| Международное непатентованное название | Дезогестрел |
| Страна происхождения | Нидерланды |
| Форма | таблетки 75 мкг № 84 |
| Действующее вещество | Дезогестрел |
| Состав | 1 таблетка содержит: активное вещество: дезогестрел 0,075 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 6,5 мг, повидон 1,95 мг, альфа-токоферол 0,08 мг, стеариновая кислота 0,65 мг, кремния диоксид коллоидный 0,65 мг, лактозы моногидрат до 65 мг; |
| Дозировка | Таблетки препарата следует принимать внутрь. Клинические исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Клинические исследования у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. В связи с тем, что метаболизм стероидных гормонов у пациентов с печеночной недостаточностью может быть нарушен, применение препарата женщинами не показан до тех пор, пока показатели функции печени не нормализуются. Безопасность и эффективность применения препарата у подростков в возрасте младше 18 лет не установлены. Данные отсутствуют. Таблетки следует принимать внутрь в том порядке, который указан на упаковке, каждый день приблизительно в одно и то же время, при необходимости запивая небольшим количеством жидкости. Ежедневно необходимо принимать по одной таблетке в течение 28 дней. Каждую последующую упаковку начинают сразу после завершения предыдущей упаковки. При отсутствии предшествующего применения гормональных контрацептивов [в течение последнего месяца]: приём таблеток следует начинать в 1 день менструального цикла (в 1 день менструального кровотечения). Допускается начинать приём на 2−5 день, но тогда во время первого цикла в течение первых 7 дней приёма таблеток рекомендуется дополнительно применять барьерный метод контрацепции. Переход с комбинированного гормонального контрацептива (комбинированного перорального контрацептива, вагинального кольца или трансдермального пластыря): женщина должна начать прием препарата предпочтительно на следующий день после приема последней активной таблетки комбинированного перорального контрацептива (последняя таблетка, содержащая активное вещество) или в день удаления вагинального кольца или пластыря. В этих случаях отсутствует необходимость в дополнительной контрацепции. Самое позднее женщина может также начать прием препарата на следующий день после окончания обычного интервала в приеме таблеток, пластыря, кольца или на следующий день после приема плацебо таблеток предыдущего комбинированного перорального контрацептива (т.е. в день, когда нужно было бы начать использовать новую упаковку комбинированного перорального контрацептива, ввести новое кольцо или приклеить новый пластырь), но в течение первых 7 дней приема таблеток рекомендуется применять дополнительный барьерный метод контрацепции. Переход с других гестагенсодержащих препаратов («мини-пили», инъекции, имплантата или гестагенвысвобождающей внутриматочной системы): женщина, принимающая «мини-пили», может перейти на прием препарата в любой день. Женщина, использующая имплантат или внутриматочную систему — в день их удаления. Женщина, применяющая инъекционные формы контрацептивов — в день, когда должна быть сделана следующая инъекция. Во всех этих случаях дополнительный метод контрацепции не требуется. После аборта, сделанного в первом триместре, рекомендуется начинать прием препарата немедленно; дополнительный метод контрацепции не требуется. После родов или аборта, сделанного во втором триместре: прием препарата возможен не ранее 21−28 дня после аборта, сделанного во втором триместре, и не ранее 6 недели после родов. При начале приема препарата в более поздние сроки необходимо дополнительно применять барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако если у женщины после родов или аборта до начала приема препарата уже были половые контакты, до начала применения препарата следует исключить беременность или женщине необходимо дождаться первой менструации. Как поступать в случае пропуска очередного приема таблеток: Контрацептивная защита может снизиться, если интервал между приемом двух таблеток составляет более 36 часов. Если опоздание в приеме таблетки составляет менее 12 часов, то пропущенную таблетку следует принять сразу, как только женщина вспомнит об этом, и следующую таблетку следует принять в обычное время. Если опоздание в приеме таблетки составляет более 12 часов, то женщина должна следовать вышеуказанным рекомендациям, а также применять дополнительный метод контрацепции в течение следующих 7 дней. Если таблетки были пропущены в самую первую неделю приема препарата и имел место половой акт в течение недели, предшествующей пропуску приема таблеток, следует исключить беременность. В случае возникновения тяжелых желудочно-кишечных расстройств (рвота, диарея), всасывание может быть неполным, и в этом случае следует применять дополнительные методы контрацепции. Если рвота возникла в течение 3−4 часов после приема, то всасывание может быть неполным. В этом случае необходимо руководствоваться рекомендациями, касающимися приема пропущенных таблеток. |
| Показания к применению | Контрацепция. |
