| Международное непатентованное название | Дидрогестерон+Эстрадиол |
| Страна происхождения | Нидерланды |
| Форма | 28 — блистеры (1) — пачки картонные. |
| Действующее вещество | Эстрадиол, Дидрогестерон |
| Состав | 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Активное вещество: эстрадиола гемигидрата-1,03 мг (в пересчете на эстрадиол -1,0 мг) и дидрогестерон — 5,0 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 114,7 мг; гипромеллоза — 2,8 мг; крахмал кукурузный — 14,4 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,4 мг; магния стеарат — 0,7 мг. |
| Дозировка | Препарат принимают внутрь ежедневно, в непрерывном режиме по 1 таблетке в сутки (желательно в одно и то же время суток), независимо от приема пищи. Лечение должно продолжаться без перерыва, сразу после окончания 28-дневного цикла следует начинать следующий лечебный цикл. Для начала и продолжения лечения постменопаузальных расстройств, следует применять наименьшую эффективную дозу в течение наименьшего периода времени. В зависимости от клинического ответа в дальнейшем дозу можно корректировать. Пациентки, делающие переход с другого непрерывного последовательного или циклического режима приема препарата, должны закончить текущий цикл, а затем перейти на препарат Фемостон® конти. Пациентки, делающие переход с непрерывного комбинированного режима терапии, могут начать прием препарата Фемостон® конти в любой день. Если пациентка пропустила прием таблетки, ее необходимо принять в течение 12 часов после обычного времени приема. Если прошло более 12 часов пропущенную таблетку принимать не следует, а на следующий день необходимо принять таблетку в обычное время. Пропуск приема препарата может увеличивать вероятность «прорывных» маточных кровотечений или «мажущих» кровянистых выделений. |
| Показания к применению | Заместительная гормональная терапия расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в перименопаузе (не ранее, чем через 6 месяцев после последней менструации) или у женщин в постменопаузе. Профилактика постменопаузального остеопороза у женщин с высоким риском переломов при непереносимости или противопоказаниях к применению других лекарственных препаратов. |
| Действие | Фармакодинамика: Эстрадиол, входящий в состав препарата, Фемостон® конти идентичен эндогенному эстрадиолу человека, который является наиболее активным эстрогеном. Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме у женщин в менопаузальном возрасте и уменьшает климактерические симптомы в течение первых недель лечения.Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) препаратом Фемостон® конти предупреждает потерю костной массы в постменопаузальном периоде или после овариоэктомии. Дидрогестерон — прогестаген, эффективный при приеме внутрь и имеющий схожую с парентерально вводимым прогестероном активность. При проведении ЗГТ включение дидрогестерона обеспечивает полноценную секреторную трансформацию эндометрия, снижая тем самым увеличенный действием эстрогена риск развития гиперплазии эндометрия. Фармакокинетика. Эстрадиол. Всасывание: всасывание эстрадиола зависит от размера частиц, микронизированный эстрадиол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Распределение: Эстроген можно обнаружить как в связанном, так и в свободном состоянии. Около 98−99% дозы эстрадиола связывается с белками плазмы крови, из которых 30−52% с альбумином и около 46−69% с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Метаболизм: После приема внутрь эстрадиол активно метаболизируется в печени. Основными неконъюгированными и конъюгированными метаболитами являются эстрон и эстрона сульфат, обладающие эстрогенной активностью. Эстрона сульфат может подвергаться кишечно-печеночной рециркуляции. Выведение: Эстрон и эстрадиол выводятся в конъюгированном с глюкуроновой кислотой состоянии преимущественно почками. Период полувыведения (Т½) составляет 10−16ч. Эстрогены проникают в грудное молоко. Зависимость концентрации эстрадиола от времени и дозы: При ежедневном приеме препарата концентрация эстрадиола в плазме крови достигает постоянной величины примерно через 5 суток. Обычно данный показатель достигается в течение 8−11 суток после начала терапии. Дидрогестерон. Всасывние: После приема внутрь быстро всасывается и полностью метаболизируется. Значения времени наступления максимальной концентрации (Tmax) для дидрогестерона варьируют от 30 минут до 2,5 часов. Абсолютная биодоступность дидрогестерона — 28%. Распределение: Более 90% дидрогестерона и ДГД связываются с белками плазмы крови. Метваболизм: Основным метаболитом дидрогестерона является 20-альфа-дигидродидрогестерон (ДГД). Максимальная концентрация ДГД в плазме крови достигается приблизительно через 1,5ч после приема препарата. Концентрация ДГД в плазме крови существенно превышает исходную концентрацию дидрогестерона, соотношения значений площади под фармацевтической кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальной концентрации (Cmax) ДГД к дидрогестерону составляют около 40 и 25, соответственно. Период полувыведения составляет для дидрогестерона 5−7 часов, для ДГД — 14−17 часов. Общей характерной особенностью всех метаболитов дидрогестерона является сохранение конфигурации 4,6-диен-3-она исходного вещества и отсутствие 17альфа-гидроксилирования, что обуславливает отсутствие эстрогенной и андрогенной активности. Выведение: Полностью дидрогестерон выводится через 72ч. В среднем, 63% от принятой дозы выводится почками. Общий плазменный клиренс — 6,4л/мин. ДГД определяется в моче преимущественно в виде конъюгатов глюкуроновой кислоты. Зависимость концентрации дидрогестерона от времени и дозы: Для препарата характерна линейная фармакокинетика при одно- и многократном приеме внутрь в диапазоне доз от 2,5 мг до 10 мг. Сравнение кинетики разовой и многократных доз показывает, что фармакокинетические свойства дидрогестерона и ДГД не меняются при приеме многократных доз. Равновесная концентрация дидрогестерона достигается через 3 суток после начала приема препарата. |
