Вход / Регистрация

Лозарел тб плен/об 50 мг бл N10×3 Лек д.д. СЛО


Международное непатентованное названиеЛозартан
Страна происхожденияСловения
Форматб плен/об 50 мг бл
СоставАктивное вещество: лозартан калия 50,000 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 60,000 мг, лактозы моногидрат 28,520 мг, крахмал прежелатинизированный 20,000 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,480 мг, магния стеарат 1,000 мг.
ДозировкаВнутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Артериальная гипертензия: Стандартные начальная и поддерживающая дозы составляют 50 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу препарата можно увеличить до максимальной суточной дозы 100 мг. У пациентов со сниженным ОЦК (например, на фоне применения больших доз диуретиков) рекомендуется начинать терапию препаратом Лозарел с 25 мг (½ таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки. Хроническая сердечная недостаточность: Стандартная начальная доза составляет 12,5 мг/сут, с последующим еженедельным увеличением в 2 раза (т.е. 12,5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут, 100 мг/сут, 150 мг/сут), в зависимости от индивидуальной переносимости препарата. Максимальная суточная доза 150 мг (только для данного показания). Для начала терапии препаратом Лозарел в сниженной дозировке (12,5 мг) рекомендуется применять лекарственные формы с меньшим содержанием действующего вещества (таблетки по 25 мг с риской). Нефропатия при сахарном диабете 2 типа (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии): Стандартная начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. В ходе лечения, в зависимости от показателей АД, возможно повышение суточной дозы препарата до 100 мг 1 раз сутки. Максимальная суточная доза составляет 100 мг. Препарат Лозарел может применяться в комбинации с другими гипотензивными препаратами (диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными препаратами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы). Снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки; при необходимости возможно увеличение суточной дозы препарата до 100 мг с учетом степени снижения АД или добавление к терапии гидрохлоротиазида в низких дозах. Максимальная суточная составляет 100 мг. Пациентам с нарушением функции почек (тяжелой или средней степени тяжести — клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), с заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией, при проведении процедуры диализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата — 25 мг (½ таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки.
Показания к применениюАртериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность (при неэффективности лечения ингибиторами АПФ); нефропатия при сахарном диабете 2 типа (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии); снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
ДействиеФармакодинамика: Антигипертензивный препарат, селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и вызывает вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона, пролиферацию гладких мышц. Не подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3−6 недель после регулярного приема препарата. Не ингибирует АПФ и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому лозартану не свойственны побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек). У больных с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сут), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G. Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы, и не оказывает длительного воздействия на уровень норэпинефрина в плазме крови. В дозе 150 мг раз в сутки не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией. В этой же дозе, лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак. Фармакокинетика: При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается, системная биодоступность лозартана составляет около 33%. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови достигаются приблизительно через 1 ч и через 3−4 ч после применения внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана. Более 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Объем распределения составляет 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Лозартан подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень путем карбоксилирования при участии преимущественно изоферментов цитохрома Р450 CYP2C9 и CYP3A4 с образованием фармакологически активного карбоксилированного метаболита и неактивных метаболитов. Около 14% лозартана при применении внутривенно или внутрь превращается в его активный метаболит. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующиеся в результате гидроксилирования бутиловой боковой цепи, и один второстепенный — N-2-тетразолглюкуронид. Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, его активного метаболита — 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. Приблизительно 4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде, около 6% в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при применении внутрь в дозах до 200 мг. После применения внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения лозартана около 2 ч, а активного метаболита — около 6−9 ч. При применении препарата в дозе 100 мг в сутки ни лозартан, ни активный метаболит существенно не кумулируют в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выводятся с желчью через кишечник (58%) и почками (35%). Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов пожилого возраста мужского пола с артериальной гипертензией не отличаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией. Пол Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинического значения. У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана в 5 раз, а активного метаболита — в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев мужского пола. У пациентов с печеночной недостаточностью плазменный клиренс лозартана был на 50% ниже, а биодоступность при приеме внутрь — в 2 раза выше по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов с легкой (клиренс креатинина (КК) 50−74 мл/мин) и умеренной (КК 30−49 мл/мин) степенью нарушения функции почек плазменная концентрация и площадь под кривой «концентрация-время» лозартана и его активного метаболита увеличивается на 50−90%. Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляются из организма с помощью гемодиализа. При почечной недостаточности коррекции дозы не требуется (за исключением случаев обезвоженных пациентов).
Меры предосторожностиПовышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим препаратам, являющимися производными сульфонамида; наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела); одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Возможные побочные эффектыВ целом, лозартан хорошо переносится пациентами с артериальной гипертензией, нежелательные явления носят легкий и преходящий характер и не требуют отмены препарата. Суммарная частота побочных эффектов лозартана сравнима с данным показателем при применении плацебо. В клинических исследованиях наиболее частым нежелательным явлением при применении лозартана было головокружение. По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (невозможно посчитать по имеющимся данным). Со стороны системы крови и лимфатической системы: часто: анемия; редко: тромбоцитопения; частота неизвестна: эозинофилия, пурпура Шенлейна-Геноха. Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна: снижение аппетита, увеличение массы тела. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия (у пациентов с ХСН); нечасто: ощущение сердцебиения, аритмии (в т.ч. синусовая тахи- и брадикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий), стенокардия; частота неизвестна: носовое кровотечение, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, атриовентрикулярная блокада II степени. Со стороны пищеварительной системы: нечасто: тошнота, рвота, диарея, запор, диспепсия, боль в области живота; редко: нарушение функции печени, гепатит, панкреатит; частота неизвестна: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, метеоризм, гастрит. Со стороны кожных покровов: нечасто: кожная сыпь, зуд кожных покровов, крапивница; частота неизвестна: сухость кожи, подкожные кровоизлияния, фотосенсибилизация, алопеция, целлюлит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна: судороги, миалгия, артралгия, «припухлость» суставов, рабдомиолиз, боль в области ягодичной мышцы, боль в спине, в грудной клетке. Со стороны нервной системы: часто: головокружение, астения; нечасто: сонливость, головная боль, нарушение сна (в т.ч. бессонница), депрессия, беспокойство, расстройства памяти, периферическая нейропатия, гипестезия, тремор, атаксия, нарушение координации движения, спутанность сознания; редко: парестезия; частота неизвестна: мигрень. Со стороны органов чувств: нечасто: нарушение вкуса (дисгевзия); частота неизвестна: «звон» в ушах, конъюнктивит, боль/ощущение жжения в глазу, нарушения зрения. Со стороны дыхательной системы: часто: сухой непродуктивный кашель, отек слизистой оболочки полости носа; нечасто: диспноэ; частота неизвестна: заложенность носа, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, синусит, бронхит. Со стороны мочеполовой системы: часто: острое нарушение функции почек, почечная недостаточность; частота неизвестна: императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, снижение либидо, эректильная дисфункция/импотенция. Аллергические реакиии: редко: ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки), васкулит. Лабораторные показатели: часто: гиперкалиемия (содержание калия в плазме крови более 5,5 ммоль/л), гипогликемия; редко: повышение концентрации мочевины и остаточного азота или креатинина в плазме крови; умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия; частота неизвестна: гипонатриемия. Общие расстройства и нарушения в месте введения часто: слабость, повышенная утомляемость.
Условия храненияХранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.
Можно заказать курьера