| Международное непатентованное название | Тегафур |
| Страна происхождения | Латвия |
| Форма | По 100 капсул в пластмассовом флаконе с придавливаемой крышкой. Флакон вместе с листком-вкладышем помещают в картонную коробку |
| Действующее вещество | Тегафур |
| Состав | Состав 1 капсула содржит: Активноем вещество — Тегафур 400 мг. Вспомогательное вещество: стеариновая кислота 4 мг. |
| Дозировка | Внутрь. Суточная доза препарата Фторафур® составляет 20 — 30 мг/кг массы тела (1,2 — 1,6 г) в 2 — 4 приема, но не более 2 г/сутки. Курсовая доза — 30 — 40 г. Интервал между курсами — 4 недели. Доза может быть снижена пожилым пациентам и на поздней стадии заболевания. Безопасность применения препарата Фторафур® у детей не изучалась. |
| Показания к применению | Рак толстой и прямой кишки, желудка, молочной железы, атопический дерматит, кожные лимфомы. |
| Действие | Противоопухолевое средство, антиметаболит. Фармакодинамика. Противоопухолевое действие обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и предотвращает клеточную пролиферацию. В клетках опухоли превращается в 5-фтордезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который — ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится больными, чем фторурацил. Фармакокинетика При приеме внутрь тегафур быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и обнаруживается в крови по крайней мере в течение 24 ч после его однократного приема. Максимальная концентрация препарата в крови достигается в течение 4−6 ч после приема. Биодоступность практически полная. Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых основное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к препарату. Терминальная стадия болезни, острые профузные кровотечения, тяжелые нарушения печени и/или почек, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения и анемия (гемоглобин менее 65 г/л), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, инфекционные заболевания, риск развития кровотечений в ЖКТ, беременность и период кормления грудью, детский возраст до 18 лет (эффективность'и безопасность не доказаны). С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции кроветворения, с нарушениями функций печени и почек легкой и средней степени, а также с нарушениями метаболизма глюкозы. |
| Возможные побочные эффекты | Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия. Со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея; стоматит, фарингит, эзофагит, изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, нарушения функции печени, острый гепатит, острый панкреатит. Со стороны нервной системы: головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория. Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда. Со стороны органа зрения: диплопия, слезотечение, фиброз слезных протоков. Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция, нарушение. регенерации кожи и ногтей. Прочие: аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), нарушение функции почек, дегидратация, симптомы лейкоэнцефалита, интерстициальная пневмония, потеря обоняния. |
| Условия хранения | Хранить в защищенном от света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C. |