| Меры предосторожности | Беременность и период грудного вскармливания. Диагностированный или предполагаемый рак молочной железы. Диагностированные или предполагаемые эстрогензависимые злокачественные новообразования (например, рак эндометрия). Диагностированные или предполагаемые прогестаген-зависимые новообразования (например, менингиома). Кровотечения из влагалища неясной этиологии. Нелеченная гиперплазия эндометрия. Тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе тромбоз, тромбоз глубоких вен; тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, ишемические или геморрагические цереброваскулярные нарушения). Множественные или выраженные факторы риска развития артериального или венозного тромбоза, связанные с врожденной или приобретенной предрасположенностью, например, недостаточность протеина C, недостаточность протеина S, недостаточность антитромбина III, наличие антител к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт), стенокардия, длительная иммобилизация, тяжелые формы ожирения (индекс массы тела более 30кг/кв.м), заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий, транзиторные ишемические атаки, осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий". Острые или хронические заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации показателей функциональных проб печени), в том числе злокачественные опухоли печени. Порфирия. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы. Прием препарата Фемостон® 1/5 конти следует прекратить при выявлении противопоказаний и/или при возникновении следующих состояний: желтухи и/или нарушений функции печени; неконтролируемой артериальной гипертензии; впервые появившейся на фоне применения препаратов для ЗГТ мигренеподобной головной боли. С осторожностью: ЗГТ назначается женщинам, если в настоящее время или в анамнезе у них были диагностированы: Лейомиома матки, эндометриоз. Наличие факторов риска для возникновения эстрогензависимых опухолей (например, родственников 1-ой степени родства с раком молочной железы). Артериальная гипертензия. Доброкачественные опухоли печени. Сахарный диабет, как при наличии сосудистых осложнений, так и в случае их отсутствия. Холелитиаз. Мигрень или сильная головная боль. Системная красная волчанка. Гиперплазия эндометрия в анамнезе. Эпилепсия. Бронхиальная астма. Отосклероз. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. При возникновении беременности на фоне лечения препаратом Фемостон® 1/5 конти терапия должна быть немедленно прекращена. |
| Возможные побочные эффекты | В клинических исследованиях у пациенток, получавших терапию комбинацией эстрадиол/дидрогестерон, наиболее часто встречались: головная боль, боль в животе, напряжение/болезненность молочных желез и боль в спине. В клинических исследованиях (n=4929) наблюдались следующие нежелательные эффекты с частотой развития, указанной ниже (количество зарегистрированных случаев/количество пациентов): очень часто — от 1 на 10 случаев; часто — от 1 на 100 до 1 на 10 случаев; нечасто — от 1 на 1000 до 1 на 100 случаев; редко — от 1 на 10000 до 1 на 1000 случаев; очень редко — менее 1 на 10000 случаев. Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — мигрень, головокружение. Психические нарушения: часто — депрессия, нервозность; нечасто — изменение либидо. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — венозная тромбоэмболия, повышение артериального давления; редко — инфаркт миокарда. Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — боль в животе; часто — тошнота, рвота, метеоризм. Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто — заболевания желчного пузыря, нарушение функции печени, иногда в сочетании с желтухой, астенией, недомоганием, болью в животе. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень часто — напряжение/болезненность молочных желез; часто — «мажущие» кровянистые выделения в постменопаузе, метроррагия, обильное менструальноподобное кровотечение, скудные или отсутствие менструальноподобных кровотечений, ациклические кровянистые выделения, болезненные менструальноподобные кровянистые выделения, боль внизу живота, изменение влагалищной секреции, кандидоз влагалища; нечасто — увеличение размеров лейомиомы, увеличение молочных желез, предменструальноподобный синдром. Со стороны иммунной системы: нечасто — повышенная чувствительность к компонентам препарата. Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани: очень часто — боль в спине (пояснице). Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — аллергические реакции, такие как крапивница, кожная сыпь и зуд; редко — сосудистая пурпура, ангионевротический отек. Инфекционные заболевания: нечасто — цистит. Общие расстройства: часто — астенические состояния (слабость, недомогание, усталость), периферические отеки. Прочие: часто — увеличение массы тела; нечасто — снижение массы тела. Другие побочные эффекты, вызванные лечением комбинации эстрогена и прогестагена (включая эстрадиол/дидрогестерон). Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (например, рак эндометрия, рак яичников, менингиома). Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия. Со стороны иммунной системы: системная красная волчанка. Со стороны нервной системы: риск развития деменции у женщин, начинающих применение препаратов для ЗГТ, в возрасте старше 65 лет, хорея, провоцирование приступов эпилепсии. Со стороны органов зрения: непереносимость контактных линз, увеличение кривизны роговицы. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: хлоазма и/или меланодермия, которые могут сохраняться после прекращения приема препарата, мультиформная эритема, узловатая эритема. Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани: судороги в мышцах нижних конечностей. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная тромбоэмболия. Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: фиброзно-кистозная мастопатия, эрозия шейки матки. Врожденные и наследственные нарушения: ухудшение течения сопутствующей порфирии. Нарушение обмена веществ: гипертриглицеридемия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: панкреатит (у пациенток с гипертриглицеридемией). Диагностические исследования: повышенный уровень тиреоидных гормонов. |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C. |
