Конкор тб плен/об 5 мг бл N10×5 Мерк К Г ГЕР
аптека
доступно
цена
Международное непатентованное название | Бисопролол |
Страна происхождения | Германия |
Форма | тб плен/об 5 мг бл |
Состав | Активное вещество: бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) 5 мг. |
Дозировка | Таблетки следует принимать один раз в сутки с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок. Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия. Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента. Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимально рекомендуемая доза составляет 20 мг препарата 1 раз в день. Хроническая сердечная недостаточность. Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля. Предварительным условием для лечения препаратом является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения. Лечение ХСН препаратом начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, |
Показания к применению | Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность. |
Действие | Фармакодинамика. Селективный бета1 — адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецецепторы. Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона. При однократном применении у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС), ударный объём сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается. Фармакокинетика. Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации «при первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2−3 часа. Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%. Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль. Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения — 10−12 часов. Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек. |
Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ; острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; кардиогенный шок; атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора; синдром слабости синусового узла; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.); тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких; выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы). |
Возможные побочные эффекты | Центральная нервная система. Часто: головокружение, головная боль; редко: потеря сознания. Общие нарушения. Часто: астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость; нечасто: астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией). Психические нарушения. Нечасто: депрессия, бессонница; редко: галлюцинации, ночные кошмары. Со стороны органа зрения. Редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко: конъюнктивит. Со стороны органа слуха. Редко: нарушения слуха. Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень часто: брадикардия (у пациентов с ХСН); часто: усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущения похолодания или онемия в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН; нечасто: нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия. Со стороны дыхательной системы. Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко: аллергический ринит. Со стороны пищеварительного тракта. Часто: тошнота, рвота, диарея, запор; редко: гепатит. Со стороны костно-мышечной системы. Нечасто: мышечная слабость, судороги мышц. Со стороны кожных покровов. Редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко: алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь. Со стороны репродуктивной системы. Редко: нарушения потенции. Лабораторные показатели. Редко: повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатаминотрансфераза (ACT), аланинаминотрансфераза (АЛТ)). У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1−2 недель после начала лечения. |
Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 С. |