Кордафлекс тб п/о 10 мг фл N100×1 Эгис Ф З ВЕН
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Нифедипин |
| Страна происхождения | Венгрия |
| Форма | тб п/о 10 мг фл |
| Состав | Действующее вещество: нифедипин 10 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), поливинилбутирал (В 30Т), тальк, магния стеарат. |
| Дозировка | Внутрь. Таблетки следует принимать независимо от времени приема пищи, не разжевывая (за исключением неотложной терапии гипертонического криза), запивая небольшим количеством воды. Не следует запивать таблетки грейпфрутовым соком. Режим дозирования нифедипина должен подбираться индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и терапевтического эффекта. Артериальная гипертензия: Рекомендуемая начальная доза препарата Кордафлекс при артериальной гипертензии составляет 10 мг (1 таблетка) 2−3 раза в сутки. Интервал между двумя приемами препарата должен составлять не менее 2-х часов. В дальнейшем доза может быть увеличена до 20 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки. В большинстве случаев рекомендуется увеличивать дозу с интервалом в 7−14 дней, т.к. это позволяет полностью оценить эффективность и переносимость ранее назначенной дозы. Максимальная суточная доза препарата Кордафлекс составляет 40 мг. При необходимости применения нифедипина в суточной дозе свыше 40 мг для лечения артериальной гипертензии рекомендуется назначение препаратов нифедипина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в дозировке 20 мг, 30 мг, 40 мг или 60 мг. Неотложная терапия гипертонического криза: Рекомендуемая доза нифедипина составляет 10 мг. Одну таблетку препарата Кордафлекс следует разжевать, некоторое время подержать во рту, и затем проглотить, запив небольшим количеством воды. Необходим тщательный контроль АД и ЧСС. После приема пациенту рекомендуется находиться в положении «лежа» в течение 30−60 минут. Максимальная разовая доза препарата Кордафлекс составляет 20 мг. Интервал до следующего приема препарата должен составлять не менее 2-х часов. Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии и вазоспастической стенокардии: Рекомендуемая начальная доза препарата Кордафлекс при стабильной и вазоспастической стенокардии составляет 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Интервал между двумя приемами препарата должен составлять не менее 2-х часов. В дальнейшем возможно постепенное увеличение дозы на 10 мг с интервалом в 4−5 дней. Обычная поддерживающая доза нифедипина при стабильной стенокардии составляет 10−20 мг (1−2 таблетки) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза препарата Кордафлекс составляет 60 мг. При необходимости применения нифедипина в суточной дозе свыше 40 мг для профилактики приступов стабильной стенокардии и вазоспастической стенокардии рекомендуется назначение препаратов нифедипина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в дозировке 20 мг, 30 мг, 40 мг или 60 мг. Интервал после приема 20 мг нифедипина и следующей дозой должен составлять не менее 2 часов. Комбинированная терапия: Пациентам, получающим комбинированную антиангинальную или гипотензивную терапию, обычно назначают меньшие дозы нифедипина. При одновременном применении с ингибиторами и/или индукторами изофермента СYРЗА4 следует соблюдать особую осторожность. Может возникнуть необходимость изменения дозы или полной отмены препарата Кордафлекс. Пожилой возраст: У пожилых пациентов (старше 65 лет) фармакокинетика нифедипина изменяется, в связи с этим поддерживающая доза препарата может быть снижена по сравнению с пациентами молодого возраста. Пациенты с нарушением функции печени: У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени доза нифедипина должна быть снижена. Пациенты с нарушением функции почек: У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы нифедипина не требуется. |
| Показания к применению | Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами). Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии и вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия). |
| Действие | Фармакодинамнка. Нифедипин — селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Антагонисты кальция уменьшают поступление внеклеточных ионов кальция через медленные кальциевые каналы клеточной мембраны. Как специфический и мощный антагонист кальция нифедипин тормозит проникновение ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий оказывая, таким образом, сосудорасширяющее действие. При стенокардии нифедипин расширяет периферические артерии, понижая нагрузку на левый желудочек сердца. Кроме того, нифедипин способен расширять интактные зоны частично стенозированных коронарных артерий, тем самым предотвращая ангиоспазм. Это улучшает кровоток и снабжение кислородом ишемизированных зон миокарда. Нифедипин также снижает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Нифедипин понижает тонус гладких мышц артериол, что вызывает понижение артериального давления (АД), причем степень снижения зависит от исходных значений АД. В начале лечения может возникнуть временное повышение частоты сердечных сокращений (ЧСС) с рефлекторным увеличением минутного объема крови, однако, это повышение недостаточно для компенсации вазодилатации. При краткосрочном и долгосрочном применении нифедипин повышает выведение натрия и воды из организма. Дети и подростки в возрасте до 18 лет: Был выявлен гипотензивный эффект нифедипина у детей и подростков, однако, рекомендации по дозированию в этой группе пациентов отсутствуют. Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается в желудочно- кишечном тракте (ЖКТ) (более 90%). Абсолютная биодоступность таблеток нифедипина с немедленным высвобождением составляет 40−70%. Нифедипин подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень (40−60%). После приема внутрь 1 таблетки 10 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови (Сmах) достигается через 30−60 мин. Прием пищи замедляет, но не понижает всасывание. Распределение. Связь нифедипина с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 94−97%. После внутривенного введения время полураспределения составляет 5−6 минут. Период полувыведения (Т½) — 2−4 часа. Нифедипин проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Менее 5% введенной дозы проникает через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформация. После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени, главным образом, оксидативным путем с участием изофермента СYРЗА4 цитохрома Р-450 с образованием трех фармакологически неактивных метаболитов. Выведение. Нифедипин полностью метаболизируется в неактивные метаболиты, и выводится из организма в форме метаболитов, в основном, почками. 5−15% выводится с желчью в кишечник. Около 0,1% дозы выводится почками в неизменном виде. Т½ нифедипина из плазмы крови составляет примерно 2−4 часа. Кумулятивный эффект отсутствует. Действующее вещество проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Менее 5% введенной дозы проникает через гематоэнцефалический барьер. Пожилые пациенты: При применении препаратов нифедипина в форме таблеток с пролонгированным /модифицированным высвобождением у пожилых пациентов (возраст> 60 лет) отмечено увеличение Смах и Т½ по сравнению с более молодыми пациентами. Пациенты с нарушением функции печени: Фармакокинетические исследования показали, что у пациентов с циррозом печени отмечается значительное увеличение Т½ и уменьшение общего клиренса нифедипина. По данным клинического исследования у пациентов с нарушением функции печени легкой (класс, А по классификации Чайлд-Пью) и умеренной (класс В по классификации Чайлд-Пью) степени тяжести клиренс нифедипина после приема внутрь был снижен соответственно на 48% и 72% по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Отмечено увеличение площади под кривой «концентрация-время» (АUС) и Сmах соответственно на 93% и 64% у пациентов с нарушением функции печени легкой степени тяжести (класс, А по классификации Чайлд-Пью) и соответственно на 253% и 171% у пациентов с умеренным нарушением функции печени (класс В по классификации Чайлд-Пью) по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика нифедипина не изучалась. Пациенты с нарушением функции почек: Элиминация нифедипина может быть замедлена у пациентов с нарушением функции почек. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывают существенного влияния на фармакокинетику нифедипина. Кумулятивный эффект отсутствует. Дети и подростки: Фармакокинетические исследования не проводились. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к нифедипину, к другим производным 1,4- дигидропиридина и к любому из вспомогательных веществ. Сердечно-сосудистая недостаточность (кардиогенный шок). Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.). Нестабильная стенокардия. Острый инфаркт миокарда (первые 4 недели). Лечение острых приступов стенокардии. Злокачественная артериальная гипертензия (АГ). Таблетки Кордафлекс 10 мг нельзя назначать совместно с рифампицином, так как он является ферментным индуктором, в результате чего концентрация нифедипина в плазме крови не достигнет терапевтического уровня. Дети и подростки в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Беременность (до 20 недель включительно) и период грудного вскармливания. Редкая непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозно- галактозной мальабсорбции. С осторожностью: Аортальный стеноз, идиопатический субаортальный стеноз и/или стеноз митрального клапана; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; хроническая сердечная недостаточность (СН); тяжелые нарушения мозгового кровообращения; синдром слабости синусового узла; выраженная тахикардия; пожилой возраст, почечная и печеночная недостаточность (особенно пациенты, находящиеся на гемодиализе — высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД); сахарный диабет, одновременное применение лекарственных средств (ЛС), являющихся ингибиторами или индукторами изофермента СYРЗА4; одновременное применение с другими гипотензивными и антиангинальными лекарственными препаратами (включая бета-адреноблокаторы) и с сердечными гликозидами; пациенты со злокачественной АГ или со сниженным объемом циркулирующей крови (риск выраженного и непрогнозируемого снижения АД); сахарный диабет, беременность (после 20 недели), пациенты с выраженным стенозом любого отдела ЖКТ (возможность развития непроходимости кишечника). Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Беременность. Нифедипин противопоказан при беременности (сроком до 20 недель), за исключением случаев, когда клиническое состояние беременной женщины требует применения нифедипина. Нифедипин можно назначать беременным исключительно при тяжелой АГ, не реагирующей на лечение другими антигипертензивными препаратами. В доклинических исследованиях обнаружены тератогенные, эмбриотоксические и фетотоксические эффекты нифедипина. Отсутствуют данные хорошо контролированных клинических исследований беременных. На основании клинических данных применение нифедипина не выявило специфического перинатального риска, однако, наблюдалось повышение частоты развития перинатальной асфиксии, кесаревых сечений, преждевременных родов и задержки внутриутробного развития плода. Неизвестно, являются ли вышеприведенные реакции последствиями АГ как основного заболевания, либо они являются побочными реакциями на препарат. Наблюдались случаи острого отека легких при применении блокаторов кальциевых каналов, включая и нифедипин, в качестве токолитических средств при беременности, особенно при многоплодной беременности (двойней или более), когда препарат вводился внутривенно и/или комбинировался с бета-блокатором. Имеющейся информации недостаточно для исключения возможности побочных реакций у плода или новорожденного. Таким образом, применение препарата при беременности требует тщательной индивидуальной оценки пользы/риска. Нифедипин не следует применять во время беременности, за исключением ситуации, когда клиническое состояние женщины требует лечения нифедипином. Нифедипин может рассматриваться в качестве средства «резервной терапии» для женщин с тяжелой артериальной гипертензией, не отвечающих на стандартную терапию. Период грудного вскармливания. Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, он не рекомендуется в период грудного вскармливания. Концентрация нифедипина в грудном молоке практически не отличается от его концентрации в плазме крови матери. При применении препаратов нифедипина с немедленным высвобождением рекомендуется отсрочить кормление грудью на 3−4 часа после приема нифедипина. Фертильность. Эффект блокаторов кальциевых каналов на экстракорпоральное оплодотворение (ЭКО). Предполагается, что в некоторых случаях при ЭКО антагонисты кальциевых каналов, как, например, нифедипин, вызывают обратимые биохимические изменения в головках сперматозоидов, что приводит к нарушению их функции. Если повторные попытки ЭКО были безуспешными, то за отсутствием других причин, антагонисты кальциевых каналов, как, например, нифедипин, могут быть причиной неудачи. |
| Возможные побочные эффекты | Частота побочных эффектов по категориям частоты СIOМS III приводится ниже на основании плацебо-контролированных клинических исследований нифедипина (база данных клинических исследований: от 22 февраля 2006 г. — нифедипин п=2661; плацебо п=1486, а также исследования АСТION — нифедипин п=3825; плацебо п=3840). Частые побочные реакции встречались с частотой <3% за исключением отеков (9,9%) и головной боли (3,9%). Частота побочных эффектов указана по следующим категориям с уменьшающейся степенью тяжести внутри каждой группы: очень часто (> 1/10); часто (>1/100 — <1/10); нечасто (> 1/1000 — <1/100); редко (>1/10 000 — <1/1000); очень редко (<1/10 000) и неизвестно (нельзя определить на основании имеющихся данных). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — агранулоцитоз, лейкопения. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции, аллергический отёк/ ангионевротический отёк (включая отёк гортани); редко — зуд, крапивница, сыпь; частота неизвестна — анафилактические/ анафилактоидные реакции. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — гипергликемия. Психические нарушения: нечасто — тревожное состояние, нарушение сна. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — системное головокружение (вертиго), мигрень, головокружение, тремор; редко — парестезия, дизестезия; частота неизвестна — гипестезия, сонливость. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения; частота неизвестна — боль в глазах. Нарушения со стороны сердца: нечато — тахикардия, ощущение сильного сердцебиения; частота неизвестна — боль в грудной клетке (стенокардия). Нарушения со стороны сосудов: часто — отёк (включая периферический отек); нечасто — артериальная гипотензия, синкопе. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — носовые кровотечения, заложенность носа; частота неизвестна — одышка, отёк легких. Нарушения со стороны ЖКТ: часто — запор; нечасто — боль в области желудка и живота, диспепсия, метеоризм, сухость во рту; редко — гиперплазия дёсен; частота неизвестна — рвота, недостаточность желудочно-пищеводного сфинктера. Нарушения со стороны печени и желчных путей: нечасто — временное повышение активности «печеночных» ферментов; частота неизвестна — желтуха. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — эритема; частота неизвестна — токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность, аллергические реакции, пальпируемая пурпура. Нарушения со стороны скелетно-мышеч-ной и соединительной ткани: нечасто — мышечные спазмы, отёк суставов; частота неизвестна — артралгия, миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — полиурия, дизурия. Нарушения со стороны репродуктивных органов и молочных желез: нечасто — нарушение эректильной функции. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — общее недомогание; нечасто — неспецифивеская боль, озноб. |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15 до 25 °C. |