Азарга капли глазн фл-кап Дроп-Тейн 5мл N1x1 Алкон-Куврер Н.В. БЕЛ
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Бринзоламид+Тимолол |
| Страна происхождения | Бельгия |
| Форма | капли глазные 5 мл |
| Действующее вещество | Бринзоламид + Тимолол |
| Состав | Активные вещества: Бринзоламид 10 мг, Тимолол 5 мг в виде тимолола малеата 6,8 мг. Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде 50% раствора) 0,1 мг; динатрия эдетат 0,1 мг; натрия хлорид 1,0 мг; тилоксапол 0,25 мг; маннитол 33 мг; карбомер (974Р) 4 мг; натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная концентрированная для доведения pH; вода очищенная до 1,0 мл. |
| Дозировка | Местно. Флакон перед использованием встряхивать. По 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза в сутки. После применения препарата для уменьшения риска развития системных побочных реакций рекомендуется легкое надавливание пальцем на область проекции слезных мешков у внутреннего угла глаза в течение 1−2 минут после инстилляции препарата — это снижает системную абсорбцию препарата. Если доза была пропущена, то лечение следует продолжить со следующей дозы по расписанию. Доза не должна превышать 1 капли в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза в сутки. В случае замены какого-либо антиглаукомного препарата на препарат АЗАРГА следует начать применение препарата АЗАРГА на следующий день после отмены предыдущего препарата. Не следует прикасаться кончиком флакон-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона-капельницы и его содержимого. Флакон необходимо закрывать после каждого использования. |
| Показания к применению | Снижение повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и внутриглазной гипертензии у пациентов, у которых монотерапия оказалась недостаточной для снижения внутриглазного давления. |
| Действие | Фармакодинамика. Препарат АЗАРГА содержит два активных вещества: бринзоламид и тимолола малеат, которые снижают повышенное внутриглазное давление, в первую очередь, за счет снижения секреции внутриглазной жидкости, однако различными путями. Комбинированное действие бринзоламида и тимолола превышает действие каждого вещества в отдельности для снижения внутриглазного давления. Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле глазного яблока снижает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно, благодаря замедлению образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости. Тимолол — неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Ряд исследований показали, что при местном применении тимолол снижает образование внутриглазной жидкости и незначительно усиливает ее отток. Фармакокинетика. При местном применении бринзоламид и тимолол проникают в системный кровоток. Максимальная концентрация Сmах бринзоламида в эритроцитах около 18,4 М. В равновесном состоянии, после применения препарата АЗАРГА средняя максимальная концентрация Сmах тимолола в плазме и AUC0−12ч тимолола составляла 0,824 ± 0,453 нг/мл и 4,71 ± 4,29нг*ч/мл, соответственно, а средняя Cmах тимолола была достигнута при 0,79 ±0,45 ч. Бринзоламид умеренно связывается с белками плазмы (около 60%) и накапливается в эритроцитах в результате избирательного связывания с карбоангидразой II и, в меньшей степени, с карбоангидразой I. Его активный метаболит N-дезэтилбринзоламид также накапливается в эритроцитах, где связывается преимущественно с карбоангидразой I. Благодаря сродству бринзоламида и его метаболита к эритроцитам и тканевой карбоангидразе их концентрация в плазме низкая. Метаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, О-деалкилирования и окисления N-пропиловой боковой цепи. Основной метаболит — N-дезэтилбринзоламид, в присутствии бринзоламида, связывается с карбоангидразой I и также накапливается в эритроцитах. Исследования in vitro показали, что за метаболизм бринзоламида отвечает, главным образом, изофермент CYP3A4, а также изоферменты CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Метаболизм тимолола происходит двумя путями: с образованием этаноламинной боковой цепи на тиадиазольном кольце и с формированием этанольной боковой цепи у азота морфолина и аналогичной боковой цепи с карбонильной группой, соединенной с азотом. Метаболизм тимолола осуществляется главным образом CYP2D6. Бринзоламид выводится, в основном, с мочой и калом в сравнительных количествах, 32% и 29%, соответственно. Около 20% выводится в виде метаболитов с мочой. В моче обнаруживаются, в основном, бринзоламид и N-дезэтилбринзоламид, а также остаточные количества (<1%) других метаболитов (N-дезметоксипропила и О-дезметила). Тимолол и его метаболиты выводятся в основном почками. Около 20% тимолола выводится с мочой в неизменном виде, остальная часть — в виде метаболитов. Т½ тимолола составляет 4,8 ч после местного применения препарата АЗАРГА. |
| Меры предосторожности | Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, сульфонамидам или другим бета-адреноблокаторам. Реактивные заболевания дыхательных путей, |
| Возможные побочные эффекты | Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями в клинических исследованиях были затуманивание зрения, раздражение глаз, боль в глазу, которые встречались примерно у 2−7% пациентов. Ниже представлены нежелательные реакции, отмеченные во время клинических исследований препарата АЗАРГА и его индивидуальных компонентов — бринзоламида и тимолола. Нежелательные реакции перечислены с использованием следующих обозначений частоты: очень часто (1/10); часто (от 1/100 до <1/10); нечасто (от 1/1000 до <1/100); редко (от 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Инфекционные и паразитарные заболевания: частота неизвестна: назофарингит, фарингит, синусит, ринит. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна: уменьшение количества эритроцитов, повышение содержания хлоридов в крови. Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна: анафилаксия, системная красная волчанка, системные аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек, местная и генерализованная сыпь, гиперчувствительность, крапивница, зуд. