| Международное непатентованное название | Кеторолак |
| Страна происхождения | Индия |
| Форма | тб п/о 10 мг бл ал.ф/ПВХ/плм |
| Состав | Активное вещество: кеторолака трометамол -10,00 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 44,76 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 122,41 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,83 мг; магния стеарат — 1,00 мг. |
| Дозировка | В виде таблеток Кетанов применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза — 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней. |
| Показания к применению | Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.) |
| Действие | Фармакодинамика: кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты. После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 1ч, максимальный эффект достигается через 1−2ч. Фармакокинетика: после приема внутрь кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте — максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови (0,7−1,1мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 час. 99% препарата связывается с белками плазмы крови, и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность — 80−100%. Время достижения равновесной концентрации (Css) при пероральном введении — 24ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг 0,39−0,79мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15−0,33л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера — на 20%. Проникает в грудное молоко: после приема матерью первой и второй дозы кеторолака 10 мг Cmax в молоке достигается через 2ч и составляет соответственно 7,3нг/мл и 7,9г/л. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образование фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник. Период полувыведения (Т½) у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2,4−9ч после приема внутрь 10 мг. Т½ удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T½. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19−50мг/л (168−442мкмоль/л) Т½ составляет 10,3−10,8ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6ч. Общий клиренс составляет при приеме внутрь 10 мг — 0,025л/кг/ч; при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19−50мг/л при приеме внутрь 10 мг — 0,016л/кг/ч. Не выводится при гемодиализе. |
| Меры предосторожности | Гиперчувствительность (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам). Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе). Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30мл/мин). Заболевание печени (обострение). Заболевания щитовидной железы. Подтвержденная гиперкалиемия. Острый инфаркт миокарда. Период после проведения аортокоронарного шунтирования. Острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический, геморрагический инсульт). Заболевания костного мозга и крови (лейкопения, в том числе в анамнезе, тромбоцитопения, гемофилия), миелосупрессия. Выраженная миопатия, миастения. Беременность. Период грудного вскармливания. Детский возраст (до 16 лет). Одновременное применение с пробенецидом. Одновременное применение с пентоксифиллином. Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ингибиторы циклооксигеназы-2). Одновременное применение с солями лития. Одновременное применение с антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин). Препарат не применяют: для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения; для лечения хронических болей. |
| Возможные побочные эффекты | По частоте побочные эффекты разделены согласно критериям ВОЗ на следующие категории: очень часто (более 1:10), часто (более 1:100, но менее 1:10), нечасто (более 1:1000, но менее 1:100), редко (более 1:10000, но менее 1:1000), очень редко, включая отдельные случаи (менее 1:10000). Нарушения со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, ригидность мышц шеи), гиперактивность, изменение настроения, беспокойство, галлюцинации, депрессия, психоз. Нарушения со стороны сердечнососудистой системы: нечасто — повышение АД; редко — отек легких, обморок. Нарушения со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани. Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) — гастралгия, диарея; нечасто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией [резкая боль в животе] и кровотечением [рвота типа «кофейной гущи», мелена] -состояния, которые могут привести к летальному исходу), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит. Нарушения со стороны выделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение суточного диуреза, нефрит, отеки почечного генеза. Нарушения со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия). Нарушения со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение. Нарушения со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения. Нарушения со стороны кожных покровов: нечасто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Аллергические реакции: редко — анафилактические реакции, анафилактоидные реакции (гиперемия кожи, сыпь, крапивница, кожный зуд, одышка, затрудненное дыхание, ангионевротический отек). Прочие нарушения: часто — отеки (лица, голеней, повышение массы тела); нечасто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка. |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C. |
