Клайра тб плен/об бл N28×1 Байер Веймар ГЕР
аптека
доступно
цена
Международное непатентованное название | Диеногест+Эстрадиола валерат |
Страна происхождения | Германия |
Форма | набор тб п/пл об 2мг+2мг, 3мг+2мг,1 мг, 3 мг бл |
Состав | Темно-желтая таблетка: действующее вещество: Эстрадиола валерат, микро 20 -3,000 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 48,360 мг; крахмал кукурузный — 14,400 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный — 9,600 мг; повидон-25 — 4,000 мг; магния стеарат — 0,640 мг. Розовая таблетка: действующие вещества: Эстрадиола валерат, микро 20 — 2,000 мг, диеногест, микро — 2,000 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 47,360 мг; крахмал кукурузный — 14,400 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный — 9,600 мг; повидон-25 — 4,000 мг; магния стеарат — 0,640 мг. Бледно-желтая таблетка: действующие вещества: Эстрадиола валерат, микро 20 — 2,000 мг, диеногест, микро — 3,000 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 46,360 мг; крахмал кукурузный — 14,400 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный — 9,600 мг; повидон-25 — 4,000 мг; магния стеарат — 0,640 мг. Красная таблетка: действующее вещество: Эстрадиола валерат, микро 20 — 1,000 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 50,360 мг; крахмал кукурузный — 14,400 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный — 9,600 мг; повидон-25 — 4,000 мг; магния стеарат — 0,640 мг. Белая таблетка (плацебо): вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 52,1455 мг; крахмал кукурузный — 24,0000 мг; повидон-25 — 3,0545 мг; магния стеарат — 0,8000 мг. |
Дозировка | Как и когда принимать препарат: таблетки следует принимать ежедневно в указанном на упаковке порядке, независимо от приема пищи, приблизительно в одно и то же время, и запивать водой. Прием таблеток осуществляется непрерывно. Следует принимать по одной таблетке в сутки последовательно в течение 28 дней. Прием таблеток из каждой новой упаковки начинают после приема последней таблетки из предшествующей календарной упаковки. Менструальноподобное кровотечение обычно начинается во время приема последних таблеток календарной упаковки (второй красной таблетки или белых таблеток) и может еще не завершиться до начала приема таблеток из следующей календарной упаковки. У некоторых женщин кровотечение продолжается после приема первых таблеток из новой календарной упаковки. Подготовка книжки-раскладушки: для того чтобы следить за приемом таблеток, к упаковке прилагаются 7 наклеек с проставленными на них названиями 7 дней недели. Необходимо выбрать наклейку, которая начинается с того дня недели, в который женщина приступает к приему таблеток. Например, если прием начинается в среду, следует использовать наклейку, которая начинается со слова «СР». Наклейка наносится на верхнюю часть раскладывающейся упаковки препарата, где расположена надпись «Сюда наклеить календарь», так чтобы название первого дня находилось над таблеткой с номером «1». Теперь над каждой таблеткой находится название соответствующего дня недели, и видно, была ли уже принята таблетка в тот или иной день или нет. Необходимо следовать направлению стрелки на книжке-раскладушке, пока не будут приняты все 28 таблеток. Следующую упаковку начинают без перерыва, |
Показания к применению | Пероральная контрацепция. Пероральная контрацепция и лечение обильных и/или длительных менструальных кровотечений без органической патологии. |
Действие | Контрацептивный эффект комбинированных пероральных контрацептивов (КОК) основан на взаимодействии различных факторов, наиважнейшими из которых являются подавление овуляции и изменение свойств секрета шейки матки. Наряду с предупреждением нежелательной беременности, КОК обладают рядом положительных свойств, которые при учете также и отрицательных свойств могут помочь в выборе наиболее подходящего метода контрацепции. У женщин, принимающих КОК, уменьшаются болезненность и интенсивность менструальноподобных кровотечений, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Кроме того, есть данные о снижении риска развития рака эндометрия и рака яичников. Препарат Клайра обладает благоприятным эффектом в отношении эндометрия, что может быть применимо для лечения обильных и/или длительных менструальных кровотечений без органической патологии. Эффективность и безопасность таблеток эстрадиола валерата/диеногеста в лечении симптомов дисфункционального маточного кровотечения изучены в двух двойных слепых, контролируемых плацебо клинических исследованиях. Оба исследования продемонстрировали клинически и статистически значимое уменьшение менструальной кровопотери. Это сопровождалось статистически значимым улучшением показателей метаболизма железа (гемоглобин, гематокрит и ферритин). Эстрогеном в препарате является эстрадиола валерат, предшественник естественного 17бета-эстрадиола человека (1мг эстрадиола валерата соответствует 0,76 мг 17бета-эстрадиола). Эстрогенный компонент, используемый в этом КОК, таким образом, отличается от обычно используемых в КОК