Флюанксол р-р д/и в/м масл 20мг/мл амп 1мл N10×1 Х. Лундбек ДАН
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Флупентиксол |
| Страна происхождения | Дания |
| Форма | По 1 мл в ампулу из бесцветного стекла типа 1 (Евр. Фарм.). 1 или 10 ампул с инструкцией по применению в картонной пачке с перфорированным контролем . |
| Действующее вещество | Флупентиксол |
| Состав | 1 мл раствора содержит: активное вещество: цис(Z)-флупентиксола деканоат — 20 мг; вспомогательные вещества: триглицериды средней цепи до 1 мл. |
| Дозировка | Взрослые: дозы и интервалы между введениями препарата подбираются индивидуально для каждого пациента так, чтобы добиться максимального контроля над психотическими симптомами с минимальными побочными действиями. Флюанксол вводится глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области. В другие мышцы вводить не рекомендуется. Если необходимый объем раствора превышает 2 мл, рекомендуется разделить его на две части и сделать две инъекции в разные места. Местная переносимость хорошая. Флюанксол 20 мг/мл: При поддерживающем лечении диапазон дозировок обычно составляет 20−40 мг (1−2 мл) каждые 2−4 недели в зависимости от ответа на проводимую терапию. Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями. Флюанксол 20 мг/мл не показан пациентам, которым необходим седативный эффект. Если необходимы объемы более 2−3 мл раствора 20 мг/мл, то предпочтительно применение более концентрированных растворов (флупентиксола деканоат 100 мг/мл). При обострении или остром рецидиве заболевания может потребоваться введение препарата в дозе вплоть до 400 мг один раз в 2 недели или иногда в течение непродолжительного времени один раз в неделю. Флюанксол 100 мг/мл: Диапазон дозировок обычно составляет 50 мг (0,5 мл) каждые 4 недели — 300 мг (3 мл) каждые 2 недели. Некоторым пациентам может потребоваться доза до 400 мг (4 мл) в неделю. После купирования острой симптоматики производится постепенное снижение дозировки до поддерживающей дозы — обычно 20−200 мг каждые 2−4 недели. При переходе от лечения Флюанксолом в лекарственной форме для приема внутрь на поддерживающее лечение Флюанксолом в форме раствора следует руководствоваться следующей схемой: суточная доза (мг) препарата для приема внутрь, умноженная на 4, соответствует дозе раствора Флюанксола с интервалом в 2 недели; суточная доза (мг) препарата для приема внутрь, умноженная на 8, соответствует дозе раствора Флюанксола с интервалом в 4 недели; При этом, в течение первой недели после первой инъекции следует продолжать прием флупентиксола внутрь, но в уменьшенной дозе. Пациенты, которые переводятся с терапии препаратами в лекарственнной форме депо на другие препараты, должны получать дозы в следующем соотношении: 40 мг флупентиксола деканоата эквивалентны 25 мг флуфеназина деканоата, 200 мг зуклопентиксола деканоата или 50 мг галоперидола деканоата. Последующие дозы и интервалы между инъекциями должны быть установлены в соответствии с ответом на лечение. Пациенты пожилого возраста должны получать дозы на нижней границе диапазона доз. Флюанксол можно назначать в обычных дозах без корректировки у пациентов с нарушением функции почек. Необходимо осторожное дозирование препарата. Рекомендуется при наличии возможности определение концентрации препарата в сыворотке крови Дети: Флюанксол не рекомендутся для применения у детей в связи с недостаточностью опыта клинического применения. |
| Показания к применению | Поддерживающее лечение шизофрении и других психотических состояний, протекающих с галлюцинациями, бредом и нарушениями мышления, сопровождающихся апатией, анергией, депрессией и аутизмом |
| Действие | Фармакодинамика: Флюанксол является антипсихотическим средством (нейролептиком) группы тиоксантенов. Антипсихотическое действие нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, но, возможно, и блокадой 5-НТ (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов. In vitro и in vivo флупентиксол обладает высокой аффинностью к связыванию с D1 и D2 рецепторами, в то время как флуфеназин обладает селективной аффинностью по отношению к D2 рецептору in vivo. Другой атипичный антипсихотик клозапин, как и флупентиксол, проявляет эквивалентную аффинность к D1 и D2 рецепторам in vitro и in vivo. Флупентиксол имеет высокую аффинность к связыванию с он -адренорецепторами и 5-НТа рецепторами, которая ниже, чем у хлорпротиксена, фенотиазинов в высокой дозе и клозапина. Аффинность к холинергическим мускариновым рецепторам отсутствует. Он обладает слабыми антигистаминергическими свойствами и не оказывает блокирующего действия на аа-адренорецепторы. Во всех исследованиях по оценке расстройств поведения для изучения нейролептической (блокирующей дофаминовые рецепторы) активности доказано, что флупентиксол является сильным нейролептиком. Обнаружена корреляция в исследуемых моделях in vivo между сродством к связывающим участкам на дофаминовых Da рецепторах in vitro и средними суточными дозами антипсихотических препаратов