Лизинотон тб 10 мг бл N14×2 Актавис Лтд МАЛ
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Лизиноприл |
| Страна происхождения | Мальта |
| Форма | тб 10 мг бл |
| Состав | Действующее вещество: лизиноприла дигидрат 10,89 мг эквивалентно лизиноприлу безводному 10,0 мг. Вспомогательные вещества: маннитол 28,0 мг, кальция гидрофосфат дигидрат 87,43 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 5,7 мг, натрия кроскармеллоза 5,6 мг, магния стеарат 0,98 мг. |
| Дозировка | Внутрь, 1 раз в сутки утром, независимо от времени приема пищи, предпочтительно в одно и то же время. Эссенциальная гипертензия. Рекомендуемая начальная доза лизиноприла для пациентов, не принимающих гипотензивных средств — 10 мг 1 раз в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта дозу повышают каждые 2−3 дня на 5 мг в сутки до средней терапевтической дозы 20−40 мг в сутки. Обычная поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза лизиноприла — 40 мг 1 раз в сутки (в клинических исследованиях максимальная доза лизиноприла составляла 80 мг в сутки, однако увеличение дозы свыше 40 мг/сут обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Терапевтический эффект развивается через 2−4 недели от начала лечения, что следует учитывать при увеличении дозы. При недостаточном терапевтическом эффекте возможно комбинировать лизиноприл с другими гипотензивными средствами. Если пациент предварительное получал лечение диуретиками, то их прием должен быть прекращен за 2−3 дня до начала применения лизиноприла. Если это невозможно, то начальная доза препарата не должна превышать 5 мг в сутки. После приема первой дозы необходимо наблюдение врача в течение нескольких часов, так как может возникнуть выраженное снижение АД. Реноваскулярная гипертензия или другие состояния с повышенной активностью ренин-ангиотензин-алъдостероновой системы (РААС). Начальная доза лизиноприла составляет 2,5−5 мг в сутки под контролем артериального давления, функции почек, концентрации калия в плазме крови. Поддерживающую дозу устанавливают в зависимости от динамики АД. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением. Особые группы пациентов. Нарушение функции почек. Поскольку лизиноприл выводится почками, при почечной недостаточности начальная доза должна определяется в зависимости от клиренса креатинина. При клиренсе креатинина (КК) 31−80 мл/мин начальная доза лизиноприла составляет 5−10 мг в сутки, при КК 10−30 мл/мин — 2,5−5 мг в сутки, при КК менее 10 мл/мин, в том числе у пациентов, находящихся на гемодиализе — 2,5 мг в сутки. Поддерживающая доза определяется в зависимости от артериального давления (при регулярном контроле функции почек, концентрации калия и натрия в крови). Нарушения функции печени. Рекомендации относительно режима дозирования у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью не разработаны, поэтому подбор доз таким пациентам следует осуществлять с осторожностью, и начинать следует с минимально возможной дозы. Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). У пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью, начиная с минимально возможной дозы. Хроническая сердечная недостаточность (ХСН). При ХСН начальная доза лизиноприла составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Первый прием лизиноприла необходимо начинать под пристальным врачебным наблюдением для того, чтобы оценить влияние препарата на артериальное давление. В дальнейшем дозу лизиноприла следует постепенно увеличивать на 2,5 мг с интервалом в 3−5 дней до 5−10−20 мг в сутки. Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу лизиноприла 20 мг (в клинических исследованиях максимальная доза лизиноприла у пациентов с ХСН составляла 35 мг 1 раз в сутки). По возможности до начала приема лизиноприла следует уменьшить дозу диуретика. До начала лечения лизиноприлом и далее в ходе лечения следует регулярно контролировать АД, функцию почек, содержание калия и натрия в сыворотке крови во избежание развития артериальной гипотензии и связанного с ней нарушения функции почек. Раннее лечение острого инфаркта миокарда. Стартовая терапия (первые 3 суток острого инфаркта). В первые 24 часа после острого инфаркта миокарда назначают 5 мг лизиноприла однократно. Через 24 часа (1 сутки) назначают 5 мг лизиноприла однократно, через 48 часов (двое суток) — 10 мг лизиноприла однократно. Нельзя начинать лечение при систолическом АД менее 100 мм рт.ст. Пациентам с низким систолическим АД (<120 мм рт.ст.) в начале лечения и в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда назначают меньшую дозу лизиноприла — 2,5 мг 1 раз в сутки. Поддерживающая терапия. Поддерживающая доза лизиноприла составляет 10 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — не менее 6 недель. В дальнейшем следует оценить целесообразность продолжения терапии. Пациентам с симптомами сердечной недостаточности рекомендуется продолжать прием лизиноприла. В случае развития артериальной гипотензии (систолическое АД <100 мм рт.ст.) суточную дозу лизиноприла временно снижают до 5 мг, при необходимости — до 2,5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. в течение более 1 часа) применение лизиноприла необходимо прекратить. Диабетическая нефропатия. Начальная доза лизиноприла составляет 10 мг в сутки, которую при необходимости повышают до 20 мг в сутки до достижения целевых значений диастолического артериального давления (диастолическое АД ниже 75 мм рт.ст. в положении «сидя» у пациентов с сахарным диабетом 1 типа и ниже 90 мм рт.ст. в положении «сидя» у пациентов с сахарным диабетом 2 типа). При нарушении функции почек (КК менее 80 мл/мин) начальная доза определяется в зависимости от клиренса креатинина (см. выше). |
