихся в контакте с заболевшими), облегчает симптоматику и сокращает продолжительность заболевания. Комбинированный анализ результатов 3 исследований показал, что медиана времени до облегчения симптомов заболевания сокращается до 1,5 дней у пациентов в группе занамивира по сравнению с пациентами в группе плацебо (р<0,001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) по сравнению с плацебо 208/711 (относительный риск составил: 0,77; (95% CI: от 0,65 до 0,92; р=0,004). Использование антибиотиков для лечения осложнений после перенесенного гриппа также снижалось от 136/711 (19%) в группе плацебо до 110/769 (14%) в группе занамивира (относительный риск: 0,76; 95% CI: от 0,60 до 0,95; р=0,021). Оптимальная эффективность занамивира была показана в случае начала проведения лечения в максимально короткие сроки после появления первых симптомов заболевания. Было показано, что занамивир также эффективен в качестве средства профилактики гриппа у детей старше 5 лет и у взрослых. Процент эффективной защиты составляет 67−79% по сравнению с плацебо и 56−61% по сравнению с активным контролем. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. |
| Возможные побочные эффекты | Нарушения со стороны иммунной системы. Очень редко: аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции, отек лица и ротоглотки. Нарушения со стороны нервной системы. Очень редко: вазовагальные реакции (были зафиксированы у пациентов с симптомами вируса гриппа, такими как жар, обезвоживание, наблюдавшимися сразу же после ингаляции занамивира). Нарушение психики. Частота неизвестна: судороги, спутанность сознания, нарушения поведения, галлюцинации, возбуждение, беспокойство, судороги и психоневротические симптомы также отмечались у пациентов с гриппом, не принимавших препарат. Нарушения со стороны сердца. Частота неизвестна: аритмия, обморок. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Очень редко: бронхоспазм, одышка. Нарушения со стороны кожи и пожкожных тканей. Очень редко: сыпь, крапивница, тяжелые кожные реакции, включая полиморфную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 С. |