Тамоксифен Гексал тб п/о 20 мг бл N10×3 Гексал/Салютас ГЕР
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Тамоксифен |
| Страна происхождения | Германия |
| Форма | тб п/о 20 мг бл |
| Состав | Активное вещество: тамоксифена цитрат 30,4 мг, что эквивалентно 20 мг тамоксифена соответственно. Вспомогательные вещества: лактоза 1Н2О 142,6 мг; натрия крахмала гликолат 20,0 мг; повидон 5,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая 49,6 мг; магния стеарат 2,4 мг. |
| Дозировка | Внутрь. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром или, разделяя необходимую дозу на два приема, утром и вечером. Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется 20 мг тамоксифена. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, обычно требуется длительное лечение. В качестве адъювантной терапии у женщин с раком молочной железы рекомендуемая продолжительность лечения тамоксифеном около 5 лет. |
| Показания к применению | Адъювантная терапия раннего рака молочной железы с эстрогенположительными рецепторами; лечение местнораспространенного или метастатического рака молочной железы с эстроген-положительными рецепторами; рак грудной железы (в т.ч. у мужчин после кастрации). Препарат также может быть применен при других солидных опухолях, резистентных к стандартным методам лечения, при наличии гиперэкспрессии рецепторов эстрогена. |
| Действие | Фармакодинамика: Тамоксифен — это нестероидный препарат из группы трифенилэтиленов, обладающий комбинированным спектром фармакологического действия, как антагониста, так и агониста эстрогенов в различных тканях. У пациентов с раком молочной железы в клетках опухоли тамоксифен главным образом проявляет антиэстрогенное действие, препятствуя связыванию эстрогенов с эстрогеновыми рецепторами. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели. У женщин с эстроген-положительными/неспецифицированными опухолями молочной железы адъювантная терапия тамоксифеном значительно сокращает рецидивы заболевания и увеличивает продолжительность жизни до 10 лет. Более выраженный эффект достигается при лечении в течение пяти лет, нежели чем при 1- или 2-годичном лечении и не зависит от возраста, климактерического состояния, дозы тамоксифена или вспомогательной химиотерапии. Приблизительно у 10−20% женщин в постменопаузальном периоде тамоксифен приводит к снижению концентрации общего холестерина и липопротеинов низкой плотности в плазме крови. Кроме того, имеются сообщения, что у женщин в постменопаузальном периоде тамоксифен сохраняет минеральную плотность костной ткани. Изменчивость клинического ответа на применение тамоксифена может быть связана с полиморфизмом изофермента CYP2D6. Низкая скорость метаболизма может быть сопряжена с пониженным терапевтическим ответом. Не выработаны рекомендации по лечению тамоксифеном «медленных» метаболизаторов изофермента CYP2D6. Фармакокинетика: После приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови при применении 20−40 мг/сутки обычно достигается после 3−4 недельного приема. Связь с белками плазмы крови составляет 98%. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Основной сывороточный метаболит, N-дезметилтамоксифен, и последующие метаболиты обладают практически такими же антиэстрогенными свойствами, как и исходное вещество. Тамоксифен и его метаболиты накапливаются в печени, легких, головном мозге, поджелудочной железе, коже и костях. Тамоксифен метаболизируется главным образом при помощи изофермента CYP3A4 до N-дезметилтамоксифена, который в дальнейшем метаболизируется при помощи изофермента CYP2D6 до другого активного метаболита — эндоксифена. У пациентов с недостаточностью фермента CYP2D6 концентрация эндоксифена приблизительно на 75% ниже, чем у пациентов с нормальной активностью CYP2D6. Применение сильных ингибиторов изофермента CYP2D6 в такой же степени снижает концентрацию эндоксифена в крови. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, в основном, через кишечник и лишь небольшие его количества выделяются почками. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому компоненту препарата. Беременность и кормление грудью. Детский возраст (до 18 лет). Одновременное применение с анастрозолом. |
| Возможные побочные эффекты | По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (1/10), часто (1/100, <1/10), нечасто (1/1000, <1/100), редко (1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто: транзиторная анемия; нечасто: лейкопения, транзиторная тромбоцитопения; редко: агранулоцитоз, нейтропения; очень редко: тяжелая нейтропения, панцитопения. Нарушения со стороны эндокринной системы: часто: гиперкальциемия (особенно у пациентов с метастазами в кости в начале терапии). Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень часто: задержка жидкости в организме; часто: увеличение концентрации триглицеридов в плазме крови; очень редко: значительное повышение плазменной концентрации триглицеридов (иногда в сочетании с панкреатитом); частота неизвестна: увеличение массы тела, анорексия. Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение, нарушения чувствительности (включая парестезию и дисгевзию); частота неизвестна: депрессия, спутанность сознания, светобоязнь, сонливость. Нарушения со стороны органа зрения: часто: нарушение зрения (обратимое лишь отчасти, вследствие развития катаракты, изменения роговицы и/или ретинопатии. Риск развития катаракты возрастает по мере увеличения длительности терапии тамоксифеном); редко: нейропатия зрительного нерва, неврит зрительного нерва (в редких случаях с развитием слепоты). Нарушения со стороны сосудов часто: судороги ног, транзиторные ишемические атаки, тромбоэмболия |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С. |