эстрогенов, которыми являются синтетические эстрогены — этинилэстрадиол или его предшественник местранол, содержащие этинильную группу в положении 17альфа. Эта группа обуславливает более высокую метаболическую стабильность, однако, также и более выраженное действие на печень. Прием препарата ведет к менее выраженному действию на печень по сравнению с трехфазными КОК, содержащими этинилэстрадиол и левоноргестрел. Было показано, что влияние на концентрацию глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ) и параметры гемостаза, менее выражено. В комбинации с диеногестом эстрадиола валерат демонстрирует повышение липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), тогда как концентрация холестерина липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) несколько снижается. Диеногест представляет собой прогестаген, который характеризуется дополнительными частичными антиандрогенными эффектами. Его эстрогенные, антиэстрогенные и андрогенные свойства незначительны. Благодаря особой химической структуре обеспечивается спектр фармакологического действия, сочетающий наиболее важные преимущества 19-нор-прогестагенов и производных прогестерона. Доклинические данные, полученные в ходе стандартных исследований токсичности при многократном введении доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала и токсичности для репродуктивной системы, не указывают на существование специфического риска для человека. Однако, следует учитывать, что половые гормоны способны стимулировать рост ряда гормонозависимых тканей и опухолей. При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий частоту наступления беременности у 100 женщин в течение года применения контрацептива) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать. Фармакокинетические свойства: Диеногест. Абсорбция: после перорального приема диеногест быстро и практически полностью всасывается. Максимально концентрация в плазме, крови, составляющая, 90,5нг/мл, достигается примерно, через 1 час после перорального приема таблетки препарата, содержащей 2 мг эстрадиола валерата + 3 мг диеногеста. Биодоступность составляет около 91%. Фармакокинетика диеногеста в дозовом диапазоне от 1 до 8 мг характеризуется зависимостью от дозы. Одновременный прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на скорость и степень всасывания диеногеста. Распределение: относительно большая (10%) часть циркулирующего диеногеста находится в несвязанном виде, тогда как около 90% неспецифически связано с альбумином. Диеногест не связывается с ГСПГ и с кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). По этой причине отсутствует возможность вытеснения тестостерона из его связи с ГСПГ или кортизола из его связи с КСГ. Какое-либо влияние на физиологические процессы транспорта эндогенных стероидов, следовательно, является маловероятным. Объем распределения диеногеста при равновесной концентрации составляет 46л после внутривенного введения 85мкг меченного тритием диеногеста. Метаболизм: диеногест почти полностью метаболизируется, проходя известными путями метаболизма половых гормонов (гидроксилирование, конъюгирование), с образованием преимущественно эндокринологически неактивных метаболитов. Метаболиты выводятся очень быстро, так что преобладающей фракцией в плазме крови является неизмененный диеногест. Общий клиренс после внутривенного введения меченного тритием диеногеста — 5,1л/ч. Элиминация: период полувыведения диеногеста из плазмы крови составляет примерно 11 ч. После приема внутрь в дозе 0,1 мг/кг диеногест выводится в виде метаболитов, которые выводятся почками и через кишечник в соотношении примерно 3:1. После перорального приема 42% дозы выводится в пределах первых 24 часов, а 63% - в пределах 6 дней путем почечной экскреции. Через 6 дней почками и через кишечник выводится в совокупности 86% дозы. Равновесная концентрация: фармакокинетика диеногеста не зависит от концентрации ГСПГ. Равновесная концентрация достигается через 3 дня приема одной и той же дозы, составляющей 3 мг диеногеста в сочетании с 2 мг эстрадиола валерата. Минимальная, максимальная и средняя концентрации диеногеста в плазме крови при равновесном состоянии составляют соответственно 11,8нг/мл, 82,9нг/мл и 33,7нг/мл. Средний коэффициент кумуляции по площади под кривой «концентрация-время» (AUC0−24) — 1,24. Эстрадиола валерат. Абсорбция: после приема внутрь эстрадиола валерат быстро и полностью абсорбируется. Расщепление: на эстрадиол и валериановую кислоту происходит в ходе всасывания в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) или во время первого пассажа через печень, в результате чего образуются эстрадиол и его метаболиты — эстрон и эстриол. Максимальная концентрация _эстрадиола в плазме крови, равная 70,6пг/мл, достигается между 1,5 и 12 часами после разового приема внутрь та6летки, содержащей 3 мг эстрадиола валерата в 1-ый день курса. Одновременный прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на скорость и степень всасывания эстрадиола валерата. Метаболизм: валериановая кислота очень быстро