Вход / Регистрация

Депакин Хроносфера гран пролонг дейст внутр 250 мг пак N30×1 Санофи Винтроп ФРА


Международное непатентованное названиеВальпроевая кислота
Страна происхожденияФранция
Формагранулы пролонг. действия для приема внутрь 250 мг
Действующее веществоДействующее вещество: вальпроат натрия — 166,76 мг и вальпроевая кислота — 72,61 мг (всего в пересчете на вальпроат натрия — 250 мг).
СоставДействующее вещество: вальпроат натрия — 166,76 мг и вальпроевая кислота — 72,61 мг (всего в пересчете на вальпроат натрия — 250 мг).
ДозировкаПрепарат является лекарственной формой, которая особенно хорошо подходит для лечения детей (если они способны проглотить мягкую пищу) или взрослых с затрудненным глотанием. Препарат представляет собой гранулы пролонгированного действия, обеспечивающие более равномерные концентрации вальпроевой кислоты в крови и, соответственно, более равномерное в течение суток ее распределение в тканях. Режим дозирования. Биполярные аффективные расстройства. Доза должна подбираться и контролироваться лечащим врачом индивидуально. Суточная доза должна быть установлена с учетом возраста и массы тела пациента. Рекомендуемая начальная доза составляет 20 мг (в пересчете на вальпроат натрия) на кг массы тела. Доза должна быть по возможности быстро увеличена до минимальной дозы, обеспечивающей требуемый терапевтический эффект. Рекомендуемая поддерживающая доза для лечения биполярных расстройств находится в диапазоне между 1000 мг и 2000 мг (в пересчете на вальпроат натрия) в сутки. Доза должна подбираться в соответствии с индивидуальным клиническим ответом пациента. Для профилактики маниакальных состояний следует применять индивидуально подобранную минимальную клинически эффективную дозу. Эпилепсия. В монотерапии начальная суточная доза составляет обычно 5−10 мг (в пересчете на вальпроат натрия) на кг массы тела, затем ее повышают на 5 мг/кг каждые 4−7 до достижения оптимальной дозы, позволяющей предупреждать возникновение приступов эпилепсии. Средняя суточная доза: для детей (до 14 лет) — 30 мг/кг массы тела; для подростков 14−18 лет — 25 мг/кг массы тела; для взрослых и пациентов пожилого возраста (масса тела от 60 кг и выше) — 20 мг/кг массы тела. Рекомендуемые суточные дозы. Грудные дети от 6 до 12 месяцев. Масса тела: около 7,5−10 кг, средняя суточная доза: 150−300 мг. Дети от 1 до 3 лет. Масса тела: около 10−15 кг, средняя суточная доза: 300−450 мг. Дети от 3 до 6 лет. Масса тела: около 15−25 кг, средняя суточная доза: 450−750 мг. Дети от 7 до 14 лет. Масса тела: около 25−40 кг, средняя суточная доза: 750−1200 мг. Подростки от 14 лет. Масса тела: около 40−60 кг, средняя суточная доза: 1000−1500 мг. Взрослые. Масса тела: от 60 кг, средняя суточная доза: 1200−2100 мг. Средняя суточная доза может быть увеличена под контролем концентрации вальпроевой кислоты в крови. В некоторых случаях полный терапевтический эффект вальпроевой кислоты появляется не сразу, а развивается в течение 4−6 недель. Поэтому не следует увеличивать суточную дозу выше рекомендуемой средней суточной дозы раньше этого срока. Хотя суточная доза определяется в зависимости от возраста и массы тела больного, следует принимать во внимание широкий спектр индивидуальной чувствительности к вальпроевой кислоте. Четкой корреляции между суточной дозой, концентрацией вальпроевой кислоты в сыворотке крови и терапевтическим эффектом не установлено. Поэтому оптимальная доза препарата должна подбираться, главным образом, на основе клинического ответа. Определение концентрации вальпроевой кислоты в сыворотке крови может послужить дополнением к клиническому наблюдению, если эпилепсия не поддается контролю или подозревается развитие побочных эффектов. Обычно эффективными являются дозы, обеспечивающая сывороточные концентрации вальпроевой кислоты, составляющие 40 -100 мг/л (300 — 700 мкмоль/л). При обоснованной необходимости достижения более высоких концентраций в сыворотке крови следует тщательно взвешивать соотношение ожидаемой пользы и риска возникновения побочных эффектов, в особенности дозозависимых, так как при сывороточных концентрациях вальпроевой кислоты свыше 100 мг/л ожидается увеличение побочных эффектов вплоть