| Международное непатентованное название | Этилметилгидроксипиридина сукцинат |
| Страна происхождения | Россия |
| Форма | р-р для в/в и в/м вв 50мг/мл амп 2мл |
| Состав | Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат 50,0 мг. Вспомогательные вещества: вода для инъекций до 1,0 мл. |
| Дозировка | Препарат применяют внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Для инфузионного введения препарат разводят в 0,9% растворе натрия хлорида. Дозы подбирают индивидуально. Струйно вводят медленно в течение 5−7 минут, капельно — со скоростью 40−60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг. При острых нарушениях мозгового кровообращения применяют в первые 10−14 дней внутривенно капельно по 200−500 мг 2−4 раза в сутки, затем внутримышечно по 200−250 мг 2−3 раза в сутки в течение 2 недель. При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм препарат применяют в течение 10−15 дней внутривенно капельно по 200−500 мг 2−4 раза в сутки. При дисциркуляторпой энцефалопатии в фазе декомпенсации препарат применяют внутривенно струйно или капельно по 200−500 мг 1−2 раза в сутки в течение 14 дней. Затем внутримышечно по 100- 250 мг в сутки на протяжении последующих 2 недель. Для курсовой профилактики дисциркуляторпой энцефалопатии препарат вводят внутримышечно по 200−250 мг 2 раза в сутки в течение 10−14 дней. При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют внутримышечно в дозе 100−300 мг в сутки в течение 14−30 дней. При нейроциркуляториой дистонии, невротических и неврозоподобных состояниях препарат назначают внутримышечно в дозе 50−400 мг в сутки в течение 14 дней. При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют внутримышечно по 100−300 мг в сутки в течение 14−30 дней. При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии препарат вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне стандартной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета- адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток для достижения максимального эффекта препарат желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток препарат может вводиться внутримышечно. Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) в течение 30−90 минут (в 100−150 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы)). При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут. Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6−9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза — 2−3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг. При открытоугольной глаукоме различных стадии препарат вводят внутримышечно по 100−300 мг в сутки, 1−3 раза в сутки в течение 14 дней. При абстинентном алкогольном синдроме применяют по 200−500 мг 2−3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно капельно в течение 5−7 дней. При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят внутривенно по 200−500 мг в сутки в течение 7−14 дней. При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите препарат назначают по 200−500 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Легкая степень тяжести некротического панкреатита — по 100−200 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести — по 200 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида). Тяжелое течение — в дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200−500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение — в начальной дозировке 800 мг в сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, но стабилизации состояния по 300−500 мг 2 раза в день внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки. |
| Показания к применению | Острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии), черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм, дисциркуляторная энцефалопатия, синдром вегетативной (нейроциркуляторной) дистонии, легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза, тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях, острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии, первичная открытоугольная глаукома различных стадий в составе комплексной терапии, купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, острая интоксикация антипсихотическими средствами, острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии. |
| Действие | Фармакодинамика: Этилметилгидроксипиридина сукцинат относится к классу 3-оксипиридинов является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором. Обладает также антигипоксическим действием, повышает устойчивость организма к стрессу. Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Этилметилгидроксипиридина сукцинат моделирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно¬функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий. Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами). В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда. Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, снижает частоту возникновения аритмии и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, повышает антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите. Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, за счет уменьшения содержания общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Фармакокинетика: При однократном и курсовом применении Этилметилгидроксипиридина сукцината максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 0,58 ч. При введении в дозе 400−500 мг Сmах в плазме крови — 3,5−4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удерживания препарата — 0,7−1,3 часа. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: в печени образуется 1-й метаболит — фосфат 3-оксипиридина — который в крови под влиянием щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче в 1 -2 сутки после введения препарата, является фармакологически активным; 3-й метаболит также выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты. Выводится из плазмы крови быстро и практически не определяется через 4 часа в ней. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве — в неизмененном виде (0,3% за 12 ч). Показатели выведения с мочой неизмененного этилметилгид- роксипиридина сукцината и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к препарату; острая печеночная и/или почечная недостаточность; детский возраст; беременность; грудное вскармливание — в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности. |
| Возможные побочные эффекты | Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухости слизистой оболочки полости рта или металлический привкус во рту, метеоризм, диарея. Со стороны нервной системы: сонливость, нарушение засыпания. Со стороны дыхательной системы: першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер). Со стороны сердечно-сосудистой системы: кратковременное повышение артериального давления. Прочие: аллергические реакции, ощущение «разливающегося тепла» во всем теле, неприятный запах. |
| Условия хранения | Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. |
