Наклофен Дуо капс модиф высв 75 мг бл N10×2 Крка д.д., Ново место СЛО
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Диклофенак |
| Страна происхождения | Словения |
| Форма | капс модиф высв 75 мг бл |
| Состав | Капсула с модифицированным высвобождением содержит: -Кишечнорастворимые пеллеты: Действующее вещество: Диклофенак натрия 25,00 мг. Вспомогательные вещества: сахарные сферы*, гипролоза, гипромеллоза, магния карбонат, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1: 1), триэтилцитрат, тальк, титана диоксид (Е171), кармеллоза натрия, макрогол 6000, натрия гидроксид. -Пеллеты с пролонгированным высвобождением: Действующее вещество: Диклофенак натрия 50,00 мг. Вспомогательные вещества: сахарные сферы*, гипролоза, метакрилата аммония сополимер, тип В, метакрилата аммония сополимер, тип А, триэтилцитрат, тальк. *сахарные сферы: сахароза, крахмал кукурузный, вода очищенная. |
| Дозировка | Внутрь, капсулу следует проглатывать целиком, запивая водой, в конце или после приема пищи, обычно по утрам. Назначается индивидуально с учетом тяжести заболевания. Взрослым обычно назначают по 1 капсуле 75 мг 1−2 раза в сутки. Максимальная суточная доза по всем показаниям — 150 мг. Побочные эффекты можно минимизировать, при применении минимальной эффективной дозы на протяжении максимально короткого срока, необходимого для контроля (облегчения) симптомов. |
| Показания к применению | Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, артрит при болезни Рейтера, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит. периартрит, бурсит, миозит, синовит. Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль, почечная и желчная колика. Диклофенак предназначен для симптоматической терапии и на прогрессирование заболевания не влияет. |
| Действие | Фармакодинамика. Препарат Наклофен Дуо является НПВП оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Основной механизм его действия заключается в ингибировании синтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Как все НПВП, диклофенак обладает антиагрегантной активностью. В условиях in vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при применении у человека, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства диклофенака обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких проявлений, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функционального состояния. При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак быстро купирует боль (как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны. Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь капсулы с модифицированным высвобождением высвобождается и всасывается такое же количество действующего вещества, как из обычной капсулы, покрытой кишечнорастворимой оболочкой. Тем не менее, системная биодоступность диклофенака, высвобождающегося из капсул с модифицированным высвобождением, составляет в среднем 70% от значения этого же показателя после приема капсул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, в той же дозе. Это обусловлено, возможно, эффектом «первичного прохождения» через печень для лекарственных форм с пролонгированным высвобождением действующего вещества. Поскольку действующее вещество медленнее высвобождается из капсулы с модифицированным высвобождением, то и максимальная концентрация (Сmах) диклофенака в плазме крови меньше, чем в случае приема капсулы, покрытой кишечнорастворимой оболочкой. После приема капсулы с модифицированным высвобождением, 75 мг, Сmах диклофенака в плазме крови достигается в среднем за 30−60 мин. Распределение. Связь с белками плазмы крови — более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Кажущийся объем распределения диклофенака в организме в среднем составляет 0,12−0,55 л/кг. Диклофенак проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость, где его Сmах достигается на 2−4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения (Т½) из синовиальной жидкости составляет 3−6 часов. Через 2 часа после достижения Сmах в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов. Метаболизм. Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, преимущественно, посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (З'-гидрокси-, 4- гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4'-, 5'-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'- метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуроновые конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Выведение. Конечный Т½ составляет 2 часа. Т½ также непродолжителен и составляет 2 часа. Около 70% дозы выводится почками в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного действующего вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. Концентрация действующего вещества в плазме крови линейно зависит от величины принятой дозы. Фармакокинетика у особых групп пациентов. Всасывание, метаболизм и выведение диклофенака не зависят от возраста. У детей концентрации диклофенака в плазме крови при применении эквивалентных доз препарата (мг/кг массы тела) сходны с соответствующими показателями у взрослых. Однако у некоторых пациентов пожилого возраста после 15-минутной внутривенной инфузии отмечено увеличение концентрации диклофенака в плазме крови на 50% по сравнению с таковым показателем у здоровых добровольцев более молодого возраста. У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизмененного действующего вещества не отмечается. При клиренсе креатинина (КК) менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов с сохранной функцией печени. |
