Верапамил тб плен/об 40 мг бл N10×5 Озон РОС
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Верапамил |
| Страна происхождения | Россия |
| Форма | тб плен/об 40 мг бл |
| Состав | Действующее вещество: Верапамил 40,000 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (тип РН 101 и тип РН 102), кремния диоксид коллоидный, безводный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, тальк, гипролоза. |
| Дозировка | Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой, желательно во время приема пищи или сразу после еды, таблетки нельзя рассасывать или разжевывать. Дозу препарата Верапамил следует подбирать индивидуально и в зависимости от клинической картины и тяжести заболевания. Начальная доза — 40−80 мг 3−4 раза в день. Средняя суточная доза для всех рекомендованных показаний к применению варьирует от 240 до 360 мг. При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 мг, однако при кратковременной терапии возможно использование более высокой суточной дозы. В максимальной суточной дозе препарат Верапамил необходимо принимать только в стационаре. Нет ограничений в отношении длительности приема препарата Верапамил. Не следует резко отменять препарат Верапамил после длительной терапии, рекомендуется постепенно снижать дозу до полной отмены препарата. Препарат Верапамил в дозе 40 мг следует применять пациентам, у которых ожидается удовлетворительный ответ на низкие дозы (пациенты с нарушениями функции печени и пожилые пациенты). Нарушение функции почек. Препарат Верапамил у пациентов с нарушениями функции почек следует применять с осторожностью и под тщательным контролем (см. раздел «Особые указания»). Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени метаболизм верапамила замедлен в большей или меньшей степени в зависимости от тяжести нарушения функции печени, что приводит к усилению и увеличению длительности действия верапамила. Поэтому дозу препарата Верапамил у пациентов с нарушением функции печени следует подбирать с особой осторожностью и лечение начинать с более низких доз (возможно применение препарата Верапамил в дозах 40 мг и 80 мг). |
| Показания к применению | Артериальная гипертензия. Ишемическая болезнь сердца, включая хроническую стабильную стенокардию (классическая стенокардия напряжения); нестабильную стенокардию; стенокардию, обусловленную спазмом коронарных сосудов (стенокардия Принцметала). Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия. Фибрилляция/трепетание предсердий, сопровождающиеся тахиаритмией (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина). |
| Действие | Фармакодинамика. Верапамил — блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), производное фенилалкиламина. Блокирует трансмембранное поступление ионов кальция (и возможно ионов натрия) через «медленные» каналы в клетки проводящей системы миокарда и гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Снижает потребность миокарда в кислороде, что связано как с прямым действием на миокард на уровне клеточных метаболических процессов, так и с опосредованным действием на сердечную мышцу за счет снижения постнагрузки. Вызывает расширение коронарных сосудов и увеличивает коронарный кровоток. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную (АV) проводимость, угнетает автоматизм синусового узла. Не влияет или незначительно уменьшает ЧСС при нормальном синусовом ритме, однако у пациентов с синдромом слабости синусового узла может привести к синоатриальной (SА) блокаде и остановке синусового узла. Верапамил снижает сократимость миокарда. У большинства пациентов, включая пациентов с органическими поражениями сердца, отрицательное инотропное действие верапамила нивелируется снижением постнагрузки, сердечный индекс обычно не уменьшается, но у пациентов с умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточностью (ХСН) (давление заклинивания в легочной артерии более 20 мм рт.