| Международное непатентованное название | Транексамовая кислота |
| Страна происхождения | Россия |
| Форма | упак 10 ампул по 5мл |
| Действующее вещество | Транексамовая кислота |
| Состав | В 1 мл содержится: действующее вещество: транексамовая кислота 50 мг; вспомогательные вещества: вода для инъекций до 1 мл. |
| Дозировка | Внутривенно капельно или струйно медленно; скорость введения 1 мл/мин (50 мг/мин). Следует избегать быстрого внутривенного введения! Взрослые пациенты. Лечение меноррагии и метроррагии, желудочно-кишечные кровотечения: 500 мг (2 ампулы по 5 мл) 2−3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки; Лечение кровотечений после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях: 1000 мг (4 ампулы по 5 мл) 3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки; Профилактика и лечение кровотечений при оперативных вмешательствах в полости носа и глотки: 10−15 мг/мл массы тела каждые 6−8 часов до остановки кровотечения. Профилактика и лечение кровотечений при торакальных, абдоминальных и иных обширных оперативных вмешательствах: 15 мг/кг массы тела каждые 6−8 часов до остановки кровотечения. Профилактика и лечение кровотечений при кардиохирургических операциях: нагрузочная доза 15 мг/кг после индукции анестезии до начала оперативного вмешательства, затем внутривенная инфузия со скоростью 4,5 мг/кг/час в течение всей операции; рекомендуется ввести транексамовую кислоту в дозе 0,6 мг/кг в аппарат искусственного кровообращения. Лечение акушерско-гинекологических кровотечений (включая кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах): 15 мг/кг массы тела каждые 6−8 часов с момента развития кровотечения до его остановки. Лечение кровотечений, вызванных применением фибринолитических лекарственных средств: 10 мг/кг массы тела каждые 6−8 часов с момента развития кровотечения до его остановки. В случае необходимости длительной (более 48 часов) гемостатической терапии рекомендуется применение препаратов транексамовой кислоты в таблетированной лекарственной форме. Дети старше 1 года: Опыт применения препарата транексамовой кислоты ограничен. Рекомендуемая доза препарата при лечении кровотечений обусловленных локальным и генерализованным фибринолизом, составляет 20 мг/кг/сутки. Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности введения транексамовой кислоты. При концентрации креатинина в сыворотке крови 120 249 мкмоль/л (1,36−2,82 мг/дл) и скорости клубочковой фильтрации (СКФ) 60 89 мл/мин/1,73 м² доза транексамовой кислоты составит 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки. При концентрации креатинина в сыворотке крови 250 500 мкмоль/л (2,83−5,66 мг/дл) и скорости клубочковой фильтрации (СКФ) 30 59 мл/мин/1,73 м² доза транексамовой кислоты составит 15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов пожилого возраста при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. |
| Показания к применению | Профилактика и лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом у взрослых и детей в возрасте 1 год и старше. Препараты транексамовой кислоты применяются в следующих ситуациях: Лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом. таких как: меноррагии и метроррагии, желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевом пузыре; Профилактика и лечение кровотечений при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки (аденоидэктомия, тонзилэктомия, экстракция зуба), при торакальных, абдоминальных и иных больших оперативных вмешательствах (в том числе при кардиохирургических операциях), при гинекологических оперативных вмешательствах; Лечение акушерско-гинекологических кровотечений; Лечение кровотечений, вызванных применением фибринолитических лекарственных средств. |
| Действие | Фармакодинамика: антифибринолитическое средство, является конкурентным (при высоких концентрациях — неконкурентным) ингибитором активации плазминогена и его превращения в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). За счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим, противовоспалительным, противоинфекционным и противоопухолевым действием. В экспериментальных исследованиях подтверждена собственная анальгезирующая активность транексамовой кислоты, а также потенцирующий эффект в отношении анальгезирующей активности опиоидных анальгетиков. Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл не агрегирует тромбоциты in vitro, в концентрации до 10 мг/мл крови не оказывает влияния на число тромбоцитов, время свертывания крови или различных факторов свертывания крови в цельной крови или нитратной крови у здорового человека. С другой стороны, транексамовая кислота как в концентрации 1 мг/мл, так и 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время. Фармакокинетика: распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер (концентрация в пуповинной крови после введения женщине в дозе 10 мг/кг может быть достаточно высокой, около 30 мкг/мл сыворотки плода) и гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Транексамовая кислота быстро диффундирует в суставную жидкость и через синовиальные оболочки, в суставной жидкости обнаруживается в той же концентрации, что и в сыворотке крови. Биологический период полувыведения из суставной жидкости составляет около 3 ч. Начальный объем распределения (Vd)-9−12 л. Связывание с белками плазмы (профибринолизином) — менее 3%. В крови около 3% связано с белком (плазминогеном). Общий почечный клиренс равен плазменному. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч. в плазме — до 7−8 ч. Метаболизируется в незначительной степени. Площадь под кривой «концентрация/время» (AUC) имеет трехфазную форму с периодом полувыведения (Т½) в терминальной фазе — 2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. Выводится почками (основной путь — клубочковая фильтрация), более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч. После внутривенного введения в дозе 10 мг/кг в течение 24 ч путем клубочковой фильтрации выводится около 90% транексамовой кислоты. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты. |
| Меры предосторожности | Гиперчувствительность к транексамовой кислоте; Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 30 мг/мл/1,73 м2) в связи с риском кумуляции; Венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов и др.) при возможности одновременной терапии антикоагулянтами; Фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания [ДВС-синдром]); Судороги в анамнезе; Приобретенное нарушение цветового зрения; Субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга); Лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 16 лет (опыт применения отсутствует). Детский возраст до 1 года (опыт применения отсутствует). С осторожностью: Транексамовую кислоту следует применять с осторожностью в следующих ситуациях: Гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии); Пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний, верифицированный диагноз тромбофилии); Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания [ДВС-синдром]); Наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях; Пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен); Одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбинового комплекса] или антиингибиторного коагулянтного комплекса; Пациенты, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов). В доклинических исследованиях транексамовая кислота не оказывала тератогенного воздействия. Адекватные и строго контролируемые эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились. Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской. Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости. Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет около 1% от концентрации в плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при применении транексамовой кислоты у кормящих матерей. |
| Возможные побочные эффекты | Частота побочных реакций распределяется в следующем порядке: Очень часто (1/10), часто (1/100, <1/10), нечасто ( 1/1000, <1/100); редко (1/10000. <1/1000); очень редко (<1 /10000), включая сообщения об единичных случаях. Нарушения со стороны органов желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, рвота, изжога, диарея. Нарушения со стороны нервной системы: редко: судороги; очень редко: головокружение, слабость, сонливость, нарушения цветовосприятия, нечеткость зрения. Нарушение со стороны сосудов: очень редко: тромбозы, тромбоэмболия. Нарушения со стороны сердца: редко: тромбоэмболические осложнения, выраженная гипотензия (вследствие быстрого внутривенного введения); очень редко: артериальные и венозные тромбозы различной локализации, боль в грудной клетке; частота неизвестна: острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аорто-коронарного шунта. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: реакции гиперчувствительности, в т. ч. анафилактический шок. Нарушения со стороны кожи и подкожных структур: редко: кожные аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница), в том числе аллергический дерматит. Нарушения со стороны органов зрения: редко: нарушения зрения, нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки. |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C. |