| Меры предосторожности | Гиперчувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу. Подобно другим НПВП, диклофенак противопоказан пациентам, у которых гиперчувствителыюсть к салицилатам и другим НПВП проявляется в форме бронхиальной астмы, крапивницы и ринита. Тяжелая печеночная или почечная недостаточность. III триместр беременности, период грудного вскармливания. Язва желудка или кишечника в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение или перфорация. Наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации, которые связаны с предшествующим применением НПВП. Обострение или рецидивы язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки/кровотечений в анамнезе (два или более отдельных эпизода с подтвержденной язвой или кровотечением). Хроническая сердечная недостаточность, функциональный класс (II—IV класс по классификации МУНА), ишемическая болезнь сердца, заболевание периферических артерий и/или сосудов головного мозга. Детский возраст до 18 лет. С осторожностью. Дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, нарушение функции почек (клиренс креатинина [КК] 30−60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Неlicobacter рylori, длительное применение НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, индуцируемая порфирия, эпилепсия, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, значительное снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе после обширного хирургического вмешательства), пациенты пожилого возраста (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), беременность (I-II триместр), сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), глюкокортикостероиды для приема внутрь (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам. флуоксетин, пароксетин, сертралин). Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует применять минимальную эффективную дозу минимально возможным курсом. Применение при беременности и в период грудного вскармливании. Беременность. Подавление синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск самопроизвольного аборта, развития пороков сердца и гасгрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск возникновения пороков развития сердечно-сосудистой системы был повышен с <1% приблизительно до 1,5%. Риск возрастает с увеличением дозы и продолжительности лечения. У животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводило к повышению пре- и постимплантационной гибели плода и эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов во время органогенеза отмечалось увеличение частоты встречаемости различных пороков развития, включая пороки сердечно-сосудистой системы. Не следует применять диклофенак во время I и II триместров беременности при отсутствии четких показаний. В случае применения диклофенака у пациентки, планирующей беременность, или во время I или II триместра беременности, препарат Наклофен Дуо следует применять в минимальной возможной дозе и как можно более коротким курсом. При применении ингибиторов синтеза простагландинов в III триместре беременности возможно развитие следующих состояний: •у плода: -токсическое действие на сердце и легкие (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией), -нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом; • у матери и новорожденного: -возможное удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может отмечаться даже при очень низких дозах, -подавление сократительной деятельности матки, которое в результате приводит к запоздалым и затяжным родам. Поэтому препарат Наклофен Дуо противопоказан в III триместре беременности. Период грудного вскармливания. Подобно другим НПВП диклофенак в небольших количествах выводится в грудное молоко. Во избежание нежелательных эффектов у ребенка диклофенак не следует применять в период грудного вскармливания. Репродуктивная функция. Подобно другим неселективным ППВП, применение диклофенака может нарушать репродуктивную функцию у женщин, поэтому диклофенак не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения диклофенака у женщин, испытывающих трудности с оплодотворением или проходящих обследование по поводу бесплодия. |
| Возможные побочные эффекты | Ниже приведены нежелательные лекарственные реакции (НЛР), которые были выявлены в ходе клинических исследований, а также при применении диклофенака в клинической практике. Для оценки частоты НЛР использовали следующие критерии: «очень часто»:> 1/10, «часто»: от>1/100 до <1/10, «нечасто»: от> 1/1000 до <1/100, «редко»: от> 1/10000 до <1/1000, «очень редко»: <1/10000, «частота неизвестна» (не может быть оценена на основе имеющихся данных). НЛР сгруппированы в соответствии с системно-органными классами медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности МеdDRA. В пределах каждого класса НЛР распределены в порядке уменьшения их важности. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — анемия (в т. ч. гемолитическая, апластическая анемия), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз. Нарушения со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение артериального давления (АД) и шок; очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица). Нарушения психики: очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко: сонливость; очень редко — нарушение чувствительности (включая парестезию), расстройства памяти, тремор, судороги, чувство тревоги, острое нарушение мозгового кровообращения, асептический менингит. Нарушения со стороны органа зрения: очень редко — нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго; очень редко — нарушения слуха, шум в ушах. Нарушения со стороны сердца: нечасто — инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, боль в груди; частота неизвестна — синдром Коуниса (аллергический острый коронарный синдром). Нарушения со стороны сосудов: очень редко — повышение АД, васкулит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхиальная астма (включая одышку); очень редко — пневмонит. Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта: часто — абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита вплоть до анорексии; редко — гастрит, желудочно-кишечное кровотечение (рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения, стеноза или перфорации, с возможным развитием перитонита); очень редко — стоматит, глоссит, повреждение пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, дисгевзия; частота неизвестна: ишемический колит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности аминотрансфераз в плазме крови; редко — гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко — фульминантный (молниеносный) гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко: буллезный дерматит, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, кожный зуд, алопеция, реакции фоточувствительности, пурпура, |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке. |