до развития интоксикации. Поэтому сывороточная концентрация, определяемая перед приемом первой дозы в сутки, не должна превышать 100 мг/л. При переходе с лекарственных форм препарата Депакин немедленного высвобождения или замедленного высвобождения, которые хорошо контролировали эпилепсию, на Депакин Хроносфера рекомендуется сохранять ту же самую суточную дозу. Для пациентов, принимавших ранее противоэпилептические средства, перевод на прием препарата следует проводить постепенно, достигая оптимальной дозы препарата примерно в течение 2 недель. При этом сразу снижается доза принимавшегося ранее противоэпилептического препарата, особенно фенобарбитала, Если ранее принимавшийся противоэпилептический препарат отменяется, то его отмена должна проводиться постепенно. При необходимости комбинации вальпроевой кислоты с другими противоэпилептическими средствами, их следует добавлять постепенно. Так как другие противоэпилептические препараты могут обратимо индуцировать микросомальные ферменты печени, следует в течение 4−6 недель после приема последней дозы этих противоэпилептических препаратов мониторировать концентрации | вальпроевой кислоты в крови и при необходимости (по мере уменьшения индуцирующего метаболизм эффекта этих препаратов) снижать суточную дозу препарата. Особые группы пациентов. Хотя у пациентов пожилого возраста имеются изменения фармакоки нетики вальпроевой кислоты, они имеют ограниченную клиническую значимость и доза вальпроевой кислоты у пациентов пожилого возраста должна подбираться в соответствии с достижением обеспечения контроля над приступами эпилепсии. У пациентов с почечной недостаточностью и или гипопротеинемией следует учитывать возможность увеличения концентрации свободной (терапевтически активной) фракции вальпроевой кислоты в сыворотке крови, и при необходимости уменьшать дозу вальпроевой кислоты, ориентируясь при подборе дозы, главным образом, на клиническую картину, а не на общее содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (свободной фракции и связанной с белками плазмы крови фракции вместе), чтобы избежать возможных ошибок в подборе дозы. Способ применения Препарат принимается внутрь. Пакетики 100 мг применяются только у детей и младенцев. Пакетики 1000 мг применяются только у взрослых. Суточную дозу рекомендуется принимать в один или два приема, предпочтительно во время приема пищи. Применение в один прием возможно при хорошо контролируемой эпилепсии. Препарат должен насыпаться на поверхность мягкой пищи или напитка, холодной или комнатной температуры (йогурт, апельсиновый сок, фруктовое пюре и т. д.). Препарат нельзя применять с горячей пищей или напитками (такими, как супы, кофе, чай и т. д.). Препарат нельзя насыпать в бутылочку с соской, так как гранулы могут забить отверстие соски. Если препарат принимается с жидкостью, рекомендуется ополоснуть стакан небольшим количеством воды и выпить эту воду, так как гранулы могут прилипнуть к стеклу. Смесь всегда следует проглатывать сразу, не разжевывая. Ее не следует сохранять для последующего приема. Учитывая длительность процесса высвобождения действующего вещества и природу вспомогательных веществ, инертный матрикс гранулы не всасывается из пищеварительного тракта, а выводится с калом после полного высвобождения действующего вещества.
Показания к применениюУ взрослых: в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами: Для лечения генерализованных эпилептических приступов: клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоконические, атонические; синдром Леннокса-Гасто; Для лечения парциальных эпилептических приступов: парциальные приступы с вторичной генерализацией или без нее. Лечение и профилактика биполярных аффективных расстройств. У грудных детей (начиная с б месяца жизни) и детей: в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами: Для лечения генерализованных эпилептических приступов: клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоконические, атонические; синдром Леннокса-Гасто; Для лечения парциальных эпилептических приступов: парциальные приступы с вторичной генерализацией или без нее. Профилактика судорог при высокой температуре, когда такая профилактика необходима.