для приема внутрь. Периоральные движения у крыс зависят от стимуляции группы Di рецепторов или блокады Da рецепторов. Появление движений можно предотвратить применением флупентиксола. Кроме того, результаты исследования у обезьян показывают, что оральная гиперкинезия в большей степени связана со стимуляцией Di рецептора, и в меньшей степени с повышенной чувствительностью Da рецептора. Эти результаты приводят к предположению о том, что активация Di рецепторов способствует появлению сходных эффектов (то есть, дискинезии) у человека. Поэтому предпочтительной является блокада Di рецепторов. Как и другие нейролептики, флупентиксол повышает уровень пролактина в сыворотке крови. На основании фармакологических исследований было отчетливо установлено, что масляный раствор флупентиксола деканоата обладает длительным нейролептическим действием, и количество лекарственного препарата, необходимого для поддержания определенного действия в течение длительного периода времени, значительно меньше при применении препарата в форме депо, по сравнению с ежедневным применением флупентиксола внутрь. Невыраженное и кратковременное удлинение сна у мышей, обусловленное барбитуратом, может проявиться только при применении высоких доз флупентиксола. В связи с этим маловероятным представляется любое значимое взаимодействие флупентиксола с анестетиками, которое можно было бы ожидать у пациентов, получающих препарат в форме депо. Флюанксол показан для поддерживающего лечения пациентов с хроническими психозами. Антипсихотическое действие усиливается с увеличением дозы. В малых и средних дозах (до 100 мг 1 раз в 2 недели) Флюанксол не проявляет седативного действия, которое может развиваться при использовании препарата в более высоких дозах. Флупентиксола деканоат особенно эффективен при лечении пациентов с апатией, отчужденностью, депрессией и низкой мотивацией. Флюанксол в данной лекарственной форме позволяет проводить непрерывную антипсихотическую терапию, особенно тех пациентов, которые не соблюдают рекомендованный режим приема пероральных лекарственных препаратов. Таким образом, препарат предотвращает частые рецидивы, связанные с прерыванием пациентами приема пероральных лекарственных препаратов. Фармакокинетика: В процессе эстерификации при взаимодействии флупентиксола с декановой кислотой, флупентиксол преобразуется в высоко липофильное вещество флупентиксола деканоат. При растворении в масляном растворе и внутримышечном введении эфир довольно медленно диффундирует из масляной среды в водную среду организма, в которой он быстро гидролизуется с высвобождением активного флупентиксола. После внутримышечной инъекции максимальная концентрация в сыворотке крови, как правило, достигалась в течение 3−7 дней. С учетом расчетного периода полувыведения в 3 недели (период, необходимый для высвобождения из депо), равновесная концентрация будет достигнута через 3 месяца при повторном применении. Кажущийся объем распределения (Vd)бета составляет около 14,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 99%. Метаболизм флупентиксола протекает по трем основным направлениям: одновременное окисление и сульфирование, N-деалкилирование боковой цепи и конъюгирование с глюкуроновой кислотой. Метаболиты не обладают психофармакологической активностью. В головном мозге и других тканях обнаруживается в основном флупентиксол, а не метаболиты. Период полувыведения (Т½ бета) флупентиксола составляет около 35 часов, а средний системный клиренс (Cls) около 0,29 л/мин. Флупентиксол выводится, главным образом, через кишечник и в незначительной степени — через почки. При введении в организм человека флупентиксола, меченого тритием, особенности экскреции позволяют установить, что выведение препарата через кишечник примерно в 4 раза превышает выведение через почки. У женщин в период лактации флупентиксол в небольших количествах проникает в грудное молоко. Соотношение концентрации препарата в грудном молоке и сыворотке крови составляет в среднем 1,3. Кинетика носит линейный характер. Среднее значение концентрации флупентиксола в сыворотке крови в равновесном состоянии перед инъекцией, соответствующее применению флупентиксола деканоата в дозе 40 мг один раз в 2 недели, составляет около 6 нмоль/л. Фармакокинетические исследования у пациентов пожилого возраста не проводились. Однако, фармакокинетические параметры такого препарата группы тиоксантенов, как зуклопентиксол, в значительной степени не зависят от возраста пациентов. На основании представленных выше характеристик процесса выведения, можно предположить, что снижение функции почек не оказывает значительного влияния на уровень исходного вещества в сыворотке крови. Пациенты с нарушением функции печени: Данные отсутствуют. Взаимосвязь фармакокинетики/фармакодинамики Концентрация в сыворотке (плазме) крови перед инъекцией составляет 1−3 нг/мл (2−8 нмоль/л), и соотношение максимальная /минимальная концентрация <2,5 предлагается в качестве справочной величины при поддерживающем лечении больных шизофренией с малопрогредиентным и среднепрогредиентным течением заболевания. С точки зрения фармакокинетики флупентиксола деканоат в дозе 40 мг один раз в 2 недели эквивалентен ежедневному приему внутрь флупентиксола в суточной дозе 10 мг. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к флупентиксолу или любому из вспомогательных веществ (в том числе известная повышенная чувствительность к фенотиазинам). Сосудистый коллапс, угнетение сознания любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиатов), кома. Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). |
