Зовиракс лиоф д/инф 250 мг фл N5x1 ГлаксоСмитКляйн Мэньфэкчуринг ИТА
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Ацикловир |
| Страна происхождения | Италия |
| Форма | лиоф д/инф 250 мг фл |
| Состав | Активное вещество: Ацикловир. |
| Дозировка | Взрослые. У пациентов с ожирением рекомендуются дозы, как у взрослых с нормальной массой тела. Лечение инфекций, вызванных вирусами простого герпеса (ВПГ; за исключением герпетического энцефалита) и вирусом ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ). Внутривенные инфузий в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 часов. Лечение инфекций, вызванных ВЗВ, и герпетического энцефалита у пациентов с иммунодефицитами. Внутривенные инфузий в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 часов при нормальной функции почек. Профилактика ЦМВ инфекции при трансплантации костного мозга. 500 мг/м2 поверхности тела внутривенно 3 раза в сутки с интервалом 8 часов. Продолжительность лечения от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации. Особые группы пациентов. Дети. Дозы препарата у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет вычисляются в зависимости от площади поверхности тела. У новорожденных дозы вычисляются в зависимости от массы тела. При инфекциях, вызванных ВПГ, рекомендуется доза 10 мг/кг каждые 8 часов. Лечение инфекций, вызванных ВПГ (кроме герпетического энцефалита) и ВЗВ. Внутривенные инфузий в дозе 250 мг/м2 каждые 8 часов. Лечение герпетического энцефалита и ВЗВ инфекций у детей с иммунодефицитом. Внутривенные инфузий в дозе 500 мг/м2 каждые 8 часов при нормальной функции почек. Профилактика ЦМВ инфекции у детей старше 2 лет. Ограниченные данные позволяют предполагать, что детям старше 2 лет, которые подверглись трансплантации костного мозга, может быть назначена взрослая доза препарата Зовиракс, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. У детей со сниженной функцией почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности. Пациенты пожилого возраста. У пожилых клиренс ацикловира в организме снижается параллельно со снижением клиренса креатинина. У пожилых пациентов со сниженным клиренсом креатинина следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. Пациенты с почечной недостаточностью. Внутривенные инфузий препарата Зовиракс должны назначаться с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью. Предложена следующая схема коррекции доз в зависимости от степени снижения клиренса креатинина: Курс лечения препаратом Зовиракс в виде внутривенных инфузий обычно составляет 5 дней, но может изменяться в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию. Продолжительность лечения герпетического энцефалита и ВПГ инфекций у новорожденных обычно составляет 10 дней. Длительность профилактического применения препарата Зовиракс для внутривенных инфузий определяется продолжительностью периода, когда существует риск инфицирования. Приготовление раствора и метод введения. Рекомендованная доза препарата Зовиракс должна вводиться в виде медленной внутривенной инфузий в течение 1 часа. Используются 10 мл раствора для разведения (воды для инъекций или раствора натрия хлорида для инъекций (0,9%)) для приготовления раствора препарата Зовиракс с содержанием в 1 мл полученного раствора 25 мг ацикловира. Рекомендованный объем раствора для разведения необходимо добавить во флакон с порошком препарата Зовиракс, осторожно взболтать до тех пор, пока содержимое флакона полностью не растворится. После разведения раствор препарата Зовиракс может вводиться в виде внутривенных инфузий с помощью специального инфузионного насоса, регулирующего скорость введения препарата. Возможен другой способ инфузионного введения, когда приготовленный раствор препарата Зовиракс разбавляется далее до получения концентрации ацикловира, не превышающей 5 мг/мл (0,5%). Для этого необходимо добавить приготовленный раствор к выбранному инфузионному раствору, который рекомендуется ниже, и хорошо взболтать до полного смешения растворов. Для детей и новорожденных, которым необходимо вводить минимальные объемы инфузий, рекомендуется добавлять 4 мл приготовленного раствора препарата Зовиракс (100 мг ацикловира) к 20 мл растворителя. Для взрослых рекомендуется использовать инфузионные растворы в упаковках по 100 мл, даже если это даст концентрацию ацикловира существенно ниже 0,5%. Таким образом, один инфузионный раствор объемом 100 мл можно использовать для любой дозы ацикловира между 250 мг и 500 мг (10 и 20 мл разведенного раствора). Для доз между 500 и 1000 мг ацикловира должен быть использован ещё один раствор для инфузий этого объёма (100 мл). Зовиракс, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, совместим со следующими инфузионными растворами и остается при разведении ими стабильным в течение 12 часов при комнатной температуре (от 15 ° С до 25 °С): Натрия хлорид для внутривенных инфузий (0.45% и 0,9%) Натрия хлорид (0,18%) и глюкоза (4%) для внутривенных инфузий Натрия хлорид (0,45%) и глюкоза (2,5%) для внутривенных инфузий — Раствор Хартмана При приготовлении раствора Зовиракс для инфузий, как указано выше, концентрация ацикловира составляет не более 0.5%. Растворение и разведение должны проводиться полностью в асептических условиях непосредственно перед введением препарата. Неиспользованный раствор утилизируется. При помутнении раствора или выпадении кристаллов его следует уничтожить. |