метаболизируется. После приема внутрь примерно 3% дозы становятся непосредственно биодоступными в виде эстрадиола. Эстрадиол подвергается интенсивному эффекту «первичного прохождения» через печень, и значительная часть введенной дозы метаболизируется уже в слизистой ЖКТ. В совокупности с пресистемным метаболизмом в печени около 95% принятой внутрь дозы метаболизируется до поступления в системную циркуляцию. Основными метаболитами являются эстрон, эстрона сульфат и эстрона глюкуронид. Распределение: в плазме крови 38% эстрадиола связано с ГСПГ, 60% с альбумином, и 2−3% циркулирует в несвязанном виде. Эстрадиол может незначительно повышать концентрацию ГСПГ в плазме крови; этот эффект зависит от дозы. На 21-ый день цикла приема концентрация ГСПГ составляла примерно 148% от исходной, а к 28-му дню (завершение фазы приема неактивных таблеток) снизилась приблизительно до 141% от исходной. Кажущийся объем распределения после внутривенного введения — 1,2л/кг. Элиминация: вследствие большого циркулирующего пула сульфатов и глюкуронидов эстрогена, а также кишечно-печеночной рециркуляции, период полувыведения эстрадиола в терминальной фазе после перорального приема представляет собой комплексный параметр, который зависит от всех этих процессов и находится в диапазоне около 13−20ч. Эстрадиол и его метаболиты выводятся, главным образом, почками, при этом около 10% выводится через кишечник. Равновесная концентрация: на фармакокинетику эстрадиола влияет концентрация ГСПГ. У женщин измеряемая концентрация эстрадиола в плазме крови представляет собой совокупность эндогенного эстрадиола и эстрадиола, поступившего при приеме препарата. Во время фазы приема таблеток, содержащих 2 мг эстрадиола валерата + 3 мг диеногеста, максимальная и средняя концентрации эстрадиола в плазме крови при равновесном состоянии составляют соответственно 66,0пг/мл и 51,6пг/мл. В течение всего 28-дневного цикла поддерживались стабильные минимальные концентрации эстрадиола в диапазоне от 28,7пг/мл до 64,7пг/мл. |
Меры предосторожности | Применение препарата противопоказано при наличии какого-либо из состояний, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний развиваются впервые на фоне приема, препарат должен быть немедленно отменен: Тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе, тромбоз глубоких вен (ТГВ), тромбоэмболия легочной артерии (ТЭЛА), инфаркт-миокарда (ИМ)), инсульт в настоящее время или в анамнезе. Состояния, предшествующие тромбозу (в том числе, транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе. Выявленная приобретенная или наследственная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включая резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия, антитела к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт). Наличие высокого риска венозного или артериального тромбоза. Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами, |
Возможные побочные эффекты | Нежелательные реакции, разделенные на группы зависимости от частоты встречаемости: часто (более 1/100, но менее 1/10), нечасто (более 1/1000, но менее 1/100) и редко (более 1/10000, но менее 1/1000), приведены ниже: Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — грибковая инфекция, инфекция влагалища неуточненная, кандидозный вульвовагинит; редко — кандидоз, лабиальный герпес, синдром гистоплазмоза глаз, опоясывающий лишай, инфекции мочевыводящих путей, бактериальный вагинит, воспалительные заболевания органов малого таза. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто — повышение аппетита; редко — задержка жидкости, гипертриглицеридемия. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль (в т.ч. головная боль «напряжения»), боль в области пазух носа; нечасто — головокружение, мигрень с аурой, мигрень без ауры; редко — нарушение внимания, парестезии, вертиго. Нарушения со стороны психики: нечасто — депрессия/ снижение настроения, снижение либидо, психическое нарушение, перепады настроения, аффективная лабильность, бессонница; редко — агрессивность, тревожность, дисфория, повышение либидо, нервозность, беспокойство, нарушение сна, стресс. Нарушения со стороны органа зрения: редко — непереносимость контактных линз, сухость слизистой оболочки глаз, отек век. Нарушения со стороны сосудов: нечасто — повышение артериального давления, «Приливы»; редко — кровотечение из варикозно расширенных вен, снижение артериального давления, боли по ходу вен, венозная тромбоэмболия, артериальная тромбоэмболия, флебит поверхностных вен, тромбофлебит. Нарушения со стороны сердца: редко — инфаркт миокарда, ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — боли в животе, вздутие живота, тошнота; нечасто — диарея, рвота; редко — запор, диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс, сухость во рту. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, гамма-глутамилтрансферазы); редко — фокальная модулярная гиперплазия печени, хронический холецистит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — акне; нечасто — алопеция, зуд, |
Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C. |