Вход / Регистрация

Бисопролол тб плен/об 10 мг бл N10×3 Северная звезда РОС


Международное непатентованное названиеБисопролол
Страна происхожденияРоссия
Форматаблетки 10 мг № 10х3
Действующее веществоБисопролол
СоставДействующее вещество: бисопролола фумарат — 2,5 мг.
ДозировкаТаблетки следует принимать внутрь утром, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от времени приема пищи. Таблетки не следует разжевывать. Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Предварительным условием для лечения препаратом является стабильная ХСН без признаков обострения. Во время фазы титрования или после нее могут наблюдаться временное ухудшение течения сердечной недостаточности, выраженное снижение АД или брадикардия. Фаза титрования: для обеспечения указанного ниже режима дозирования на начальных этапах лечения рекомендуется применение препаратов бисопролола других производителей в лекарственной форме таблетки по 2,5 мг или «таблетки 5 мг» с двумя рисками. Начало лечения ХСН препаратом требует обязательного проведения специальной фазы титрования. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели. Максимальная рекомендованная доза при ХСН составляет 10 мг бисопролола 1 раз в день. Во время фазы титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата. Изменение режима приема: если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата, возможно постепенное снижение дозы. В случае усугубления симптомов течения ХСН, выраженного АД и брадикардии прежде всего рекомендуется провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата или его отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение. Если требуется прекращение приема препарата, то дозу препарата следует снижать постепенно, поскольку резкая его отмена может привести к внезапному ухудшению состояния пациента. Лечение препаратом обычно является долговременным. При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 20мл/мин) и у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза препарата составляет 10 мг. Увеличение дозы препарата у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется коррекция дозы. При применении препарата у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Показания к применениюХроническая сердечная недостаточность.
ДействиеФармакодинамика: селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозимонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет атриовентрикулярную (AV) проводимость). При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата в первые 24ч несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов), которое через 1−3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2−5 дней, стабильное действие — через 1−2 месяца. Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме. Выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При однократном применении у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол снижает ЧСС ударный объём сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. Фармакокинетика: бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительного метаболизма «при первичном прохождении» через печень (приблизительно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2−3 часа. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают полярностью (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в неизмененном виде (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15л/ч. Период полувыведения (T½) составляет 10−12ч. Отсутствуют данные о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.
Меры предосторожностиПовышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ; острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; кардиогенный шок; атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора); синоатриальная блокада; синдром слабости синусового узла; выраженная брадикардия (ЧСС менее 60уд/мин); тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.); тяжелые формы бронхиальной астмы; выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно; метаболический ацидоз; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена). С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии; гипертиреоз; сахарный диабет I типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; псориаз; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев; нарушения периферического кровообращения; тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких; бронхоспазм (в анамнезе); аллергические реакции (в анамнезе); общая анестезия; строгая диета. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии. Данных о выделении бисопролола с грудным молоком или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.
Возможные побочные эффектыЧастота побочных реакций, приведенных ниже, распределялась следующим образом (классификация ВОЗ): очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, но менее 1/10), нечасто (более 1/1000, но менее 1/100), редко (более 1/10000, но менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000, включая отдельные сообщения). Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — брадикардия; часто — усугубление симптомов течения ХСН, ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД; нечасто — нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия. Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; редко — потеря сознания. Нарушения психики: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары. Со стороны органов чувств: редко — уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), нарушения слуха; очень редко — конъюнктивит. Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит. Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, запор; редко — гепатит. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц. Со стороны мочеполовой системы: редко — нарушение потенции. Со стороны кожных покровов: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция, бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь. Со стороны лабораторных показателей: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатаминотрансфераза (ACT), аланинаминотрансфераза (АЛТ)). Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения, повышенная утомляемость.
Условия храненияСписок Б. При комнатной температуре.
Рецептурный препарат
Можно заказать курьера