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна: гипогликемия, снижение аппетита. Нарушения психики: нечасто: бессонница, частота неизвестна: депрессия, потеря памяти, апатия, депрессивное настроение, снижение либидо, ночные кошмары, нервозность. Нарушения со стороны нервной системы: часто: дисгевзия; частота неизвестна: церебральная ишемия, цереброваскулярное нарушение, обморок, усиление признаков и симптомов миастении gravis, сонливость, моторные дисфункции, амнезия, ухудшение памяти, парестезии, тремор, гипестезия, агевзия, головокружение, головная боль. Нарушения со стороны органа зрения: часто: затуманивание зрения, боль в глазу, раздражение глаз; нечасто: эрозия роговицы, точечный кератит, выпот в переднюю камеру глаза, фотофобия, синдром «сухого глаза», выделения из глаза, зуд в глазу, ощущение инородного тела в глазах, гиперемия глаз, гиперемия склеры, повышенное слезотечение, гиперемия конъюнктивы, эритема век; частота неизвестна: увеличение эскавации диска зрительного нерва отслойка сосудистой оболочки после фильтрующей операции, кератит, кератопатия, дефект эпителия роговицы, нарушение эпителия роговицы, повышение внутриглазного давления, отложения в глазу, окрашивание роговицы, отек роговицы, снижение чувствительности роговицы, конъюнктивит, воспаление мейбомиевых желез, диплопия, снижение контрастности зрения, фотопсия, снижение остроты зрения, нарушение зрения, птеригиум, ощущение дискомфорта в глазу, «сухой» кератоконъюнктивит, гипестезия глаза, пигментация склеры, субконъюнктивальная киста, расстройство зрения, припухлость глаз, аллергические реакции глаза, мадароз, нарушения век, отек век, птоз, блефарит, астенопия, образование корок на краях век, повышенное слезотечение. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна: вертиго, звон в ушах. Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна: остановка сердца, сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, АВ-блок, кардио-респираторный дистресс-синдром, стенокардия, брадикардия, нерегулярная частота сердечных сокращений, аритмия, ощущение сердцебиения, тахикардия, увеличение частоты сердечных сокращений, боль в груди, отёк. Нарушения со стороны сосудов: нечасто: снижение артериального давления; частота неизвестна: гипотензия, гипертензия, повышение артериального давления, феномен Рейно, холодные кисти и стопы. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто: кашель; частота неизвестна, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с бронхоспастической болезнью в анамнезе), одышка, acтмa, носовое кровотечение, гиперреактивность бронхов, раздражение гортани, заложенность носа, заложенность верхних дыхательных путей, синдром постназального затека, чихание, ощущение сухости носа, фаринголарингитная боль, ринорея. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна: рвота, боль в верхней части брюшной полости, боль в животе, диарея, сухость во рту, тошнота, эзофагит, диспепсия, ощущение дискомфорта в брюшной полости, ощущение дискомфорта в желудке, усиление перистальтики, желудочно-кишечное расстройство, гипестезия и парестезия полости рта, метеоризм. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна: нарушение показателей функции печени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна: крапивница, макуло-папулезная сыпь, генерализованный зуд, уплотнение кожи, дерматит, алопеция, псориазоформная сыпь или обострение псориаза, сыпь, эритема. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна: миалгия, мышечные спазмы, артралгия, боль в спине, боль в конечностях. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна, боль в области почек, поллакиурия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна: эректильная дисфункция, сексуальная дисфункция, снижение либидо. Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна, боль в груди, боль, утомляемость, астения, недомогание, ощущение дискомфорта в груди, аномальные ощущения, ощущение тревожности, раздражительность, периферический отёк, остатки лекарственного препарата. Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна: увеличение содержания калия в крови, увеличение содержания лактатдегидрогеназы в крови. Описание отдельных нежелательных реакций. Дисгевзия (горький или необычный вкус во рту после инстилляции) — часто сообщаемая системная нежелательная реакция, связанная с применением препарата АЗАРГА во время клинических испытаний. Вероятно, это связано с бринзоламидом и вызвано проникновением капель глазных в носоглотку через слезный канал. Окклюзия слезных каналов или осторожное закрывание век после инстилляции может помочь уменьшить этот эффект. Препарат АЗАРГА содержит бринзоламид, который является ингибитором карбоангидразы и обладает системной абсорбцией. Эффекты, возникающие со стороны желудочно-кишечного тракта, нервной системы, крови и лимфатической системы, почек и мочевыводящих путей, обмена веществ и питания, в основном, связаны с системным действием ингибиторов карбоангидразы. Аналогичные нежелательные реакции, характерные пероральным формам ингибиторов карбоангидразы, могут наблюдаться и при местном их применении. При местном применении тимолол проникает в системный кровоток, что может вызвать нежелательные реакции, подобные тем, которые возникают при системном введении бета-адреноблокаторов. Перечисленные нежелательные реакции включают реакции, встречающиеся при применении прочих бета-адреноблокаторов в форме капли глазные. Дополнительные нежелательные реакции, связанные с использованием индивидуальных активных компонентов, которые могут потенциально быть при применении препарата АЗАРГА, описаны выше. Частота системных нежелательных реакций при местном применении ниже, чем при системном введении. |
| Условия хранения | Препарат хранят при температуре от 2° до 30 °C, в недоступном для детей месте. |
| Комментарии | В недоступном для детей месте. |