| Показания к применению | Лечение инфекции, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ); профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ), У пациентов с иммунодефицитом; лечение инфекций, вызванных варицелла зостер вирусом (ВЗВ, Varicella zoster virus), в том числе ветряной оспы и опоясывающего герпеса; лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ) у новорожденных; профилактика цитомегаловирусной инфекции (ЦМВ) у реципиентов трансплантантов костного мозга. |
| Действие | Фармакодинамика. Механизм действия. Ацикловир — это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2. ВЗВ (варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus), ЭБВ и ЦМВ. Действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1. ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ, ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловирмонофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловиртрифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК. У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата Было показано, что высокие дозы препарата Зовиракс, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, уменьшают частоту встречаемости и задерживают развитие ЦМВ-инфекции. Если после инфузионной терапий препаратом Зовиракс в высоких дозах проводится лечение препаратом Зовиракс для приема внутрь в высоких дозах в течение 6 месяцев, то снижаются смертность и частота развития виремии. Фармакокинетика. Всасывание. У взрослых максимальные равновесные концентрации ацикловира после одночасовой инфузий в дозе 2,5 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг и 15 мг/кг составляли 22,7 мкмоль/л (5,1 мкг/мл); 43,6 мкмолъ/л (9,8 мкг/мл); 92 мкмоль/л (20,7 мкг/мл) и 105 мкмоль/л (23,6 мкг/мл) соответственно. Минимальные равновесные концентрации препарата в плазме через 7 часов после инфузий соответственно равнялись 2,2 мкмоль/л (0,5 мкг/мл); 3,1 мкмоль/л (0,7 мкг/мл); 10.2 мкмоль/л (2.3 мкг/мл) и 8,8 мкмоль/л (2,0 мкг/мл). У детей старше 1 года сопоставимые Cssmax и наблюдались при введении в дозе 250 мг/м2 эквивалентно 5 мг/кг (доза для взрослых) и в дозе 500 мг/м2 эквивалентно 10 мг/кг (доза для взрослых). У новорожденных (от 0 до 3 месяцев), которым ацикловир вводился в виде инфузий в дозе 10 мг/кг в течение более одного часа каждые 8 часов, Cssmax составляла 61,2 мкмоль/л (13,8 мкг/мл), а 10,1 мкмоль/л (2,3 мкг/мл). Распределение. Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его концентрации в плазме. С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9−33%), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы маловероятны. Выведение. У взрослых после внутривенного введения ацикловира период полувыведения из плазмы составляет около 2,9 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10−15% от введенной дозы препарата. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под кривой «концентрация — время») увеличивались на 18 и 40% соответственно. Особые группы пациентов. У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно с уменьшением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно. У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч, при проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 5,7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру. |
| Возможные побочные эффекты | Нарушения со стороны крови и лимфатической системы. Нечасто: снижение содержания форменных элементов крови (анемия, тромбоцитопения, лейкопения). Нарушения со стороны иммунной системы. Очень редко: анафилаксия. Нарушения со стороны нервной системы. Очень редко: головная боль, головокружение, ажитация, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома. Указанные выше явления обычно отмечались у больных с нарушениями функции почек и другими предрасполагающими факторами и, как правило, носили обратимый характер. Нарушения со стороны сосудов. Часто: флебит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Очень редко: одышка. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: тошнота, рвота; очень редко: диарея, боль в животе. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Часто: обратимое повышение активности печеночных ферментов; очень редко: обратимое повышение концентрации билирубина, желтуха, гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Часто: зуд, крапивница, сыпь (в том числе фотосенсибилизация). Очень редко: ангионевротический отек. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Часто: повышение концентрации мочевины и креатинина в крови. Быстрое увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови предположительно связано с пиком концентрации ацикловира в плазме крови и состоянием водно-солевого обмена организма. Чтобы избежать подобных явлений, следует назначать медленную инфузию в течение 1 часа. Очень редко: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, боль в проекции почек. Боль в проекции почек может быть связана с нарушением функции почек. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водно-солевого обмена организма. Почечная недостаточность, которая развивается в период лечения препаратом Зовиракс, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, обычно быстро купируется при обезвоживании пациентов и/или уменьшении дозы препарата или его отмене. Прогрессирование до острой почечной недостаточности происходит в исключительно редких случаях. Общие расстройства и нарушения в месте введения. Очень редко: общая слабость, лихорадка, местные воспалительные реакции. При случайном введении ацикловира во внеклеточное пространство при внутривенной инфузий были выявлены тяжелые местные воспалительные реакции, что может привести к деструктивным изменениям кожи. |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 С. |