ДействиеФармакодинамические свойства. Противоэпилептический препарат, оказывающий центральное миорелаксирующее и седативное действие. Проявляет противоэпилептическую активность при различных типах эпилепсий. Основной механизм действия, по-видимому, связан с воздействием вальпроевой кислоты на ГАМК-ергическую систему: повышает содержание гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе (ЦНС) и активирует ГАМК-ергическую передачу. Фармакокинетика. Абсорбция. Биодоступность вальпроевой кислоты при приеме внутрь близка к 100%. Прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль препарата. Максимальная концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови после приема препарата внутрь достигается примерно через 7 часов. По сравнению лекарственной формой, покрытой кишечно-растворимой оболочкой, эквивалентные дозы препарата, характеризуется более длительной абсорбцией, идентичной биодоступностью, более линейной корреляцией между дозами и плазменной концентрацией вальпроевой кислоты (общей концентрации и концентрации свободной фракции). Кроме этого максимальная концентрация и максимальная плазменная концентрация свободной фракции вальпроевой кислоты являются более низкими (снижение составляет около 25%), но при этом имеется относительно более стабильная фаза плато плазменных концентраций от 4 до 14 часов после приема, величина колебаний плазменных концентраций при приеме препарата по сравнению с лекарственной формой, покрытой кишечно-растворимой оболочкой, уменьшается вдвое в результате чего вальпроевая кислота более равномерно распределяется в тканях в течение суток. При курсовом приеме препарата равновесная концентрация вальпроевой кислоты в сыворотке крови достигается в течение 3−14 дней. Обычно эффективными являются сывороточные концентрации вальпроевой кислоты, составляющие 40 -100 мг/л (300 — 700 мшоль/л) (определяются перед приемом первой в течение суток дозы препарата) При сывороточных концентрациях вальпроевой кислоты свыше 100 мг/л ожидается увеличение побочных эффектов вплоть до развития интоксикации. Распределение. Объем распределения зависит от возраста и обычно составляет 0,13−0,23 л/кг массы тела или у людей молодого возраста 0,13−0,19 л/кг массы тела. В связи с уменьшением величины колебаний плазменных концентраций при приеме препарата, вальпроевая кислота более равномерно распределяется в тканях в течение суток по сравнению с лекарственной формой вальпроевой кислоты с немедленным высвобождением. Связь вальпроевой кислоты с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) высокая (90−95%), дозозависимая и насыщаемая. У пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной и печеночной недостаточностью связь с белками плазмы крови уменьшается. При тяжелой почечной недостаточности концентрация свободной (терапевтически активной) фракции вальпроевой кислоты может повышаться до 8,5−20%. При гипопротеинемии общая концентрации вальпроевой кислоты (свободная + связанная с белками плазмы крови фракции) может не изменяться, но может и снижаться из-за увеличения метаболизма свободной (не связанной с белками плазмы крови) фракции вальпроевой кислоты. Вальпроевая кислота проникает в цереброспинальную жидкость и в головной мозг. Концентрация вальпроевой кислоты в ликворе составляет 10% от соответствующей концентрации в сыворотке крови, то есть, близка к концентрации свободной фракции вальпроевой кислоты в сыворотке крови. Вальпроевая кислота проникает в грудное молоко кормящих матерей. В состоянии достижения равновесной концентрации вальпроевой кислоты в сыворотке крови, ее концентрация в грудном молоке составляет до 10% от ее концентрации в сыворотке крови. Метаболизм. Метаболизм вальпроевой кислоты осуществляется в печени путем глюкуронирования, а также бета-, омега-, и омега-1-окисления. Выявлено более 20 метаболитов, метаболиты после омега-окисления обладают гепатотоксическим действием. Вальпроевая кислота не обладает индуцирующим эффектом на ферменты, входящие в метаболическую систему цитохрома Р450: в отличие от большинства других противоэпилептических препаратов, вальпроевая кислота не влияет на степень, как собственного метаболизма, так и на степень метаболизма других веществ, таких как эстрогены, прогестагены и непрямые антикоагулянты. Выведение. Вальпроевая кислота преимущественно выводится почками после конъюгации с глюкуроновой кислотой и бета-окисления. При применении вальпроевой кислоты в монотерапии ее период полувыведения ' составляет 12−17 часов. При комбинации с противоэпилептическими препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты печени (такими как примидон, фенитоин, фенобарбитал и карбамазепин), плазменный клиренс вальпроевой кислоты увеличивается, а период полувыведения уменьшается, степень их изменения зависит от степени индукции микросомальньгх ферментов печени другими противоэпилептическими препаратами. Период полувыведения у детей старше 2-х месячного возраста близок к таковому у взрослых. У пациентов с заболеваниями печени период полувыведения вальпроевой кислоты увеличивается. При передозировке наблюдалось увеличение периода полувыведения до 30 часов. Гемодиализу подвергается только свободная фракция вальпроевой кислоты в крови (5- 10%). Особенности фармакокинетики при беременности. При увеличении объема распределения вальпроевой кислоты в третьем триместре беременности, увеличиваются ее почечный и печеночный клиренс. При этом, несмотря на прием препарата в постоянной дозе, возможно снижение сывороточных концентраций вальпроевой кислоты. Кроме этого при беременности может изменяться связь вальпроевой кислоты с белками плазмы крови, что может приводить к увеличению содержания в сыворотке крови свободной (терапевтически активной) фракции вальпроевой кислоты.