ст., фракция выброса левого желудочка менее 35%) может наблюдаться острая декомпенсация ХСН. Верапамил не изменяет общее содержание кальция в сыворотке крови; не влияет на концентрацию в крови других электролитов, глюкозы, креатинина; у нормолипидемических пациентов не влияет на фракции липопротеинов плазмы крови. Обладает местноанестезирующим действием (в 1,6 раза меньшим, чем у прокаина в эквимолярном соотношении). Верапамил обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью. Антигипертензивная активность верапамила обусловлена снижением общего сопротивления периферических сосудов без компенсаторного увеличения ЧСС. Верапамил обычно не приводит к развитию ортостатической гипотензии. Антиангинальное действие верапамила обусловлено расширением крупных коронарных артерий и артериол как в интактных, так и в ишемизированных областях миокарда, что приводит к улучшению перфузии миокарда. Верапамил устраняет спазм коронарных артерий (как спонтанный, так и индуцированный эргоновином), что обуславливает его эффективность в лечении вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала или вариантной стенокардии). У пациентов с «классической» стенокардией антиангинальный эффект верапамила, вероятно, обусловлен снижением потребности миокарда в кислороде, уменьшением ЧСС и уменьшением ОПСС (снижением постнагрузки). Антиаритмическое действие верапамила, вероятно, связано с его воздействием на «медленные» кальциевые каналы в клетках проводящей системы сердца. Электрическая активность синоатриального и атриовентрикулярного узлов в значительной степени зависит от поступления в клетки кальция по «медленным» каналам. Ингибируя поступление кальция, верапамил замедляет атриовентрикулярное проведение и увеличивает эффективный рефрактерный период (ЭРП) в АV узле пропорционально ЧСС. Верапамил не оказывает влияния на нормальный потенциал действия предсердий или время внутрижелудочкового проведения, но снижает амплитуду, скорость деполяризации и проведения в измененных волокнах предсердий. Это приводит к снижению частоты сокращений желудочков у пациентов с фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией) и/или трепетанием предсердий. Прекращая повторный вход возбуждения в АV узле, верапамил может восстановить правильный синусовый ритм у пациентов с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, включая синдром Вольфа-Паркинсона- Уайта (WРW). Верапамил укорачивает ЭРП и облегчает антеградное проведение по дополнительным проводящим путям. Описаны случаи увеличения частоты желудочковых сокращений и развития фибрилляции желудочков после внутривенного введения верапамила пациентам с фибрилляцией предсердий и дополнительными проводящими путями. Фармакокинетика. Верапамил представляет собой рацемическую смесь, состоящую из одинакового количества R-энантиомера и S-энантиомера. Норверапамил является одним из 12 метаболитов, обнаруженных в моче. Фармакологическая активность норверапамила составляет 10−20% от фармакологической активности верапамила, а доля норверапамила составляет 6% от выводимого препарата. Равновесные концентрации норверапамила и верапамила в плазме крови сходные. Равновесная концентрация при длительном применении один раз в сутки достигается через 3−4 дня. Всасывание. Более 90% верапамила быстро всасывается в тонком кишечнике после приема внутрь. Средняя системная биодоступность после однократного приема верапамила внутрь составляет 33%, что обусловлено выраженным эффектом «первичного прохождения» через печень. Биодоступность верапамила при повторном применении увеличивается приблизительно в 2 раза. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) верапамила в плазме крови составляет 4−5 часов. Максимальная концентрация норверапамила в плазме крови достигается примерно через 5 часов после приема верапамила. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность верапамила. Распределение. Верапамил хорошо распределяется в тканях организма, объем распределения у здоровых добровольцев составляет 1,8−6,8 л/кг. Связь с белками плазмы крови — около 90%. Метаболизм. Верапамил подвергается интенсивному метаболизму. Метаболические исследования in vitro показали, что верапамил метаболизируется изоферментами СYРЗА4, СYР1А2, СYР2С8, СYР2С9 и СYР2С18 цитохрома Р450. У здоровых добровольцев после приема внутрь верапамил подвергается интенсивному метаболизму в печени, при этом обнаружены 12 метаболитов, большинство из которых — в следовых количествах. Основные метаболиты были идентифицированы как формы N и О-деалкилированных производных верапамила. Среди метаболитов верапамила только норверапамил обладает фармакологической активностью (около 20% по сравнению с исходным соединением), что было выявлено в доклинических исследованиях на собаках. Выведение. Период полувыведения (Т½) после приема внутрь составляет 3−7 часов. В течение 24 часов около 50% дозы верапамила выводится почками, в течение 5 дней — 70%. До 