| Показания к применению | Эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами). Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии). Раннее лечение острого инфаркта миокарда в составе комбинированной терапии (в первые 24 часа со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности). Диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа с нормальным АД и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией). |
| Действие | Фармакодинамика. Лизиноприл — ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышает толерантность миокарда к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Начало антигипертензивного действия — через 1 час. Максимальный эффект наблюдается через 6−7 часов и сохраняется в течение 24 часов. Продолжительность эффекта также зависит от величины дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1−2 месяца. При резкой отмене лизиноприла не наблюдается выраженного повышения АД. Помимо снижения артериального давления лизиноприл уменьшает альбуминурию. У пациентов с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии. Фармакокинетика. Абсорбция. Абсорбция лизиноприла составляет в среднем 25−30% при значительной межиндивидуальной вариабельности (6−60%). Прием пищи не влияет на всасывание лизиноприла. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) составляет примерно 7 часов. Распределение. В неизмененном виде попадает в системное кровообращение. Лизиноприл не связывается с белками плазмы крови (за исключением циркулирующего ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)). Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Метаболизм. Лизиноприл не подвергается метаболизму. Выведение. Лизиноприл выводится почками в неизмененном виде. Фракция, связанная с АПФ, выводится медленно. Клиренс лизиноприла у здоровых добровольцев составляет приблизительно 50 мл/мин. После многократного приема эффективный период полувыведения лизиноприла составляет 12,6 часов. Фармакокинетика в особых клинических случаях. Хроническая сердечная недостаточность (ХСН). У пациентов с ХСН абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно на 16%; однако АUС (площадь под кривой «концентрация-время») увеличивается в среднем на 125% по сравнению со здоровыми добровольцами. Нарушение функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью наблюдается повышенная концентрация лизиноприла в плазме крови, отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации и увеличение периода полувыведения. Нарушение функции почек приводит к увеличению АUС и периода полувыведения лизиноприла, но эти изменения становятся клинически значимыми только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации (СКФ) снижается ниже 30 мл/мин. При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) от 30 до 80 мл/мин) среднее значение АUС увеличивается на 13%, в то время как при тяжелой почечной недостаточности (КК от 5 до <30 мл/мин) наблюдается увеличение среднего значения АUС в 4,5 раза. Нарушение функции печени. У пациентов с циррозом печени биодоступность лизиноприла снижена примерно на 30%, однако экспозиция препарата (АUС) увеличивается на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами из-за снижения клиренса. Пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) концентрация лизиноприла в плазме крови и АUС в 2 раза выше, чем у пациентов молодого возраста |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ, а так же к другим компонентам препарата. Ангионевротический отек в анамнезе, в том числе на фоне применения ингибиторов АПФ. Наследственный или идиопатический ангионевротический отек. Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Беременность и период грудного вскармливания. Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 кв.