| Международное непатентованное название | Доксициклин |
| Страна происхождения | Россия |
| Форма | капс 100 мг бл |
| Состав | Активное вещество: доксициклина гидрохлорид (в пересчете на доксициклин). |
| Дозировка | Внутрь, у взрослых и детей с массой тела более 45 кг средняя суточная доза — 0.2 г в первый день (делится на 2 приема — по 0.1 г 2 раза в сутки), далее по 0.1 г/сут. При хронических инфекциях мочевыделительной системы — 200 мг/сут на протяжении всего периода терапии. При лечении гонореи назначают по одной из следующих схем: острый неосложненный уретрит — курсовая доза 0.5 г (1 прием — 0.3 г, последующие 2 — по 0.1 г с интервалом 6 ч) или 0.1 г/сут до полного излечения (у женщин) или по 0.1 г 2 раза в день в течение 7 дней (у мужчин); при осложненных формах гонореи курсовая доза — 0.8−0.9 г, которую распределяют на 6−7 приемов (0.3 г — 1 прием, затем с интервалом 6 ч на 5−6 последующих). При лечении сифилиса — по 0.3 г/сут в течение не менее 10 дней (внутрь или в/в). При неосложненных инфекциях мочеиспускательного канала, шейки матки и прямой кишки, вызванных Chlamydia trachomatis, назначают по 0.1 г 2 раза в сутки в течение не менее 7 дней. Инфекции мужских половых органов — по 0.1 г 2 раза в сутки в течение 4 нед. Диарея «путешественников» (профилактика) — 0.2 г в первый день поездки (за 1 прием или по 0.1 г 2 раза в сутки), далее по 0.1 г 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 нед). Лечение лептоспироза — 0.1 г внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней; профилактика лептоспироза — 0.2 г 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и 0.2 г в конце поездки. Профилактика инфекций после медицинского аборта — 0.1 г за 1 ч до аборта и 0.2 г — через 30 мин после. При угревой сыпи — 0.1 г/сут, курс — 6−12 нед. Максимальные суточные дозы для взрослых — до 0.3 г/сут или до 0.6 г/сут в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях. У детей 9−12 лет с массой тела до 45 кг средняя суточная доза — 4 мг/кг в первый день, далее — по 2 мг/кг в день (в 1−2 приема). При тяжелом течении инфекций назначается каждые 12 ч по 4 мг/кг. При наличии тяжелой печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия). |
| Показания к применению | Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (фарингит, бронхит острый и хронический, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры); инфекции ЛОР-органов (отит, тонзиллит, синусит и др.); инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, эндометрит, эндоцервицит, острый орхиэпидидимит; гонорея); инфекции желчевыводящих путей и ЖКТ (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бактериальная дизентерия, диарея «путешественников»); инфекции кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, фурункулез, панариции, инфицированные ожоги, раны и др.); инфекционные заболевания глаз, сифилис, фрамбезия, иерсиниоз, легионеллез, риккетсиоз, хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит), тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный), болезнь Лайма (боррелиоз) I ст., бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, актиномикоз, в составе комбинированной терапии — лептоспироз, трахома, пситтакоз, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит. |
| Действие | Полусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушает связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны. К нему высокочувствительны: грамположительные микроорганизмы Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp.; и грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Entamoeba histolytica, Escherichia coli, Shigella spp., Enterobacter, Salmonella spp., Yersinia spp. (ранее Pasteurella spp.), Bacteroides spp., Treponema spp. (в т.ч. штаммы, устойчивые к др. антибиотикам, например к современным пенициллинам и цефалоспоринам). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91−96%) и внутриклеточные патогены. Доксициклин активен в отношении большинства возбудителей опасных инфекционных заболеваний: чумного, туляремийного, сибиреязвенного микробов, легионелл, бруцелл, холерного вибриона, риккетсий, возбудителей сапа, хламидий (возбудителей орнитоза, пситтакоза, трахомы, венерической гранулемы). Не действует на большинство штаммов протея, синегнойной палочки и грибы. В меньшей степени, чем др. антибиотики тетрациклинового ряда, угнетает кишечную флору, отличается от них более полным всасыванием и большей длительностью действия. По степени антибактериальной активности доксициклин превосходит природные тетрациклины. В отличие от тетрациклина и окситетрациклина обладает более высокой терапевтической эффективностью, проявляющейся при лечении в 10 раз меньшими дозами, и более длительным действием. Существует перекрестная устойчивость к др. тетрациклинам, а также к пенициллинам. Всасывается быстро и почти полностью (около 100%). Прием пищи не оказывает существенного влияния на степень абсорбции. Имеет высокую степень растворимости в липидах. Хорошо проникает в органы и ткани; через 30−45 мин после приема внутрь обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд. Плохо проникает в СМЖ (10−20% от уровня плазмы). Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке. Объем распределения — 0.7 л/кг. Метаболизируется в печени 30−60%. Период полувыведения — 10−16 ч (в основном — 12−14 ч, в среднем — 16.3 ч). При повторных введениях препарат может кумулировать. Накапливается в РЭС и костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы Ca2+. Выводится с желчью, где обнаруживается в высокой концентрации. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции, выводится с каловыми массами (20−60%); 40% принятой дозы выделяется почками за 72 ч (из них 20−50% - в неизмененном виде), при тяжелой ХПН — только 1−5%. У больных с нарушением функции почек или азотемией важным путем выведения является желудочно-кишечная секреция. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, беременность (II-III триместры), период лактации, детский возраст (до 8 лет — возможность образования нерастворимых комплексов Ca2+ с отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов). |
| Возможные побочные эффекты | Со стороны нервной системы: снижение аппетита, головная боль. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры или диарея, глоссит, дисфагия, эзофагит (в т.ч. эрозивный), гастрит, изъязвление желудка и 12-перстной кишки, энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов стафилококков). Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка. Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия. Прочие: фотосенсибилизация, суперинфекция; устойчивое изменение цвета зубной эмали, воспаление в аногенитальной зоне промежности. Кандидоз (вагинит, глоссит, стоматит, проктит), дисбактериоз. |
| Условия хранения | Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С. |
