| Международное непатентованное название | Пантопразол |
| Страна происхождения | Германия |
| Форма | пор д/и в/в р-ра 40 мг фл |
| Состав | Действующее вещество: Пантопразола натрия сесквигидрат 45,1 мг соответствует: пантопразолу натрия (ангидрид) 42,3 мг и пантопразолу (свободная кислота) 40,0 мг. Вспомогательные вещества: динатрия эдетат 1,0 мг; натрия гидроксид 0,24 мг. |
| Дозировка | Внутривенное введение препарата должно осуществляться медицинским персоналом и под соответствующим медицинским контролем. Внутривенное применение препарата Контролок рекомендовано в случаях, когда невозможен пероральный прием препарата и сроком не более 7 дней. При возникновении у пациента возможности перорального приема, внутривенное введение следует заменить приемом препарата Контролок таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 40 мг. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в том числе связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП). Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ). Рекомендованной суточной дозой является 40 мг (1 флакон) в сутки. Синдром Золлингера-Эллисона. При длительном лечении синдрома Золингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг препарата Контролок внутривенно. После этого доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, доза должна быть разделена на два введения в сутки. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг, но только на период времени, необходимый для адекватного контроля кислотности. С целью неотложного подавления кислотности начальная доза пантопразола 80 мг дважды в сутки достаточна для снижения продукции соляной кислоты до величины менее 10 мЭкв/ч на протяжении 1 ч у большинства пациентов. Лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация). Рекомендованной суточной дозой является 80 мг в сутки. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, доза должна быть разделена на два введения в сутки. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг. Для приготовления раствора для внутривенного введения содержимое флакона растворяют в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Готовый раствор может быть введен в количестве 10 мл, также допустимо разведение его в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы. Не использовать другие растворители! Введение препарата следует производить в течение 2−15 минут. Приготовленный раствор стабилен в течение 12 ч при 25 °C после приготовления. Однако рекомендуется использовать раствор немедленно после приготовления во избежание микробной контаминации. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 20 мг пантопразола (половина флакона). Не требуется коррекции дозы у пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью. |
| Показания к применению | Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в том числе связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП); гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ (т.е. НЭРБ — неэрозивная рефлюксная болезнь); синдром Золлингера-Эллисона; эрадикация Helicobacter рylori в комбинации с антибактериальными средствами; лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация). |
| Действие | Фармакодинамика. Ингибитор протонного насоса (Н+ К+ АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя. Пантопразол является замещенным бензимидазолом, подавляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных насосов париетальных клеток. Пантопразол трансформируется в свою активную форму в условиях кислой среды в париетальных клетках, где он подавляет активность фермента Н+ К+ АТФ-азы, т. е. блокирует заключительный этап образования соляной кислоты в желудке. Подавление активности является дозозависимым, и в результате снижается как базальная, так и стимулированная секреция кислоты. У большинства пациентов симптомы кислотозависимых заболеваний исчезают в течение 2-х недель. При лечении пантопразолом, как и при использовании других ингибиторов протонного насоса и блокаторов Н2- рецепторов, снижается кислотность в желудке, что сопровождается пропорциональным повышением концентрации гастрина в плазме крови. Повышение концентрации гастрина обратимо. При длительном лечении концентрация гастрина в большинстве случаев повышается вдвое. Однако чрезмерное повышение концентрации гастрина отмечается лишь в единичных случаях. Вследствие этого в небольшом числе случаев при длительном лечении отмечается слабое или умеренное увеличение количества специфических эндокринных (энтерохромаффиноподобных/ЕСL) клеток в желудке (как при аденоматоидной гиперплазии). Исходя из результатов исследований на животных, нельзя исключать влияния длительного (более 1 года) лечения пантопразолом на эндокринные параметры щитовидной железы. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточным рецепторам (участвующим в регуляции секреции ионов Н+), он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции париетальных клеток другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект при пероральном и внутривенном применении препарата одинаков. Также при приеме пантопразола увеличивается концентрация хромогранина, А (СgА) из-за пониженной кислотности желудочного сока. Повышенная концентрация СgА может препятствовать диагностике нейроэндокринных опухолей. Прием ингибиторов протонного насоса необходимо прекратить за период от 5 дней до 2 недель до начала измерений СgА, что позволит вернуть к норме ложно повышенную концентрацию СgА, возникающую после приема ингибиторов протонного насоса. Фармакокинетика. Объем распределения составляет 0,15 л/кг, клиренс — 0,1 л/ч/кг. Период полувыведения препарата — 1 ч. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с более продолжительным кислотоподавляющим эффектом препарата. Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации. Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне доз от 10 до 80 мг изменения концентрации пантопразола в плазме крови носят линейный характер как после перорального, так и после внутривенного применения. Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Метаболизируется главным образом в печени. Основным путем метаболизма пантопразола является деметилирование при помощи СYР2С19 с последующей конъюгацией с сульфатом. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью СYРЗА4. Большая часть пантопразола (около 80%) экскретируется почками в виде метаболитов, остальное количество выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Период полувыведения метаболита — около 1,5 ч. Особенности фармакокинетики у особых групп пациентов. У лиц с низкой функциональной активностью изофермента СYР2С19 (так называемых медленных метаболизаторов), метаболизм пантопразола осуществляется, вероятно, в основном изоферментом СYРЗА4. После однократного приема дозы пантопразола 40 мг среднее значение площади под кривой «концентрация-время» (АUС) у медленных метаболизаторов было примерно в 6 раз больше, чем у лиц, имеющих функционально активный изофермент СYР2С19 (быстрых метаболизаторов). Среднее значение максимальной концентрации препарата в плазме (Сmах) у медленных метаболизаторов было выше примерно на 60% в сравнении с таковым у быстрых метаболизаторов. Указанные особенности не влияют на дозировку пантопразола. При применении пантопразола у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых добровольцев, период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Кумуляции не происходит. У пациентов с циррозом печени (классов, А и В по классификации Чайлд-Пью) значение периода полувыведения увеличивается до 7−9 ч, значения АUС возрастают в 5−7 раз, максимальная концентрация в сыворотке повышается незначительно, лишь в 1,5 раза в сравнении с таковой у здоровых добровольцев. Небольшое повышение показателя АUС и Сmах у пожилых людей по сравнению с соответствующими показателями у более молодых лиц не является клинически значимым. хромогранина, А (СgА) из-за Пантопразол является замещеннбензимидазолом, подавляющим секрецию |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, а также к замещенным бензимидазолам. Возраст до 18 лет. Бременность, период лактации. Применение при беременности и в период грудного вскармливания, влияние на фертильность. Применение во время беременности. В качестве меры предосторожности необходимо исключить использование препарата Контролок во время беременности. Грудное вскармливание. По причине недостаточной информации о применении препарата Контролок у женщин в период грудного вскармливания, нельзя исключить потенциальный риск для новорожденных и младенцев, находящихся на грудном вскармливании. В связи с этим необходимо принятие решения о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене/приостановлении лечения препаратом Контролок. Фертильность. Данные о воздействии препарата Контролок на фертильность у человека отсутствуют. Доклинические исследования показали отсутствие влияния на мужскую или женскую фертильность. |
| Возможные побочные эффекты | При приеме препарата Контролок в соответствии с показаниями и в рекомендованных дозах побочные явления возникают крайне редко. Наиболее частой нежелательной реакцией является тромбофлебит в месте введения препарата. Диарея и головная боль наблюдаются примерно у 1% пациентов. Ниже приводятся данные о нежелательных реакциях в зависимости от частоты их возникновения: очень часто>1/10; часто>1/100 и <1/10; нечасто> 1/1000 и <1/100; редко> 1/10000 и <1/1000; очень редко <1/10000, включая отдельные случаи; частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы: редко — агранулоцитоз; очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — нарушения вкуса; частота неизвестна — парестезия. Нарушения со стороны органов зрения: редко — нарушение зрения (затуманивание). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — полипы фундальных желез желудка (доброкачественные); нечасто — диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — интерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — экзантема/сыпь, зуд, дерматит; редко — крапивница, ангионевротический отек; частота неизвестна — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность, подострая кожная красная волчанка. Нарушения со стороны обмена веществ: редко — гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицеридов, холестерина), изменение массы тела; частота неизвестна — гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия. Нарушения со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани: нечасто — перелом бедренной кости, костей запястья или позвоночника; редко — артралгия, миалгия; частота неизвестна — спазм мышц. Общие расстройства: часто — тромбофлебит в месте введения; нечасто — слабость, утомляемость и недомогание; редко — повышение температуры тела, периферические отеки. Нарушения со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность (в том числе анафилактические реакции и анафилактический шок). Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, y-глутаминтрансферазы); редко — повышение уровня билирубина; частота неизвестна — гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, печёночноклеточная недостаточность. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко — гинекомастия. Нарушения со стороны психики: нечасто — нарушения сна; редко — депрессия (включая обострения имеющихся расстройств); частота неизвестна — галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии. |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке. |
