| Международное непатентованное название | Офлоксацин |
| Страна происхождения | Индия |
| Форма | 10 — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные |
| Действующее вещество | Офлоксацин |
| Состав | Активное вещество: офлоксацин — 200,0 мг. Вспомогательные вещества: лактоза — 96,00 мг, крахмал — 40,00 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 14,00 мг, кармеллоза (карбоксиметилцеллюлоза) — 30,00 мг, магния стеарат — 8,00 мг. |
| Дозировка | Внутрь. Доза офлоксацина и длительность лечения зависят от тяжести и вида инфекции, общего состояния пациента и функции почек. Взрослые пациенты с нормальной функцией почек (клиренс креатинина более 50 мл/мин). Препарат назначают в суточной дозе 400 мг, разделенной на 2 приема (каждые 12 ч). Суточная доза может быть увеличена до 600 — 800 мг при тяжелых инфекциях или при лечении пациентов с избыточной массой тела. При неосложненном цистите и неосложненных инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают в дозе 200 мг 2 раза в сутки в течение 3-х дней или 400 мг 1 раз в сутки однократно. При гонорее назначают 400 мг однократно. Суточную дозу до 400 мг можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром. Суточную дозу более 400 мг следует разделить на 2 приема с равным интервалом времени. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды. Препарат можно принимать как до, так и во время приема пищи. Необходимо избегать одновременного приема офлоксацина вместе с антацидами. Пациенты пожилого возраста. Возраст пациентов не требует коррекции дозы офлоксацина. Однако при применении препарата у пациентов пожилого возраста особое внимание следует уделять функции почек, так как в случае ее снижения может потребоваться соответствующая коррекция режима дозирования. Пациенты с нарушениями функции печени. При нарушениях функции печени не рекомендуется превышать суточную дозу офлоксацина 400 мг. Пациенты с нарушениями функции почек. При нарушениях функции почек рекомендуется следующий режим дозирования в зависимости от клиренса креатинина. Клиренс креатинина 50−20 мл/мин, в разовой дозе 100−200 мг 1 раз в сутки (каждые 24 ч). Клиренс креатинина <20 мл/мин** или гемодиализ и перитонеальный диализ, в разовой дозе 100 мг 1 раз в сутки (каждые 24 ч) или 200 мг 1 раз в 2 суток (каждые 48 ч). ** Рекомендуется мониторировать сывороточные концентрации офлоксацина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или у пациентов, находящихся на диализе. В случаях, когда нет возможности определить клиренс креатинина (КК), его можно рассчитать по концентрации креатинина сыворотки крови, используя формулу Кокрофта для взрослых: для мужчин: Масса тела (кг) х (140 — возраст в годах) КК (мл/мин) = 72 х креатинин сыворотки крови (мг/дл) или Масса тела (кг) х (140 — возраст в годах) КК (мл/мин) = 0,814 х креатинин сыворотки крови (мкмоль/л). для женщин: КК (мл/мин) = 0,85 х показатель у мужчин. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Как любое лечение противомикробными препаратами, лечение офлоксацином должно продолжаться в течение минимум 48−72 ч после нормализации температуры тела или при наличии подтверждения эрадикации возбудителя. |
| Показания к применению | Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами: пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей; простатит, эпидидимит, орхит; инфекции органов малого таза (в составе комбинированной терапии). Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний офлоксацин может применяться только в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам: неосложненный цистит и неосложненные инфекции мочевыводящих путей; осложненные инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов; острый бактериальный синусит; обострение хронического бронхита; внебольничная пневмония; профилактика инфекций, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами, у пациентов со значительным снижением иммунного статуса (например, при нейтропении). При применении препарата Таривид следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретном регионе. |
| Действие | Фармакодинамика. Офлоксацин является синтетическим антибактериальным препаратом широкого спектра действия из группы фторхинолонов, обладающим бактерицидным действием. Основным механизмом действия хинолонов является специфическое ингибирование бактериальной ДНК-гиразы. ДНК-гираза необходима для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Ее ингибирование приводит к раскручиванию и дестабилизации бактериальной ДНК и вследствие этого к гибели микробной клетки. Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Фторхинолоны обладают бактерицидной активностью, зависимой от концентрации, и умеренным постантибактериальным действием. Соотношение AUC и минимальной подавляющей концентрации (МПК) или соотношение максимальной концентрации и МПК являются прогнозирующим фактором для успешного клинического лечения. Чувствительные микроорганизмы. Непостоянно чувствительные микроорганизмы (возможно вследствие приобретенной резистентности): Citrobacter freundii, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Staphylococcus spp. (коагулазонегативные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллин- чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis, Campylobacter jejuni, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae. Резистентные микроорганизмы Acinetobacter baumannii, Bacteroides spp., Clostridium difficile, Enterococci (в том числе Enterococcus faecium), Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), Nocardia spp. Резистентность. Резистентность к офлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на проницаемость внешних структур микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также влиять на чувствительность микроорганизмов к офлоксацину. Пограничные значения МПК. Пограничные значения МПК (мг/л) офлоксацина, утвержденные Европейским комитетом по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST): Enterobacteriaceae — чувствительные <0,5 мг/л; резистентные -> 1 мг/л; Staphylococcus spp. чувствительные — <1мг/л; резистентные ->1мг/л; Streptococcus pneumoniae чувствительные — <0,12мг/л; резистентные>4 мг/л; Haemophilus influenzae чувствительные — <0,5 мг/л; резистентные> 0,5мг/л; Moraxella catarrhalis чувствительные — <0,5 мг/л; резистентные> 0,5мг/л; Neisseria gonorrhoeae чувствительные — <0,12 мг/л; резистентные -> 0,25 мг/л; пограничные значенния МПК, не связанные с конркетным видом микроорганизмов чувствительные — <0,5 мг/л; резистентные>1 мг/л. Фармакокинетика. После приема внутрь офлоксацин быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет практически 100%. Максимальная концентрация офлоксацина в плазме крови после приема разовой дозы 200 мг составляет 2,5−3 мкг/мл и достигается через 1 ч. Связывание с белками плазмы составляет 25%. Объем распределения — примерно 120 л. Менее 5% офлоксацина подвергается биотрансформации. Выводится, главным образом, почками (80−90% дозы — в неизмененном виде). В моче обнаруживаются два основных метаболита: N-десметилофлоксацин и офлоксацин N-оксид. Около 4% офлоксацина выводится с желчью в виде глюкуронидов. Период полувыведения составляет 6−7 ч. Концентрации офлоксацина в моче и в инфицированных мочевых путях превышают концентрации офлоксацина в сыворотке крови в 5−100 раз. Особые группы пациентов. У пациентов пожилого возраста отмечается увеличение периода полувыведения, но максимальная концентрация не изменяется. Почечная недостаточность.При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается; общий и почечный клиренс снижаются пропорционально снижению клиренса креатинина. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к офлоксацину, другим хинолонам или вспомогательным веществам препарата. Эпилепсия. Псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis). Поражения сухожилий при приеме фторхинолонов в анамнезе. Детский и подростковый возраст до 18 лет (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста костей у ребенка). Беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста у плода). Период грудного вскармливания (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста костей у ребенка). С осторожностью: у пациентов, предрасположенных к развитию судорог (у пациентов с предшествующими поражениями центральной нервной системы (ЦНС), такими как выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения в анамнезе, органические поражения ЦНС, травмы головного мозга в анамнезе; у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга, такие как фенбуфен или другие нестероидные противовоспалительные препараты, теофиллин). У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами). У пациентов с нарушениями функции почек (требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования) см. раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов с печеночной недостаточностью (контроль показателей функции печени). У пациентов с порфирией (риск обострения порфирии). У пациентов с факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста; при нескорректированных электролитных нарушениях (гипокалиемия, гипомагниемия); при синдроме врожденного удлинения интервала QT; при заболеваниях сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT (антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики). У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства (например, глибенкламид) или инсулин (возрастает риск развития гипогликемии). У пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие хинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных нежелательных реакций при применении офлоксацина). У пациентов с психозами и другими психическими нарушениями в анамнезе. У пациентов пожилого возраста и у пациентов после трансплантации, а также при сопутствующем применении глюкокортикостероидов (повышенный риск развития тендинитов и разрыва сухожилий (см. раздел «Особые указания»). У пациентов с аневризмой аорты в семейном анамнезе, или у пациентов с диагностированной аневризмой аорты и/или расслоением аорты или при наличии других факторов риска или состояний, предрасполагающих к развитию аневризмы аорты или расслоения аорты (например, синдром Марфана, синдром Элерса-Данлоса сосудистого типа, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, атеросклероз)(см. раздел «Особые указания»). Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Беременность. Офлоксацин нельзя применять при беременности. Период грудного вскармливания. Так как офлоксацин экскретируется в грудное молоко, то в связи с риском для ребенка, женщинам, кормящим грудью, не следует принимать офлоксацин, или, в случае необходимости его применения, следует прекратить грудное вскармливание. |
