Тизалуд тб 4 мг бл N10×3 Верофарм РОС
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Тизанидин |
| Страна происхождения | Россия |
| Форма | тб 4 мг бл |
| Состав | Активное вещество: Тизанидина гидрохлорид 4,576 мг, в пересчете на тизанидин 4,0 мг. Вспомогательные вещества: лактоза безводная (лактопресс) 234,024 мг, целлюлоза микрокристаллическая 28,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) 8,4 мг, магния стеарат 5,0 мг. |
| Дозировка | Препарат обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови, поэтому необходим тщательный подбор дозы. Дозу и режим дозирования следует подбирать индивидуально в зависимости от потребностей пациента. Применение препарата в начальной дозе 2 мг 3 раза в день снижает риск развития побочных эффектов. Препарат принимают внутрь. Таблетки 2 мг и 4 мг могут быть разделены на две равные части. При болезненном мышечном спазме препарат применяют, как правило, в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях возможно дополнительное применение 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости). При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2−4 мг, с интервалами от 3−4 до 7 дней. Как правило, оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки. Опыт применения тизанидина у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии. Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят малыми «шагами» с учетом переносимости и эффективности. При необходимости достижения более выраженного эффекта, рекомендуется сначала увеличить дозу, применяемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность применения. Применение препарата у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано. У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести препарат следует применять с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии. При прекращении терапии препаратом с целью уменьшения риска развития рикошетной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени. При резкой отмене тизанидина после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами): отмечалось развитие тахикардии и повышение артериального давления, в отдельных случаях — острое нарушение мозгового кровообращения, в связи с чем дозу препарата Тизалуд следует снижать постепенно до полной отмены препарата. |
| Показания к применению | Болезненный мышечный спазм: связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы); после хирургических вмешательств, например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава; спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушения мозгового кровообращения, а также при детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет). |
| Действие | Тизанидин — миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, он подавляет выделение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект. Эффективен в отношении острых болезненных мышечных спазмов и хронических спазмов спинального и церебрального происхождения. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижает сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений. Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью «маятникового» теста) и побочные действия (снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижение артериального давления (АД)) препарата зависят от концентрации тизанидина в плазме крови. Фармакокинетика: Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается примерно через 1 час после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при «первом прохождении» через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Сmах тизанидина равно 12,3 нг/мл и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема тизанидина в дозе 4 мг соответственно. Средний объем распределения в равновесном состоянии при внутривенном введении составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 30%. Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro тизанидин метаболизируется в основном изоферментом CYP1A2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны. Средний период полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2−4 ч, выведение осуществляется преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4,5%. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина (при применении 4 мг в виде таблеток). Несмотря на то, что значение Сmах возрастает на 1/3 при приеме после еды, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC, площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») не отмечается. Тизанидин в диапазоне доз от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) <25 мл/мин) Сmах тизанидина в плазме крови в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, конечный период полувыведения достигает 14 часов, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC). Специальных исследований у пациентов с нарушением функции печени не проводилось. Поскольку тизанидин преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2 системы цитохрома, нарушение функции печени может приводить к увеличению системного воздействия препарата. Данные по фармакокинетике у пациентов данной группы ограничены. Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойства тизанидина. Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата. Нарушение функции печени тяжелой степени. Одновременное применение с мощными ингибиторами изоферментов CYP1A2, такими как флувоксамин и ципрофлоксацин. Не рекомендовано пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, так как лекарственная форма содержит лактозу. Применение тизанидина у детей до 18 лет не рекомендуется, т.к. опыт применения препарата у данной категории пациентов ограничен. Период грудного вскармливания. |
| Возможные побочные эффекты | При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи. При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные нежелательные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко требуют отмены препарата в связи с их тяжестью. Кроме того, могут возникать следующие явления: брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит. Нежелательные реакции (HP) сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA, в пределах каждой группы перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости. Для оценки частоты развития HP использованы следующие критерии: очень часто (>/=1/10); часто (>/-1/100 и <1/10); нечасто (>/=1/1000 и <1/100); редко (>/=1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение. Нарушения психики: часто — бессонница, нарушение сна. Нарушения со стороны сердца: нечасто — брадикардия. Нарушения со стороны сосудов: часто — снижение артериального давления (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания). Нарушения со стороны пищеварительной системы: очень часто — желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту; часто — тошнота. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто — мышечная слабость. Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — повышенная утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные: часто — повышение активности печеночных трансаминаз. в пострегистрационном периоде сообщения о HP поступают в добровольном порядке из популяции неопределенного размера, достоверно оценить частоту их возникновения не представляется возможным (частота неизвестна). Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек и крапивницу. Нарушения психики: галлюцинации, спутанность сознания. Нарушения со стороны нервной системы: головокружение. Нарушения со стороны органа зрения: затуманивание зрения. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, печеночная недостаточность. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, эритема, кожный зуд, дерматит. Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения, синдром отмены. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом. |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C. |