| Возможные побочные эффекты | Большинство побочных эффектов являются дозозависимыми. Частота возникновения побочных эффектов и их тяжесть наиболее выражены в начале лечения, снижаются по мере продолжения терапии. Экстрапирамидные расстройства могут появиться особенно в первые дни после инъекции или в начале терапии. В большинстве случаев эти симптомы контролируются при снижении дозы и/или назначении антипаркинсонических препаратов. Профилактическое применение антипаркинсонических препаратов не рекомендуется. Они не уменьшают симптомы поздней дискинезии и могут даже усилить их. Рекомендуется снижение дозы флупентиксола или по возможности прекращение терапии. При стойкой акатизии применение бензодиазепина или пропранолола может быть полезным. Частота побочных эффектов представлена на основании сообщений о нежелательных явлениях из литературных источников и из спонтанных сообщений. Частота побочных эффектов классифицируется следующим образом: очень часто (>/= 1/10), часто (>/= 1/100 до <1/10), нечасто (>/= 1/1000 до <1/100), редко (>/= 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) или неизвестно (частота не может быть установлена на основании имеющихся данных). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы. редко — тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз. Нарушения со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность, анафилактические реакции. Эндокринные нарушения: редко — гиперпролактинемия. Нарушения метаболизма и питания: часто — повышение аппетита, увеличение массы тела; нечасто — снижение аппетита; редко — гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе. Психические расстройства: часто — бессонница, депрессия, повышенная нервная возбудимость, возбуждение, снижение либидо; нечасто — спутанное сознание. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, акатизия, гиперкинезия, гипокинезия; часто — тремор, дистония, головокружение, головная боль; в диапазоне от нечасто до редко — поздняя дискинезия, дискинезия, паркинсонизм, расстройства речи, судороги; очень редко — злокачественный нейролептический синдром. Нарушения со стороны органа зрения: часто — нарушение аккомодации, нарушение зрения; нечасто — движения глазных яблок. Нарушения со стороны сердца: часто — тахикардия, сердцебиение; редко — удлинение QT интервала на электрокардиограмме. Нарушения со стороны сосудов: нечасто — гипотензия, приливы крови; очень редко — венозная тромбоэмболия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка. Желудочно-кишечные нарушения: очень часто — сухость во рту; часто — повышенное слюноотделение, запор, рвота, диспепсия, диарея; нечасто — боль в животе, тошнота, метеоризм. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — нарушение показателей функциональных печеночных тестов; очень редко — желтуха. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — гипергидроз, зуд; нечасто — сыпь, фоточувствительность, дерматит. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: часто — миалгия; нечасто — мышечная ригидность. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение мочеиспускания, задержка мочи. Беременность, послеродовой период и перинатальные состояния: неизвестно — синдром отмены препарата у новорожденных. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто — нарушение эякуляции, эректильная дисфункция; редко — гинекомастия, галакторея, аменорея. Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — астения, усталость; нечасто — реакции в месте инъекции. При применении флупентиксола, как и других препаратов из класса антипсихотиков, имеются сообщения о редких случаях удлинения QT интервала, желудочковой аритмии в виде фибрилляции желудочков, желудочковой тахикардии, полиморфной желудочковой тахикардии Torsade de Pointes и внезапной смерти (см. раздел «Особые указания»). Внезапное прекращение терапии флупентиксолом может сопровождаться развитием синдрома отмены с наиболее частыми проявлениями в виде тошноты, анорексии, рвоты, диареи, ринореи, повышенной потливости, миалгии, парестезии, бессонницы, беспокойства, тревоги и ажитации. Пациенты могут испытывать головокружение, перемежающиеся ощущения тепла и холода, тремор. Обычно эти симптомы появляются через 1−4 дня после отмены препарата и уменынаютя в течение 7−14 дней. |
| Условия хранения | Хранить в недоступных для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. |