Меры предосторожностиПовышенная чувствительность к вальпроату натрия, вальпроевой кислоте, вальпроату семинатрия, вальпромиду или к какому-либо из компонентов препарата. Острый гепатит. Хронический гепатит. Тяжёлые заболевания печени (особенно лекарственный гепатит) в анамнезе у пациента и его близких кровных родственников. Тяжёлые поражения печени с летальным исходом при применении вальпроевой кислоты у близких кровных родственников пациента. Тяжелые нарушения функции печени или поджелудочной железы. Печеночная порфирия. Геморрагический диатез, тромбоцитопения. Комбинация со зверобоем продырявленным. Детский возраст до 6 месяцев.
Возможные побочные эффектыВрожденные, наследственные и генетические нарушения. Тератогенный риск. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы. Частые: тромбоцитопения; редкие: панцитопения, анемия, лейкопения, нарушения костномозгового кроветворения, включая изолированную аплазию клеток красного кровяного ростка; агранулоцитоз. Сообщалось об изолированном снижении содержания фибриногена в крови и удлинении протромбинового времени, обычно не сопровождающихся клиническими проявлениями, особенно при применении высоких доз (вальпроевая кислота оказывает ингибирующее действие на вторую фазу агрегации тромбоцитов). Нарушения со стороны нервной системы. Нечастые: атаксия; очень редкие: деменция, сочетающаяся с атрофией головного мозга, обратимые в течение нескольких недель или месяцев после отмены препарата. Несколько случаев развития ступора и летаргии, иногда приводящие к преходящей коме/энцефалопатии. Они могут быть изолированными или сочетаться с учащением частоты судорожных припадков (несмотря на лечение), уменьшающейся при отмене препарата или уменьшении его дозы. Эти случаи, главным образом, наблюдались во время проведения комбинированной терапии (в частности с фенобарбиталом или топираматом) или после резкого увеличения дозы вальпроевой кислоты. Экстрапирамидные расстройства, которые могут быть необратимыми, включая обратимый паркинсонизм. Преходящие и/или дозозависимые легкий постуральный тремор и сонливость. Гипераммониемия, сочетающаяся с неврологической симптоматикой (в этом случае пациенту требуется дополнительное обследование). Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Редкие: обратимая или необратимая глухота. Нарушения со стороны органа зрения. Неизвестная частота: диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта; частые: в начале лечения тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, которые при продолжающемся приеме препарата обычно исчезают через несколько дней; очень редкие: панкреатит, иногда с летальным исходом. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Очень редкие: энурез. Имелось несколько отдельных сообщений о развитии обратимого синдрома Фанкони, механизм развития которого пока неясен. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Частые: преходящая или дозозависимая алопеция; очень редкие:Токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, сыпь. Нарушения со стороны обмена веществ и питания. Частые: изолированная и умеренная гипераммониемия при отсутствии изменений показателей функциональных проб печени и неврологических проявлений, не требующая отмены препарата; очень редкие: гипонатриемия. Синдром нарушения секреции антидиуретического гормона. Нарушения со стороны сосудов. Васкулит. Общие расстройства. Очень редкие: небольшие периферические отеки. Увеличение массы тела. Так как ожирение является фактором риска для развития синдрома поликистозных яичников, следует тщательно следить за пациентками с увеличением массы тела. Нарушения со стороны иммунной системы. Ангионевротический отек, синдром лекарственной сыпи с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), аллергические реакции, например, крапивница. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Редкие: поражение печени. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы. Неизвестная частота: аменорея и дисменорея. Мужское бесплодие. Нарушения психики. Нечастые: раздражительность, гиперактивное состояние, спутанность сознания, особенно в начале лечения; редкие: изменения поведения, настроения, депрессия, чувство усталости, агрессивность, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство, дизартрия. Неизвестная частота. Галлюцинации.
Условия храненияНе охлаждать и не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.
КомментарииХранить в недоступном для детей месте.
Можно заказать курьера