м площади поверхности тела). Одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией. Одновременное применение с ингибиторами нейтральной эндопептидазы (например, с препаратами, содержащими сакубитрил), в связи с высоким риском развития ангионевротического отека. С осторожностью. Артериальная гипотензия; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; реноваскулярная гипертензия; почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); состояние после трансплантации почки; первичный гиперальдостеронизм; аортальный или митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; хроническая сердечная недостаточность; ишемическая болезнь сердца или цереброваскулярные заболевания; системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия и др.); угнетение костномозгового кроветворения, иммуносупрессивная терапия, одновременное применение аллопуринола или прокаинамида, или комбинация указанных осложняющих факторов (риск развития нейтропении и агранулоцитоза); сахарный диабет; гиперкалиемия; одновременное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими заменителями пищевой соли; одновременное применение с препаратами лития; отягощенный аллергологический анамнез; одновременное проведение десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых; одновременное проведение процедуры афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП-афереза) с использованием декстран сульфата; гемодиализ с использованием высокопроточных мембран (таких как АN69®); подагра, гиперурикемия; гипонатриемия (повышенный риск развития артериальной гипотензии у пациентов, находящихся на бессолевой или малосолевой диете); состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе при терапии диуретиками, соблюдении диеты с ограничением поваренной соли, диализе, диарее или рвоте); применение во время больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии; применение у пациентов негроидной расы; применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет). Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Беременность. Применение лизиноприла во время беременности, у женщин, планирующих беременность, а также у женщин репродуктивного возраста, не применяющих надежные методы контрацепции, противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Лизиноприл проникает через плаценту. Данных о негативных влияниях лизиноприла на плод в случае применения во время I триместра беременности нет. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение артериального давления, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения артериального давления, олигурии, гиперкалиемии. Период грудного вскармливания. Нет данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко. На период лечения лизиноприлом необходимо прекратить грудное вскармливание. |
| Возможные побочные эффекты | Частота возникновения нежелательных реакций приведена согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>1/10); часто (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000,<1/100); редко (>1/10000,<1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — снижение гемоглобина, гематокрита; очень редко — угнетение функции костного мозга, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лимфаденопатия. Нарушения со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, гортани; очень редко — аутоиммунные нарушения, интестинальный ангионевротический отек. Нарушения со стороны эндокринной системы: редко — синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH). Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто — гиперкалиемия; редко — гипонатриемия; очень редко — гипогликемия. Нарушения психики: нечасто — лабильность настроения, нарушения сна; частота неизвестна — депрессия, нарушение концентрации внимания. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — парестезия; редко — спутанность сознания; частота неизвестна — обморок. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго. Нарушения со стороны сердца: нечасто — инфаркт миокарда на фоне артериальной гипотензии у пациентов с факторами риска, тахикардия, ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны сосудов: часто — ортостатические эффекты, включая ортостатическую гипотензию; нечасто — нарушение мозгового кровообращения на фоне артериальной гипотензии у пациентов с факторами риска, синдром Рейно. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель; нечасто — ринит; очень редко — синусит, бронхоспазм, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, рвота; нечасто — тошнота, боль в животе, диспепсия; редко — сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко — панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — печеночная недостаточность, желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд, кожная сыпь; редко — алопеция, псориаз; очень редко — повышенное потоотделение, пемфигус, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела), мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, псевдолимфома кожи. Сообщалось о симптомокомлексе, который может включать один или несколько симптомов: лихорадка, васкулит, миалгия, артралгия/артрит, увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), положительная реакция на антинуклеарные антитела (АНА), эозинофилия и лейкоцитоз, кожная сыпь, фотосенсибилизация. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек; редко — уремия, острая почечная недостаточность; очень редко — анурия, олигурия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — импотенция; редко — гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, повышенная утомляемость. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — повышение концентрации мочевины и креатинина; редко — увеличение концентрации ферментов печени и билирубина. |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C. |