6% дозы верапамила выводится через кишечник. Примерно 3−4% верапамила выводится почками в неизмененном виде. Общий клиренс верапамила примерно совпадает с печеночным кровотоком, |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата; кардиогенный шок; атриовентрикулярная блокада II и III степени, за исключением пациентов с искусственным водителем ритма; синдром слабости синусового узла (синдром брадикардии-тахикардии), за исключением пациентов с искусственным водителем ритма; сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка менее 35% и/или давлением заклинивания легочной артерии более 20 мм рт. ст., за исключением сердечной недостаточности, вызванной наджелудочковой тахикардией, подлежащей лечению верапамилом; фибрилляция/трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (синдромы Вольфа-Паркинсона-Уайта, Лауна-Ганонга-Левина), данные пациенты подвержены риску развития желудочковой тахиаритмии, |
| Возможные побочные эффекты | Частота нежелательных реакций (НР), указанных ниже, приведена в соответствии со следующей классификацией: очень часто (> 10%); часто (> 1% и <10 %); нечасто (> 0,1% и <1 %); редко (> 0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (невозможно оценить частоту на основании доступных данных). Наиболее часто наблюдались следующие побочные эффекты: головная боль, головокружение, тошнота, запор, боль в животе, брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение АД, «приливы» крови к коже лица, периферические отеки и повышенная утомляемость. Нарушения со стороны иммунной системы. Частота неизвестна: гиперчувствительность. Нарушения со стороны обмена веществ и питания. Частота неизвестна: нарушение переносимости глюкозы, гиперкалиемия. Нарушения психики. Редко: сонливость; Частота неизвестна: нервозность. Нарушения со стороны нервной системы. Часто: головокружение, головная боль; Редко: парестезия, тремор; Частота неизвестна: гипестезия, периферическая невропатия, экстрапирамидные нарушения, паралич (тетрапарез)1, судорожные припадки. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Редко: шум в ушах; Частота неизвестна: вертиго. Нарушения со стороны сердца. Часто: брадикардия; Нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия; Частота неизвестна: АV-блокада I, II, III степени, синусовая брадикардия, остановка деятельности синусового узла («синус-арест»), развитие или усугубление сердечной недостаточности, брадиаритмия, асистолия. Нарушения со стороны сосудов. Часто: «приливы» крови к коже лица, снижение артериального давления; Частота неизвестна: вазодилатация, эритромелалгия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Частота неизвестна: бронхоспазм, одышка. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: запор, тошнота; Нечасто: боль в животе; Редко: рвота; Частота неизвестна: дискомфорт в животе, вздутие живота, гиперплазия десен, кишечная непроходимость. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Редко: гипергидроз; Частота неизвестна: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиморфная экссудативная эритема, алопеция, кожный зуд, пурпура, кожная сыпь, крапивница, эритема, фотосенсибилизация. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани. Частота неизвестна: артралгия, мышечная слабость, миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Частота неизвестна: почечная недостаточность. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы. Частота неизвестна: эректильная дисфункция, галакторея, гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения. Часто: периферические отеки; Частота неизвестна: повышенная утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные. Частота неизвестна: повышение концентрации пролактина, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы. Прочие. Частота неизвестна: повышенный порог стимуляции2. 1-в период постмаркетингового применения верапамила сообщалось о единичном случае развития паралича (тетрапареза), свзязанного с совместным применением верапамила и колхицина. Это могло быть связано с проникновением колхицина через гематоэнцефалический барьер вследствие подавления активности изофермента СYРЗА4 и Р-гликопротеина под действием верапамила (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). 2-это было зарегистрировано у пациентов с кардиостимуляторами во время лечения верапамилом. |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке (блистер в пачке). |