| Возможные побочные эффекты | Представленная ниже информация основана на данных, полученных из клинических исследований и данных широкого пострегистрационного опыта применения препарата. Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000) (включая отдельные сообщения); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту встречаемости не представляется возможным). Нарушения со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения; редко — тахикардия; частота неизвестна — удлинение интервала QТ, желудочковая аритмия типа «пируэт» (особенно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QТ. Нарушения со стороны сосудов: редко — повышение артериального давления, снижение артериального давления. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; частота неизвестна — агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль; редко — сонливость, парестезия, дисгевзия (расстройство восприятия вкуса), паросмия (расстройство обоняния); очень редко — периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы, включая тремор, и другие нарушения мышечной координации; частота неизвестна — агевзия, повышение внутричерепного давления (доброкачественная внутричерепная гипертензия, псевдоопухоль мозга). Нарушения психики: нечасто — ажитация, нарушения сна, бессонница; редко — психотические нарушения (например, галлюцинации), тревога, нервозность, спутанность сознания, ночные кошмары, депрессия; частота неизвестна — психотические нарушения и депрессия с причинением себе вреда, в редких случаях, вплоть до суицидальных мыслей или попыток, нервозность, нарушения памяти, делирий (включая нарушения внимания, дезориентацию). Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — раздражение слизистой оболочки глаза, конъюнктивит; редко — нарушения зрения (диплопия, нарушение цветовосприятия); частота неизвестна — увеит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нчасто — вертиго; очень редко — нарушения слуха (звон в ушах), потеря слуха. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель, назофарингит; редко — одышка, бронхоспазм; частота неизвестна — аллергический пневмонит, тяжелая одышка. Нарушения со стороны пищеварительной системы: нечасто — боли в животе, диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита; редко — энтероколит (иногда геморрагический); очень редко — псевдомембранозный колит; частота неизвестна — диспепсия, запор, метеоризм, панкреатит, стоматит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение активности «печеночных» ферментов, таких как аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (АСТ), лактатдегидрогеназа (ЛДГ), гамма-глутамилтрансфераза (ГГТ) и/или щелочная фосфатаза (ЩФ) и/или концентраций билирубина в крови; очень редко — холестатическая желтуха; частота неизвестна — гепатит, который может быть тяжелым; при применении офлоксацина (преимущественно у пациентов с нарушениями функции печени) сообщалось о случаях тяжелой печеночной недостаточности, включая острую печеночную недостаточность, иногда с летальным исходом. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; очень редко — острая почечная недостаточность; частота неизвестна — острый интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины в крови. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд, кожная сыпь; редко — крапивница, гипергидроз, пустулезная сыпь, «приливы» крови к кожным покровам; очень редко — многоформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, реакции фотосенсибилизации, лекарственная сыпь, сосудистая пурпура, васкулит, который в исключительных случаях может приводить к кожным некрозам; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит. Нарушения со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани: редко — тендинит; очень редко — артралгия, миалгия, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия) (как при применении других фторхинолонов этот побочный эффект может развиваться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним); частота неизвестна — рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, что особенно важно для пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis), надрыв мышц, разрыв мышц, разрыв связок, артрит. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко — анорексия; частота неизвестна — гипергликемия, гипогликемия; тяжелая гипогликемия вплоть до развития гипогликемической комы (особенно у пожилых пациентов, пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические средства или получающих лечение инсулином). Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — грибковые инфекции, резистентность патогенных микроорганизмов. Нарушения со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек; очень редко — анафилактический шок, анафилактоидный шок. Врожденные, наследственные и генетические нарушения: састота неизвестна — обострение порфирии у пациентов с порфирией. Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — астения, повышение температуры тела, боли в спине, груди, конечностях. |
| Условия хранения | Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °C. |