| Действие | Фармакодинамика. Гестагенсодержащий пероральный контрацептив, содержащий гестаген дезогестрел. Подобно другим гестагенсодержащим пероральным контрацептивам («мини- пили») лучше всего подходит для применения во время кормления грудью и для женщин, которым противопоказаны или которые не хотят принимать эстрогены. В отличие от «мини-пили», контрацептивный эффект препарата достигается в основном за счет подавления овуляции. Другие эффекты включают увеличение вязкости цервикальной слизи. При исследовании применения препарата в течение 2 циклов частота овуляции, определенная по уровню прогестерона выше 16 нмоль/л в течение 5 последовательных дней, составила 1% (1/103) при 95% ДИ: 0.02%-5.29% в группе всех включенных в исследование пациентов (ошибка пациента и неэффективность метода). Подавление овуляции достигалось с первого цикла применения препарата. В этом исследовании при прекращении приема препарата, после применения в течение 2 циклов (56 последовательных дней), овуляция происходила в среднем через 17 дней (в диапазоне 7−30 дней). В сравнительном исследовании эффективности (в котором допускалось принимать пропущенные таблетки максимум в течение 3 часов) общий индекс Перля (показатель, отражающий частоту наступления беременности у 100 женщин в течение года использования контрацептива) препарата Чарозетта* в группе всех включенных в исследование пациентов составил 0,4 (95% ДИ: 0.09−1.20) по сравнению с 1,6 (95% ДИ: 0,42−3.96) для 30 мкг левоногестрела. Индекс Перля препарата сравним с индексом Перля комбинированных пероральных контрацептивов в общей популяции принимающих пероральные контрацептивы. Прием препарата приводит к снижению уровня эстрадиола в сыворотке, до значений, характерных ранней фолликулярной фазе. При этом не выявлено клинически значимых изменений со стороны углеводного, липидного обмена и показателей гемостаза. Фармакокинетика. После приема препарата внутрь дезогестрел быстро всасывается и превращается в биологически активный метаболит этоногестрел. При достижении равновесных состояний, пиковые концентрации этоногестрела в сыворотке достигаются через 1.8 часа после приема таблетки внутрь, и абсолютная биодоступность этоногестрела составляет приблизительно 70%. Этоногестрел на 95,5−99% связан с белками сыворотки, преимущественно с альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны. Дезогестрел превращается путем гидроксилирования и дегидрогенизации в активный метаболит этоногестрел. Этоногестрел метаболизируется через образование сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. Этоногестрел элиминируется с периодом полувыведения около 30 часов как при однократном, так и при многократном приеме. Равновесные концентрации в плазме достигаются через 4−5 дней. Клиренс сыворотки при внутривенном введении этоногестрела составляет приблизительно 10л/ч. Выведение этоногестрела и его метаболитов осуществляется как в форме свободных стероидов, так и в виде конъюгатов почками и кишечником (в соотношении 1,5:1). У женщин, кормящих грудью, этоногестрел экскретируется с грудным молоком в соотношении молоко/сыворотка крови 0.37−0,55. Поэтому при примерном потреблении грудного молока 150 мл/кг/сутки новорожденный может получить 0,01−0.05 мкг этоногестрела на кг массы тела в сутки. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к активному веществу или любому вспомогательному веществу препарата. Установленная или предполагаемая беременность. Наличие в данный момент или в анамнезе венозной тромбоэмболии (в т.ч. тромбоз глубоких вен голени, тромбоэмболия легочной артерии). Наличие в данный момент или в анамнезе тяжелого заболевания печени (до тех пор, пока показатели функции печени не нормализуются). Установленные или предполагаемые злокачественные гормонозависимые опухоли. Кровотечение из влагалища неясной этиологии. Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Безопасность и эффективность применения препарата у подростков в возрасте младше 18 лет не установлены. |
| Возможные побочные эффекты | В клинических исследованиях препарата в качестве побочных эффектов чаще всего были отмечены (>2,5%): нерегулярные кровянистые выделения, акне, изменение настроения, болезненность молочных желез, тошнота и увеличение массы тела. Нежелательные эффекты, представленные ниже, были оценены исследователями как имеющие установленную, вероятную и возможную связь с приемом препарата. Инфекции и инвазии: нечасто — вагинальная инфекция. Психические расстройства: часто — изменение настроения, депрессивное настроение, снижение либидо. Нарушения нервной системы: часто — головная боль. Нарушения со стороны глаз: нечасто — неперносимость контактных линз. Желудочно-кишечные нарушения: часто — тошнота; нечасто — рвота. Заболевания кожи и подкожной ткани: часто — акне; нечасто — алопеция; редко — кожная сыпь, крапивница, узловатая эритема. Заболевания репродуктивной системы и молочных желез: часто — болезненность молочных желез, нерегулярные менструации, аменорея; нечасто — дисменорея, киста яичника вагинит; редко — выделения из молочных желез, внематочная беременность. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные: часто — увеличение массы тела. Во время применения препарата может возникнуть ангионевротический отек (его ухудшение), и/иди ухудшение наследственного ангионевротического отека. У женщин, применявших (комбинированные) пероральные контрацептивы, наблюдались различные (серьезные) нежелательные эффекты. Они включают венозные и артериальные тромбозы и тромбоэмболии, гормонозависимые опухоли (например, рак молочной железы) и хлоазму. |
| Условия хранения | Хранить при температуре 2 гр.C — 30 гр. C в сухом защищенном от света и недоступном для детей месте. |
